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注射用头孢曲松钠
核准日期： 2006-08-28
修改日期： 2007-03-14
通用名称: 注射用头孢曲松钠
英文名称: Ceftriaxone Sodium for Injection
【成分】
本品主要成份为头孢曲松钠，其化学名称为:[6R[6α,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。
分子式:C18H16N8Na2O7S3·3 1/2 H2O
分子量:661.59
分子式:C18H16N8Na2O7S3·3 1/2 H2O
分子量:661.59
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
【适应症】
对本品敏感的致病菌引起的感染，如：
脓毒血症
脑膜炎
播散性莱姆病（早、晚期)
腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)
骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染
免疫机制低下病人之感染
肾脏及泌尿道感染
生殖系统感染、包括淋病
术前预防感染
脓毒血症
脑膜炎
播散性莱姆病（早、晚期)
腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)
骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染
免疫机制低下病人之感染
肾脏及泌尿道感染
生殖系统感染、包括淋病
术前预防感染
【规格】 暂无权限
【用法用量】
成年人及 12 岁以上儿童，体重 50 公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是 1-2 克，每日一次，
危重病人或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至 4 克，每日一次。
新生儿、婴儿及 12 岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次。
新生儿(14 天以下)每日剂量为按体重 20-50 毫克/公斤，不超过 50 毫克/公斤，无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童(15 天至 12 岁)每日剂量按体重 20-80 毫克/公斤。
体重 50 公斤或以上的儿童，应使用通常成人剂量。
静脉剂量按体重 50 毫克/公斤以上时，输注时间至少要 30 分钟以上。
用药方法
新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达 6 小时或是在 5 ℃ 环境下保持 24 小时，但按一般原则，配制后的溶液应立即使用。依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色，但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。
肌肉注射：本品 1.0 克溶于 1％盐酸利多卡因 3.5 中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注射 1 克以上剂量。
利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。
静脉注射：本品 1.0 溶于 10 无菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于 2-4 分钟。
静脉滴注：静脉滴注时间至少要 30 分钟，本品 2 克溶于 40 毫升以下其中一种无钙静脉滴注溶液中如：0.9％氯化钠溶液，0.45％氯化钠 + 2.5% 葡萄糖溶液 5% 葡萄糖，10% 葡萄糖，5% 葡萄糖中加 6% 葡聚糖，6-10% 羟乙基淀粉静脉滴注溶液，无菌注射用水等。由于可能会产生药物间的不相容性，故不能将本品与其它药物混合使用，需联合用药时，应分开使用。
疗程取决于病程，与一般抗菌素治疗方案一样，要发热消退或得到细菌被清除的证据之后，应继续使用本品至少 48 至 72 小时。
莱姆病：：儿童及成人按体重 50 毫克/公斤，最大剂量 2 克每日一次，共 14 天。
淋病：治疗淋病(产青霉素酶及不产青霉素酶菌株)本品的推荐剂量为肌肉注射 250 毫克单剂。
术前预防性用药：预防污染或非污染手术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前 30-90 分钟，注射本品 1-2 克单剂。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与 5-硝基咪唑（如奥硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。
肝、肾功能不全：肾功能不全病人，如其肝功能无受损则无须减少本品用量，对末期前肾功能衰竭病人(肌酐清除率<10 毫升／分)，每日本品用量不超过 2 克。肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。
正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类病人的药物清除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。
危重病人或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至 4 克，每日一次。
新生儿、婴儿及 12 岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次。
新生儿(14 天以下)每日剂量为按体重 20-50 毫克/公斤，不超过 50 毫克/公斤，无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童(15 天至 12 岁)每日剂量按体重 20-80 毫克/公斤。
体重 50 公斤或以上的儿童，应使用通常成人剂量。
静脉剂量按体重 50 毫克/公斤以上时，输注时间至少要 30 分钟以上。
用药方法
新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达 6 小时或是在 5 ℃ 环境下保持 24 小时，但按一般原则，配制后的溶液应立即使用。依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色，但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。
肌肉注射：本品 1.0 克溶于 1％盐酸利多卡因 3.5 中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注射 1 克以上剂量。
利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。
静脉注射：本品 1.0 溶于 10 无菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于 2-4 分钟。
