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甲硝唑注射液

【药品名称】
通用名称: 甲硝唑注射液
英文名称: Mertonidazole Injection
【成分】
本品主要成份为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
化学结构式:
分子式:C6H9N3O3
分子量:171.16
【性状】
本品为无色至微黄色的澄明液体。
【适应症】
用于治疗各种厌氧菌所致的感染:如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、妇科感染、骨和关节感染等。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
静脉滴注,成人首次给药按体重15mg/kg,继以7.5mg/kg维持,每次最大剂量不超过1g,静滴时间在1小时以上。每8~12小时1次,7日或7日以上为一疗程。
【不良反应】
1. 高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。
2. 常见的不良反应有:
(1)胃肠道反应,如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等;
(2)可逆性粒细胞减少;
(3)过敏反应、皮疹、荨麻疹等;
(4)中枢神经系统症状,如头痛、眩晕、晕厥、共济失调和精神错乱等;
(5)局部反应如血栓性静脉炎等;
(6)其他有发热、阴道念珠菌感染、尿色发黑,可能为本品代谢物所致,似无临床意义。
【禁忌】
1. 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
2. 对本品或吡咯类药物过敏史者,如疗程中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
【注意事项】
1. 肝功能不全患者及血液恶液抟者慎用。
2. 用药期间不应饮用含酒精的饮料。
3. 本品不应与含铝的针头和套管接触,静脉滴速宜慢,每次滴注时间应超过1小时,并避免与其他药物一起滴注。
4. 本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
5. 念珠菌感染者应用本品,症状会加重,需同时给抗真菌治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在胎盘、乳汁中的药物浓度与同期血药浓度相近,且可透过胎盘迅速进入胎儿循环。但本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,故孕妇不宜使用本品。动物实验显示本品对幼鼠有致癌作用,故哺乳妇女不宜使用本品,若必须使用本品,应中断授乳,并在疗程结束后24-48小时代谢方可重新授乳。
【儿童用药】
不宜使用本品。
【老年用药】
老年人由于肝功能减退,应用本品时药动学有所改变。血清清除本品减慢。故老年人用本品时需监测血药浓度,适时调整用量。
【药物相互作用】
1. 同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。
2. 同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物,可减缓本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血清半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
3. 本品干扰双硫仑代谢,两者合用患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
4. 与华法林同用,本品可抑制华法林在体内代谢,增强后者的抗凝血作用,有可能引起出血危险,不宜合用。
5. 本品可干扰氨基转移酶和LEH测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。
【药理毒理】
本品对大多数压氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性压氧菌无作用。本品的硝基还原酶还原为一种细胞毒,作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。
【药代动力学】
单次静脉给药500mg后20分钟达峰值20mg/l,血清T1/2为7~8小时,有效浓度能维持12小时,血清中的药物主要为原形,少量为2-羟甲基代谢物。血清蛋白结合率低于20%,本品及其代谢物的60~80%由尿排出、6~15%由粪便排泄,本品的肾清除率为10ml/min。本品在脑脊液、胎盘、唾液、乳汁、胆汁中的药物浓度与同期血药浓度相近,在肝脓肿液、肺、骨、精液、阴道分泌物中均可达到有效杀菌浓度。本品及其代谢产物可很快经血透清除,血透患者血清T1/2为2.6小时。腹透不能清除本品。
【贮藏】 遮光,密闭(10-30℃)保存
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-05-02
发布