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核准日期： 2006-11-03
通用名称: 盐酸倍他司汀注射液
英文名称: Betahistine Hydrochloride Injection
【成分】
本品主要成份为盐酸倍他司汀。辅料为：氯化钠。
化学名称：N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐。
化学结构式为：
分子式：C8H12N2·2HCl
分子量：209.12
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【适应症】
主要用于美尼尔氏综合症，亦可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
肌内注射：一次10mg，一日1～2次。
静脉滴注：一次10～30mg，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中静脉滴注，每日一次。
【不良反应】
1.口干、食欲不振、胃部不适、恶心、心悸、皮肤瘙痒、皮疹、消化性溃疡加重。
2.个别病例有头晕、头痛、头胀、出汗。
3.偶见出血性膀胱炎、发热。
【禁忌】
对本药过敏，患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者禁用。
【注意事项】
1．既往有消化性溃疡史、支气管哮喘患者慎用。
2．使用前详细检查，如发现药液混浊或有异物、瓶体破裂、扎口松动等现象切勿使用。
3．本品仅供一次使用，不得贮藏再用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于怀孕期给药的安全性尚未确立，本品是否可经乳汁排泄尚不清除，因此孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
儿童禁用。
【老年用药】
一般情况下，因老年人生理代谢功能有所降低，故需注意减量。
【药物相互作用】
不宜与抗组织胺药同用。
【药物过量】
尚不明确
【药理毒理】
1．药理作用
倍他司汀为双胺氧化酶抑制剂，对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。
2．毒理研究
急性毒性试验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。
小鼠口服LD50为2.67mg/kg，大鼠口服LD50为3.04g/kg，土拨鼠口服LD50为1.40mg/kg。兔子静脉给药LD50为5.1mg/kg。主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀，病理学显示有严重的肠胃炎。
狗的长期毒性试验，给予每日每公斤体重25mg，18个月，未见毒性反应。
大鼠生殖毒性试验显示，无致畸作用。
【药代动力学】
给药后，倍他司汀在各脏器分布情况为肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。在肝脏至少转化为2种代谢产物，代谢产物2-吡啶乙酸无活性，目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。主要经肾脏清除，以2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄，t1/2为3.4～5.6小时，24小时可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清除。母体药物清除半衰期为3.5小时。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