静脉滴注：静脉滴注时间至少要 30 分钟，本品 2 克溶于 40 毫升以下其中一种无钙静脉滴注溶液中如：0.9％氯化钠溶液，0.45％氯化钠 + 2.5% 葡萄糖溶液 5% 葡萄糖，10% 葡萄糖，5% 葡萄糖中加 6% 葡聚糖，6-10% 羟乙基淀粉静脉滴注溶液，无菌注射用水等。由于可能会产生药物间的不相容性，故不能将本品与其它药物混合使用，需联合用药时，应分开使用。
疗程取决于病程，与一般抗菌素治疗方案一样，要发热消退或得到细菌被清除的证据之后，应继续使用本品至少 48 至 72 小时。
莱姆病：：儿童及成人按体重 50 毫克/公斤，最大剂量 2 克每日一次，共 14 天。
淋病：治疗淋病(产青霉素酶及不产青霉素酶菌株)本品的推荐剂量为肌肉注射 250 毫克单剂。
术前预防性用药：预防污染或非污染手术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前 30-90 分钟，注射本品 1-2 克单剂。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与 5-硝基咪唑（如奥硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。
肝、肾功能不全：肾功能不全病人，如其肝功能无受损则无须减少本品用量，对末期前肾功能衰竭病人(肌酐清除率<10 毫升／分)，每日本品用量不超过 2 克。肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。
正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类病人的药物清除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。
【不良反应】
本品不良反应较少见，约为 5-7％，表现为轻度过敏反应，如皮疹、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形红斑和消化道反，如软便、腹泻、恶心、呕吐、舌炎、胃炎等。偶见嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等血液学改变及一过性血清转氨酶升高和血肌酐增加等不良反应，这些反应可自行逆转，或停药后消失。
伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用。
局部副作用：极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度(2-4 分钟)以减少这些现象的发生。肌内注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。
伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用。
局部副作用：极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度(2-4 分钟)以减少这些现象的发生。肌内注射时，如不加用利多卡因会导致疼痛。
【禁忌】
本品禁用于已知对头孢菌素类抗生素过敏之病人。切记，对青霉素过敏者可有会对本品产生交叉过敏反应。
【注意事项】
1、与其它头孢菌素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性。过敏性休克需要紧急处理。
2、包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。
3.通常在使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声波图发现由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影，会误诊为胆囊结石。这些会随着本品治疗的结束或中止用药而消失的。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用本品。
4、研究表明，如同其它头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。长期使用本品时，应定时测定血象。
5.对驾驶车辆及操作机器能力的影响：研究资料未表明对驾驶车辆及操作机器能力有不利影响。
6.诊断性试验之影响：进行本品治疗时，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其它抗菌素一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果。同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用本品期间，应以酶法测定尿糖。
7.不相溶性：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，本品与氨苯喋啶，万古霉素，氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相溶性，不能混合使用。
8.稳定性：本品属β-内酰胺类抗生素，应临用前配制。配制之本品溶液，可在室温下保持其理化稳定性 6 小时。或在 + 5 ℃ 条件下保持 24 小时。该药品必须在包装上标明的有效期内使用。
2、包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。
3.通常在使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声波图发现由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影，会误诊为胆囊结石。这些会随着本品治疗的结束或中止用药而消失的。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用本品。
4、研究表明，如同其它头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。长期使用本品时，应定时测定血象。
5.对驾驶车辆及操作机器能力的影响：研究资料未表明对驾驶车辆及操作机器能力有不利影响。
6.诊断性试验之影响：进行本品治疗时，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其它抗菌素一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果。同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用本品期间，应以酶法测定尿糖。
7.不相溶性：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。据论著报道，本品与氨苯喋啶，万古霉素，氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相溶性，不能混合使用。
8.稳定性：本品属β-内酰胺类抗生素，应临用前配制。配制之本品溶液，可在室温下保持其理化稳定性 6 小时。或在 + 5 ℃ 条件下保持 24 小时。该药品必须在包装上标明的有效期内使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠/哺乳、孕妇禁用。
【儿童用药】
患有高胆红素血症的新生儿，可能发展成脑黄疸的新生儿（尤其是早产儿）慎用本品。
【老年用药】
按成人推荐剂量给药，无须变更。
【药物相互作用】
