青霉素V钾片

本品主要成份及其化学名称为:苯氧甲基青霉素钾盐。
其结构式为:

分子式:C₁₆H₁₇O₅KN₂S
分子量:388.5
赋形剂:羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，聚乙二醇6000，聚乙烯比咯烷酮，滑石粉，二氧化钛

青霉素V钾片用于治疗对青霉素G敏感的微生物引起的轻度到中度感染。治疗根据细菌学研究（包括药敏实验）和临床用药反应进行。以下感染在足量的青霉素Ｖ作用下通常有效：
链球菌感染（无菌血症）：轻中度上呼吸道感染，猩红热，轻度丹毒。
注A，C，G，H，L，M型链球菌对青霉素十分敏感，但其他类型，包括D型（肠球菌），对青霉素有抗药性。
肺炎球菌感染：轻中度的呼吸道感染。
葡萄球菌感染：对青霉素Ｇ敏感，皮肤和软组织的轻度感染。
注：报告表明对青霉素G有抗药性的葡萄球菌菌株数量不断增多，在治疗疑为葡萄球菌引起的感染时，细菌培养和药敏实验十分有必要。
梭菌螺旋体病（奋森氏龈炎即坏死溃疡性龈炎，咽炎）：口服青霉素治疗通常对轻中度的口咽部感染有效。
注：有牙龈感染时要作必要的牙科护理。
下列条件下，口服青霉素可以作为预防用药：已经证明持续口服青霉素可以预防风湿热和／或舞蹈病复发。
尽管没有临床疗效的对照研究，在患有先天性心脏病或风湿病及其它心瓣膜疾患的病人进行牙科或上呼吸道手术时，美国心脏协会和美国牙科协会推荐患者口服青霉素，用以预防细菌性心内膜炎。口服青霉素不能用于心内膜炎的高危人群（如修复的心脏瓣膜或体－肺循环分流术后）。青霉素V钾不能用作泌尿生殖系统的器械操作和手术，肠道手术，乙状结肠镜检和分娩时预防感染的辅助药物。当病人持续口服青霉素作为预防风湿热的辅助药品时，可能会有α-溶血性链球菌对青霉素出现相对抗药性的现象。此时病人应选用其它抗生素替代青霉素，并与原有预防药物合用。

青霉素V的剂量通常由致病菌对药物的敏感性和感染的严重程度决定，并根据患者对药物的临床反应来调整。成人和12岁及12岁以上的儿童的通常推荐剂量：
链球菌感染 轻中度的上呼吸道感染，猩红热和丹毒：1日3-4次，每次125到250mg（200,000到400,000单位），10天为一个疗程。
肺炎球菌感染 轻中度的呼吸道感染包括中耳炎：1日4次，每次250到500mg（400,000到800,000单位），病人无热后两天方可停药。
葡萄球菌感染 皮肤和软组织的轻度感染（需做细菌培养和药敏实验）：1日3-4次，每次250到500mg（400,000到800,000单位）。
梭菌螺旋体病（奋森氏龈炎即坏死溃疡性龈炎，咽炎），轻中度的口咽部感染：1日3-4次，每次250到500mg（400,000到800，000单位）。
预防风湿热和/或舞蹈病的复发：持续口服药物，一日两次，每次125到250mg（200,000到400,000单位）。

青霉素过敏史。对于头孢菌素过敏的病人，应考虑发生交叉过敏的可能。
导致持续腹泻或呕吐的胃肠疾病患者，会降低吸收。
对于有过敏体质或支气管哮喘的病人应特别注意。

目前尚未有证据表明孕妇使用本品后导致胚胎毒性、致畸或致突变。但要注意本品在乳汁中存在。

由于青霉素仅对增殖微生物具有活性，所以不能与抑菌性抗生素合用。如果它们合用产生协同或相加作用，则可以考虑联合用药。联合给药的另一种抗生素也应该全剂量给药。（例外：已证明有协同作用的联合用药，具有较大毒性的另一种抗生素的剂量应减小）。无论是同时使用抗炎药、抗风湿药、解热药（尤其是大剂量吲哚美辛、保泰松和水杨酸酯）还是丙磺舒，都应考虑到药物消除的竞争性抑制作用。
随食物服用青霉素V可降低药物的吸收。
同其他抗生素一样，青霉素V可降低口服避孕药的药效。
在服用本品期间，无酶尿糖检验和尿胆素原检验可呈假阳性。
茚三酮检测尿中氨基酸含量可呈假阳性。

药理
青霉素Ｖ是高效抗菌的口服青霉素。它通过抑制细胞壁生物合成而对敏感增殖微生物具有杀菌作用。青霉素Ｖ的抗菌谱与苄青霉素相同，包括A、C、G、H、L和M组链球菌；肺炎链球菌；不产生青霉素酶的葡萄球菌；奈瑟氏球菌；猪红斑丹毒丝菌；李斯特氏菌；棒状菌；炭疽杆菌；放线菌；链杆菌；多杀巴斯德氏菌；小螺菌和螺旋菌属（如钩端螺旋体、密螺旋体、疏螺旋体和其他螺旋体）以及多数厌氧菌（消化球菌、消化链球菌、梭杆菌、梭菌等）。对一些肠球菌的菌株（D组链球菌）也有敏感性。
毒性
单剂量毒性
42天到56天的大鼠服用青霉素V钾的LD₅₀据报道大于1.040mg/kg体重。
多剂量毒性
用含有青霉素V游离酸且含量变化的食物（2000mg/kg体重）喂养雌性大鼠，两个月后实验组和对照组的生长曲线基本相同。
以每日200mg/kg体重的青霉素V游离酸分别喂养三只狗，两个月后，动物的实验参数和显微镜下器官检查无任何变化。