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对氨基水杨酸异烟肼片
通用名称: 对氨基水杨酸异烟肼片
英文名称: Pasiniazid Tablets
【成分】
化学名称：4-吡啶甲酰肼-4-氨基水杨酸。
化学结构式：
分子式：C13H14O4N4分子量：290.27
化学结构式：
分子式：C13H14O4N4分子量：290.27
【性状】 本品为淡黄色片或黄色片或薄膜衣片。
【适应症】
与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服。治疗 与其他抗结核药合用，成人：一日按体重10～20mg／kg（一日6-12片），小儿：视个别需要可增至一日按体重20～40mg／kg（一日3-6片），顿服。预防每日按体重10～15mg／kg，顿服。
【不良反应】
偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。
【禁忌】
1．精神病及癫痫患者禁用。
2．严重肝功能障碍患者禁用
2．严重肝功能障碍患者禁用
【注意事项】
1．本品至少应连续服用3个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。
2．孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。
3．用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药，氨基转移酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。
4．如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
5．同服维生素B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。
2．孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。
3．用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性氨基转移酶升高。在保肝治疗下继续用药，氨基转移酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。
4．如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
5．同服维生素B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女用药慎用。
【儿童用药】
尚无儿童用药相关信息。
【老年用药】
尚无老年用药相关信息。
【药物相互作用】
1.抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。2.本品可加强香豆素抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。
【药物过量】
尚无药物过量相关信息。
【药理毒理】
1．药理 本品为异烟肼(INH)与对氨基水杨酸(PAS)的化学合成物。INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使细胞壁破裂。PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品在血液中维持较高、较久的INH浓度并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg/L，本品却有2.6mg／L；14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg／L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH，而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少，不良反应发生率显著低于INH。动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍；本品每日10mg／kg的治疗效果显著优于INH(每日20mg／kg)+PAS(每日200mg／kg)的物理混合。
2．毒理 本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg·d和0.8—1.6g／kg，分别为INH的2倍。
2．毒理 本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g/kg·d和0.8—1.6g／kg，分别为INH的2倍。
【药代动力学】
本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织中。在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。以INH为标记物tmax=3.4h，t1/2=6.8h。
【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 暂定24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
