小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者等。

  单药化疗：推荐剂量为1-2mg/m2，每周1次；或每21天连用5天，每天1.2-1.5mg/m2。联合化疗：应减量使用，一般每日1次，每次2mg连用3-4次为一个周期。用无菌注射用水按1mg/ml溶解本品后，再0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释150-200ml，静脉滴注30分钟。

  特殊人群的剂量调整：

  肝功能不全（血浆胆红素1.5-10mg/dl）患者：一般不需要剂量调整。

  肾功能不全者：对轻微肾功能不全者（CLcr40-60ml/min）一般不需剂量调整，中毒肾功能不全（CLcr20-39ml/min）剂量调为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可使用。

  老年人：一般不作剂量调整。

　本药为拓扑异构酶I的抑制剂。本药可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合形成稳定的三元复合物，阻止DNA修复，这一三元复合物可干扰拓扑异构酶I所介导的DNA链断裂——重接反应，进而导致DNA双键断裂，是S期细胞周期特异性药物。

　对癌症患者以1.5mg/m2的剂量30分钟静脉滴注，在体内呈二室模型，很快分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其t1/2α为4.1-8.1分钟。代谢产物内酯式拓扑替康的t1/2β为1.7-8.4小时，总拓扑替康t1/2β为2.3-4.3小时，与血浆蛋白结合率为6.6%-21.3%，可通过血脑脊液屏障，脑脊液浓度约为血浆的30%，大部分（26%-80%）经肾脏排泄，小部分经胆汁排泄，胆汁内浓度较高，肾功能不全的患者对本药清除率降低，应减量或不用，肝功能不全患者对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。

与其他细胞毒药物应用时可加重骨髓抑制。

1. 血液系统 有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中，中性粒细胞恢复至>1500/mm3，血小板恢复至>100000/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用（必要时可使用G-CSF或输注成分血）。

2. 消化系统 恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎畏食。

3. 皮肤及附件 脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。

4. 神经肌肉 头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

5. 呼吸系统 可致呼吸困难，虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。

6. 肝脏 有时出现肝功能异常，转氨酶升高。

7. 全身 乏力、不适、发热。

8. 局部 静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生刺激、红肿。

9.过敏反应 罕见过敏反应及血管神经性水肿。

1. 禁忌证 对喜树碱类药物或其他任何成分过敏者，严重骨髓抑制、中性粒细胞<1500/mm3者，妊娠、哺乳妇女禁用。

2. 治疗期间要监测外周血象，并密切监测患者有无感染、出血倾向、如有异常应作减药、停药等适当处理。

3. 本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装并注射液的配置应穿隔离衣、戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。

4.本品开瓶后须立即使用，稀释后在20-25℃可保存24小时。