磷酸二氢钠作为缓冲剂和螯合剂广泛应用于药物制剂领域。在治疗上，磷酸二氢钠可作为缓和的泻药，并可用于低磷酸盐血症的治疗。

磷酸二氢钠也可用于食品中；例如，在发酵粉里，它可作为干酸化剂和螯合剂。^[1]

用于口服；耳用；眼用；鼻腔；注射 ^[2]

虽然磷酸二氢钠轻微吸潮，但化学稳定。当加热至100℃，磷酸二氢钠二水合物失去所有结晶水。进一步加热，在205℃熔化并分解生成焦磷酸氢钠（Na₂H₂P₂O₇）。加热至250℃时，剩余最终产物是偏磷酸钠（NaPO₃）.

磷酸二氢钠的水溶液很稳定，可以热压灭菌。

应贮存于气密容器，置于阴凉、干燥处。^[1]

磷酸二氢钠广泛应用于注射用、口服和外用制剂的辅料。

磷酸盐广泛存在于体内并参与许多生理过程，因而它是细胞内液的主要阴离子。大多数食物都包含相当量的磷酸盐，除了特定疾病或全营养输液的患者外，低磷酸盐血症很少见。通常每天口服100mmol以下的磷酸盐用于这种疾病的治疗。

摄取的磷酸盐大约有2/3由胃肠道吸收，实质上，几乎所有的磷酸盐都通过尿排泄，剩余的通过粪便排泄。

磷酸盐摄取过多（特别是通过静脉、直肠给药，或者对于肾衰竭的患者），可能引起高磷酸血症，导致低血钙症或其他严重的电解质失调。虽然磷酸盐通过口服或直肠给药可作为缓和的盐类泻药（将2~4g的磷酸二氢钠溶于水中即可作为泻药），其客服不良反应很少。磷酸二氢钠作为口服制剂的辅料，可能会引起胃肠道功能的紊乱，包括腹泻、恶心、呕吐等。但磷酸二氢钠作为药物制剂的辅料用量时，一般没有不良反应。

LD₅₀（大鼠，IM）：0.25g/kg

LD₅₀（大鼠，口服）：8.29g/kg^[1]

口服最大用量30.97mg；耳用最大用量0.12%；眼用最大用量0,78%；鼻腔用最大用量190mcg；注射用最大用量0.71% ^[2]

[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

[2] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23].

磷酸二氢钠是酸性盐，因而不能与碱性物质和碳酸盐配伍应用；磷酸二氢钠的水溶液呈酸性，能使碳酸盐泡腾。

磷酸二氢钠不能与铝、钙或镁盐并用，因为这些盐能与磷酸盐结合，影响胃肠道的吸收。钙离子与磷酸盐混合注射使用时，会形成不溶性磷酸钙沉淀。^[1]

把磷酸加到热而浓的磷酸氢二钠溶液中，直至这种液体不能与氯化钡形成沉淀而止。再把溶液浓缩，磷酸二氢钠可以从溶液中结晶析出。^[1]

已列入GRAS。在欧洲允许用作为食品添加剂。已收载于FDA《非活性组分指南》（用于注射剂、输液剂、鼻用、眼用、口服、外用和阴道用的制剂）。英国允许用于注射的和非注射给药途径制剂。^[1]