目前为止尚未发现大剂量本品和利尿剂(如呋喃苯氨酸)同时使用所导致的肾功能不全。尚未发现本品增加氨基糖甙类抗菌素的肾脏毒性作用。尚未发现酒后使用本品者发生类戒酒硫样副作用。头孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些头孢类抗菌素的出血症状有关的 N-甲基硫四唑成份。本品的清除不受丙磺舒的影响。体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。
【药物过量】
一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度。亦无特殊解毒剂。应给予对症治疗。
【药理毒理】
本品为长效、广谱头孢菌素，具有很强的杀菌作用。头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性：大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌；本品对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用；革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感；头孢曲松对金葡菌也具有一定抗菌作用，但其作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对本品的敏感性差。
【药代动力学】
吸收
以 1 克单剂量头孢曲松肌内注射后 2-3 小时达最高血药浓度，大约 81 毫克/升。肌内注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌内注射头孢曲松的生物利用度可达 100%。
分布
头孢曲松的分布量为 7-12 升。一次使用头孢曲松 1-2 克后显示出很好的组织与体液的穿透性，在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等 60 多种组织和体液中药物尝试保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达 24 小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达 24 小时。
蛋白结合性
头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如从 ＜ 100 克/升的血药浓度时 95% 的结合率降至 300 毫克/升时 85％的结合率，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。
代谢
头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。
穿透于特殊组织
头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射本品 50-100 毫克，24 小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于 1.4 毫克/升。静脉注射 4 小时后脑脊液浓度达峰值，平均 18 毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的 17%，而无菌性脑膜炎时仅占 4%。成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松 50 毫克，于 2-24 小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。
头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。
消除
血浆总清除率为 10-22 毫升/分。
肾脏清除率为 5-12 毫升/分。
50-60％的头孢曲松以原形分泌于尿液中，而 40-50％以原形分泌于胆汁中。成人的消除半衰期约为 8 小时。
特殊临床情况时的药代动力学
在新生儿，剂量的 70％经尿液清除。8 天以内的婴儿及 75 岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的 2-3 倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除率增加。
以 1 克单剂量头孢曲松肌内注射后 2-3 小时达最高血药浓度，大约 81 毫克/升。肌内注射后的血药浓度-时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌内注射头孢曲松的生物利用度可达 100%。
分布
头孢曲松的分布量为 7-12 升。一次使用头孢曲松 1-2 克后显示出很好的组织与体液的穿透性，在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等 60 多种组织和体液中药物尝试保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达 24 小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达 24 小时。
蛋白结合性
头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如从 ＜ 100 克/升的血药浓度时 95% 的结合率降至 300 毫克/升时 85％的结合率，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。
代谢
头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。
穿透于特殊组织
头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射本品 50-100 毫克，24 小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于 1.4 毫克/升。静脉注射 4 小时后脑脊液浓度达峰值，平均 18 毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的 17%，而无菌性脑膜炎时仅占 4%。成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松 50 毫克，于 2-24 小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。
头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。
消除
血浆总清除率为 10-22 毫升/分。
肾脏清除率为 5-12 毫升/分。
50-60％的头孢曲松以原形分泌于尿液中，而 40-50％以原形分泌于胆汁中。成人的消除半衰期约为 8 小时。
特殊临床情况时的药代动力学
在新生儿，剂量的 70％经尿液清除。8 天以内的婴儿及 75 岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的 2-3 倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除率增加。
【贮藏】 遮光，密闭，在阴凉干燥处（不超过 20 ℃ ）保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
