中文名称 | 交联聚维酮 查看供应 |
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英文名称 | Copovidone |
中文别名 |
共聚维酮;交联聚乙烯吡咯烷酮;不溶聚维酮;聚乙烯聚吡咯烷酮;交聚维酮 |
英文别名 | Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer. |
化学名称 | 1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer |
CAS号 | 9003-39-8 |
UNII(唯一标识码) | 暂无权限 |
分 子 式 | (C6H9NO)n |
分 子 量 |
(C6H9NO)n>1000000 交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性,确切的分子量尚未确定。 |
结 构 式 | |
分 类 | 片剂崩解剂 |
用 途 |
交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂,直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2%~5%[1-4]。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无凝胶的倾向。研究表明,交联聚维酮颗粒的大小强烈影响热镇痛片的崩解性[5]。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术,交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮,然后将溶剂蒸发。这一技术可以获得更快的溶出速率。[6] [1] Kornblum SS, Stoopak SB. A new tablet disintegrating agent: crosslinked polyvinylpyrrolidone. J Pharm Sci 1973;62:43-49 [2] Rudnic EM, Lausler JM, Chilamkurti RN, Rhodes CT. Studies of the utility of cross linked polyvinylpyrrolidone as a tablet disintegrant. Drug Dev Ind Pharm 1980;6:291-309. [3] Gordon MS, Chowhan ZT. Effect of tablet solubility and hygroscopicity on disintegrant efficiency in direct compression tablets in terms of dissolution. J Pharm Sci 1987;76907-909 [4] Gordon MS, Rudraraju VS, Dani K, Chowhan ZT. Effect of the mode of super disintegrant in corporation on dissolution in wet granulated tablets. J Pharm Sci 1993;82:220-226. [5] Schicnneler S, Schmidt PC. Fast dispersible ibuprofen tablets. Eur J Pharm Sci;2002;15(3):295-305 [6] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005. |
给药途径 |
口服;肌内注射;植入;阴道;透皮; 舌下[1] [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products |
储存条件 |
由于交联聚维酮有吸湿性,宜置气密容器中,于阴凉、干燥处贮存。[1] [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005 |
安 全 性 |
交联聚维酮主要用作口服制剂的崩解剂,通常认为无毒、无刺激性。短期动物毒性研究表明,交联聚维酮无不良反应[1]。但是,由于缺乏足够的数据,WHO还未规定其可接受的日允许摄取量。[2] LD50(小鼠,1P):12g/kg [1] FAO/WHO. Evaluation of certain food additives and contaminants. Twenty-sventh report of the joint FAO/WHO expert committee on food additives. World Health Organ Tech Rep Ser 1983;NO.696 [2]R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005. |
禁 忌 |
交联聚维酮与大多数的无机或者有机药物制剂组分相容。暴露在含水量较高的环境中时,交联聚维酮可与某些材料形成分子加合物,见聚维酮品目。[1] [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005. |
来源与制备 |
在高活性催化剂存在条件下,将乙炔与甲醛反应生成丁炔二醇,丁炔二醇加氢生成丁二醇,然后环化脱氢形成丁内酯。丁内酯与氨反应制成吡咯烷酮。然后再进行乙烯化反应,在加压条件下使吡咯烷酮与乙炔反应。最后在溶液中催化单体乙烯基吡咯烷酮聚合。交联聚维酮通过“米化(popcorn)”聚合反应制得。[1] [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005 |
管理情况 |
欧洲准许用于食品添加剂。已收载于FDA《非活性组分指南》(口服胶囊剂和片剂;局部用、透皮用和阴道用制剂)。英国已许可用于注射用制剂。[1] [1] R.C.罗,P.J.舍斯基,P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京:化学工业出版社,2005. |
信息来源 | 沈阳药科大学,上海医药工业研究院 |
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