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盐酸屈他维林注射液

核准日期: 2007-04-27
修改日期: 2011-07-04
【药品名称】
英文名称: Drotaverine Hydrochloride Injection
商品名称: 诺仕帕
【成分】

主要成份:盐酸屈他维林

辅料:焦亚硫酸钠,96% 乙醇,注射用水
【性状】
本品为黄绿色的澄明液体
【适应症】
  1. 胆道疾病(胆囊/胆管结石、胆囊/胆管炎等炎症)相关的平滑肌痉挛

  2. 泌尿系统疾病(肾/输尿管结石,肾盂/膀胱炎等炎症)所致的平滑肌痉挛;

本品还可用作下列疾病的辅助治疗:

  1. 胃肠道疾病(如胃和十二指肠溃疡、胃炎/肠炎,结肠炎等炎症)所致的平滑肌痉挛。

  2. 缓解痛经。

【规格】 暂无权限
【用法用量】

推荐成人常规用量:

本品每日使用 40-240 mg(分 1-3 次使用),肌肉注射。

急诊用药:

  1. 急性结石绞痛(肾性和/或胆源性):本品 40-80 mg,静脉内缓慢注射(大约 30 秒)。

  2. 其它腹部痉挛性疼痛:本品 40-80 mg,肌注,必要时可重复使用,每日最多 3 次。

【不良反应】

临床研究报告表明,以下至少是可能和屈维林的使用有关的不良反应,根据发生频率(十分常见: ≥ 10%;常见: ≥ 1%<10%;偶见: ≥ 0.l%<1%;罕见: ≥ 0.01%<0.1%;十分罕见:<0.01%;未知:不能从有效的数据中估计出来)和系统器官描述如下:

心脏功能紊乱:

罕见:心悸,低血压

神经系统失调:

罕见:头痛,眩晕,失眠

胃肠道紊乱:

罕见:恶心,便秘

免疫系统失调:

罕见:过敏反应(血管性水肿,荨麻疹,皮疹,搔痒症)(参考“禁忌”部分)

未知:

使用注射剂有致死性及非致死性过敏性休克报道

总体失调及用药部位反应:

注射部位的局部反应
【禁忌】
  1. 对本品的有效成分或对任何赋形剂过敏者禁用。

  2. 对焦亚硫酸钠过敏者禁用(见【注意事项】部分)。

  3. 严重的肾衰竭或肝衰竭的患者禁用。

  4. 严重的心功能不全的患者(低输出综合征)禁用。

  5. 儿童

【注意事项】
  1. 在低血压的情况下使用本品时应更加小心。

  2. 由于存在虚脱的风险,当通过静脉输液途径使用本品时,患者需严格卧床。

  3. 本品含有焦亚硫酸盐,可能导致易感人群出现过敏反应,包括过敏性症状和支气管痉挛,尤其是对那些有哮喘或过敏史的患者。

  4. 对于焦硫酸钠过敏的患者,应避免胃肠外途径给药(见【禁忌】部分)。

  5. 当妊娠妇女应用本品时应特别慎重(见【孕妇及哺乳期妇女用药】部分)。

  6. 如果患者有眩晕经历,使用本品应该避免进行有潜在危险性的作业,如驾驶和操纵机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能获得的妊娠妇女的临床数据有限。

尽管本品对于妊娠和胚胎/胎儿的发育,动物实验并没有表明存在直接或间接的有害影响(见【药理毒理】部分)。但孕妇使用仍需慎重。

目前没有关于动物乳汁中是否分泌本品的研究,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。

对于针剂:

屈他维林在分娩时禁止使用。
【儿童用药】
尚来在儿童临床研究中对本品加以评估。儿童禁用。
【老年用药】
目前尚无有关老年患者服用本品的特殊注意事项。
【药物相互作用】
磷酸二酯酶抑制剂(如罂粟碱)能减弱左旋多巴的抗震颤麻痹作用,因此,当本品和左旋多巴合并使用时,可能会加重强直和震颤。
【药物过量】
本品药物过量的情况下,应严密监测病人,并给予对症和支持治疗。
【药理毒理】

屈他维林为异喹啉衍生物,通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ发挥平滑肌解痉作用。作为磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂,屈他维林使肌球蛋白轻链激酶(MICK)失活,导致 CAMP 浓度升高,从而放松平滑肌。

在体外,屈他维林可抑制磷酸二酯酶Ⅳ,而不抑制磷酸二酯酶Ⅲ或Ⅴ。功能上,磷酸二酯酶Ⅳ对降低平滑肌的收缩活性具有很重要的作用,提示选择性的磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂有助于治疗高动力失调和胃肠道痉挛相关的各种疾病。

心肌和血管平滑肌细胞中水解 CAMP 的主要是磷酸二酯酶Ⅲ同工酶,这就解释了屈他维林虽然具有解痉作用,但没有严重的心血管不良反应和心血管治疗作用的原因。

由于血管扩张作用,屈他维林可以增加组织循环。

屈他维林的作用强于罂粟碱,其吸收更为完全和迅速,并与血浆蛋白结合较少。屈他维林不会出现罂粟碱胃肠外给药时出现的呼吸兴奋不良反应。
【药代动力学】

屈他维林口服给药和胃肠外给药时都能快速并完全的吸收。屈他维林与人血浆蛋白高度结合(95-98%)。尤其是白蛋白,γ-和β-球蛋白。口服后 45-60 分钟内达到血药峰浓度。首过效应后,65% 的原型药物进入体循环。屈他维林和/或它的代谢产物几乎不能穿透胎盘屏障。

屈他维林在肝脏代谢,其生物半衰期为 8-10 小时,静脉给药后原型药物的终末消除半衰期为 2.4 小时。屈他维林通过氧-去乙基化几乎完全代谢为单酚类化合物。这些代谢物快速地和葡萄糖醛酸结合。主要为 4-去乙基屈他维林、6-去乙基屈他维林和 4-去乙基屈他维拉啶。

屈他维林几乎在 72 小时内从体内消失,50% 多的药物通过尿液消除,约 30% 的药物通过粪便消除。本品主要以代谢物形式消除;原型药物不能从尿液中测出。
【贮藏】 室温保存(15 ℃ -25 ℃ ),避光。
【包装】 暂无权限
【有效期】 60个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-05-02
发布