盐酸屈他维林注射液

同品种临床研究报告表明，以下至少是可能和屈他维林的使用有关的不良反应，根据发生频率(十分常见：≥10%；常见：≥1%<10%；偶见：≥0.1%<1%；罕见：≥0.01%<0.1%；十分罕见：<0.01%；未知：不能从有效的数据中估计出来)和系统器官描述如下：

心脏：罕见：心悸，低血压

神经系统：罕见：头痛，眩晕，失眠

胃肠道：罕见：恶心，便秘

免疫系统：罕见：过敏反应(血管性水肿，荨麻疹，皮疹，瘙痒症)(参考“禁忌”部分)；未知：使用注射剂有致死性及非致死性过敏性休克报道

全身及用药部位反应：注射部位的局部反应

1.在低血压的情况下使用本品时应更加小心。

2.由于存在虚脱的风险，当通过静脉输液途径使用本品时，患者需严格卧床。

3.本品含有焦亚硫酸盐，可能导致易感人群出现过敏反应，包括过敏性症状和支气管痉挛，尤其是对那些有哮喘或过敏史的患者。

4.对于焦亚硫酸钠过敏的患者，应避免胃肠外途径给药(见【禁忌】部分)。

5.当妊娠妇女应用本品时应特别慎重(见【孕妇及哺乳期妇女用药】部分)。

6.如果患者有眩晕经历，使用本品应该避免进行有潜在危险性的作业，如驾驶和操纵机器。

尚未在儿童临床研究中对本品加以评估。儿童禁用。

磷酸二酯酶抑制剂(如罂粟碱)能减弱左旋多巴的抗震颤麻痹作用，因此，当本品和左旋多巴合并使用时，可能会加重强直和震颤。

药理作用：

屈他维林为异喹啉衍生物，通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ发挥平滑肌解痉作用。作为磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂， 屈他维林使肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 失活， 导致cAMP浓度升高， 从而松弛平滑肌。在体外， 屈他维林可抑制磷酸二酯酶Ⅳ，而不抑制磷酸二酯酶III或Ⅴ。功能上，磷酸二酯酶Ⅳ对降低平滑肌的收缩活性具有很重要的作用，提示选择性的磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂有助于治疗高动力失调和胃肠道痉挛相关的各种疾病。

心肌和血管平滑肌细胞中水解cAMP的主要是磷酸二酯酶Ⅲ同工酶，其解释了屈他维林虽然具有解痉作用，但没有严重的心血管不良反应和心血管治疗作用的原因。

由于血管扩张作用，屈他维林可以增加组织循环。

屈他维林的作用强于罂粟碱，其吸收更为完全和迅速，并与血浆蛋白结合较少。屈他维林不会出现罂粟碱胃肠外给药时出现的呼吸兴奋不良反应。

毒性研究：

遗传毒性：在一系列体外和体内的遗传毒性试验，如细菌回复突变(Ames) 试验、小鼠淋巴瘤细胞TK+/基因突变试验和大鼠骨髓微核试验中，屈他维林结果为阴性。

生殖毒性：屈他维林在口服剂量达到100mg/kg/天(超过母体动物的最大耐受剂量)时对SD大鼠的生育力和早期胚胎发育没有产生影响。妊娠大鼠经口给予屈他维林，在50mg/kg/天剂量下对胚胎和胎仔无明显毒性，在150mg/kg/天剂量(已达母体动物毒性剂量)下可引起胚胎吸收增加。妊娠家兔经口给予屈他维林，在120mg/kg/天剂量(已达到母体动物毒性剂量)下对胚胎和胎仔无明显毒性。