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中文名称 乙基纤维素   查看供应
英文名称 Ethylcellulose
中文别名 纤维素乙醚
英文别名 Ethylcellulosum; Cellulose ethyl ether;Aquacoat ECD;Aqualon;E462;Ethocel;Surelease
化学名称 纤维素乙基醚 Cellulose ethyl ether
CAS号 9004-57-3
UNII(唯一标识码) 暂无权限
分 子 式 C12H23O6(C12H22O5)n C12H23O5
分 子 量 分子式为C12H23O6(C12H22O5)n C12H23O5,根据n不同,分子量有很大的差异。[1]
结 构 式
分 类 包衣剂; 调味剂; 片剂填充剂
用 途

 乙基纤维素广泛应用于口服和外用制剂中。见表I。

口服制剂中乙基纤维素的主要作为片剂和颗粒的疏水性包衣材料。用乙基纤维素包衣主要是为了调整药物的释放速度,掩盖不良气味,增加制剂的稳定性;又如,颗粒用乙基纤维素包衣可防止氧化,缓释片可用乙基纤维素作为骨架材料。

乙基纤维素,溶于有机溶剂或其混合物,其自身可制成水不溶性膜。越高黏度的乙基纤维素制成的膜越牢固持久。加入羟丙甲纤维素或增塑剂后可调整乙基纤维素膜的溶解性。通过薄膜衣扩散可以控制乙基纤维素包衣制剂的药物释放。除非制剂的表面积(例如,小丸或颗粒,与片剂相比)很大,一般释放过程缓慢。在某些情况下,乙基纤维素水分散体一般用于颗粒或小丸的包衣。乙基纤维素包衣的小丸和颗粒能承受压力,因此可以保护包衣层在压片过程中免于破裂。

高黏度的乙基纤维素可用于药物微囊化。

药物从乙基纤维素包衣微囊的释放过程与微囊壁厚度和表面积有关。

在片剂中,乙基纤维素经干法或以95%的乙醇为溶剂的湿法混合后还可用作黏合剂。用乙基纤维素制得的片子硬,脆性低,但是其溶出度差。

乙基纤维素还可用在口腔中(例如牙科),作为传递治疗药物的装置。

外用制剂中,选用合适的溶剂,乙基纤维素还可在软膏,洗剂或凝胶中作为增稠剂。

此外,乙基纤维素还可用在化妆品和食品中。

I 乙基纤维素的用途及常用浓度

用途

给药途径 口服,局部用药,阴道用片剂,经皮给药
储存条件

乙基纤维素稳定、略吸湿。乙基纤维素耐碱(稀碱或浓碱),乙基纤维素比其酯对酸更敏感。

乙基纤维素经日光或紫外线照射后升温易氧化降解。可加入抗氧剂和在230~340nm波长的范围内吸光的化学物质防止氧化。

乙基纤维素应保存在温度不超过32℃90oF)的干燥绝热处。禁止与过氧化物及氧化剂放置在一起。[1]

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press2003.
安 全 性

乙基纤维素广泛应用于口服和外用制剂中。也可应用于食品。口服乙基纤维素后人体不代谢因此为无热量物质。人体不能代谢乙基纤维素所以其不能应用于注射制剂中。注射制剂使用乙基纤维素可能对肾有毒害。

普遍认为乙基纤维素是无毒,无致敏性,无刺激性的物质。

由于认为乙基纤维素是对人体无害的,所以WHO没有特殊规定它的每日摄取量。

LD50  (家兔,皮肤): >5 g/kg

LD50  (大鼠,口服): >5 g/kg[1]

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press2003.
禁 忌

禁止与石蜡,微晶石蜡合用。[1]

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press2003.
来源与制备

乙基纤维素是由纯化的纤维素(来源于化学等级的棉絮和木浆)在碱溶液中碱化后,与氯乙烷产生乙基化反应后制得,如下所示,其中R代表纤维素基团:

           RONa + C2H5Cl→ROC2H5 + NaCl

引入纤维素的乙基可用取代度(DS)来描述。DS表示脱水葡萄糖单位上与氯乙烷反应的羟基的平均数。因为纤维素分子中每个脱水葡萄糖单元都有三个羟基,故DS=3。[1]

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press2003.

管理情况

已列入GRAS。在欧洲作为食品添加剂收载。收录于FDA《非活性组分指南》(口服胶囊,混悬剂和片剂;外用乳剂及阴道制剂)。在欧洲用于非注射制剂。[1]

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press,2003.
信息来源 中国药科大学
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数据更新时间:2024-05-02
发布