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通用名称: 乌拉地尔注射液
英文名称: Urapidil Injection
【成分】
本品主要成份及其化学名称为:1，3-二甲基-4-[r-（邻-甲氧基苯基）-哌嗪基（1）-丙氨基]尿嘧啶。
其结构式:
分子式:C20H29N5O3
分子量:387.48
其结构式:
分子式:C20H29N5O3
分子量:387.48
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于治疗高血压危象（如血压急骤增高），重度和极重度高血压、难治性高血压以及控制围手术期高血压。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
病人须取卧位，静脉注射或静脉点滴，单次或重复静脉注射及长时间静脉点滴均可，亦可在静脉注射后持续静脉点滴。使用时限一般不超过7天。
静脉注射：10～50mg/次，用生理盐水20～40ml稀释，缓慢注射。
静脉点滴：250mg加入5％或10％的葡萄糖注射液500ml，缓慢滴注，以维持血压稳定，推荐初始速度为2mg/分，维持速度为9mg/小时，最大药物浓度为4mg/ml。
静脉注射：10～50mg/次，用生理盐水20～40ml稀释，缓慢注射。
静脉点滴：250mg加入5％或10％的葡萄糖注射液500ml，缓慢滴注，以维持血压稳定，推荐初始速度为2mg/分，维持速度为9mg/小时，最大药物浓度为4mg/ml。
【不良反应】
用药后病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律不齐。胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人列须停药。过敏反应少见，可有皮肤发红、瘙痒、皮疹等。
【禁忌】
主动脉瓣及狭部狭窄或动静脉分流患者（血液动力学无效的透析分流除外）禁用。
【注意事项】
（1）如果本品不是最先使用的降压药，则在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停博。
（2）对本品过敏，如出现皮肤瘙痒、潮红及皮疹等应停药。
（3）开车或操纵机械者及与酒精类饮料合用时应谨慎。
（4）配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
（2）对本品过敏，如出现皮肤瘙痒、潮红及皮疹等应停药。
（3）开车或操纵机械者及与酒精类饮料合用时应谨慎。
（4）配伍禁忌：本品不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
哺乳期妇女禁用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作用。
【儿童用药】
儿童很少使用本品，目前尚缺乏这方面的资料。
【老年用药】
老年患者慎用，且初始剂量宜小。
【药物相互作用】
若同时使用其它抗高血压药物，饮酒或病人存在血容量不足的情况，如腹泻、呕吐、可增强本品的降压作用。同时应用西米替丁（Cimetidine），可使本品的血药浓度上升，最高达15%。
【药物过量】
发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素（100～1000μg）。
【药理毒理】
乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，是具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降。中枢作用则通过激活5－羟色胺－1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具用阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。它还有激活中枢5－羟色胺－1A受体的作用，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力和肺动脉高压，对心率无明显影响。
【药代动力学】
口服乌拉地尔吸收良好，0.5～1小时后达血浆峰值浓度。由于肝脏首过效应，生物利用度为72％～78％。静注后在体内分布呈二室模型，分布t1/2和消除t1/2分别为35分钟和2.7小时，血浆蛋白结合率约为80％。本品能透过血脑屏障。体内代谢物多无活性。本品50％～70％经肾排泄，其余经肝脏代谢消除，约20％原形的从尿粪排出。
老年高血压病人的消除t1/2延长，剂量宜减量。
老年高血压病人的消除t1/2延长，剂量宜减量。
【贮藏】 室温，密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 暂定二年
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
