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通用名称: 塞曲司特片
英文名称: Seratrodast Tablets
【成分】
塞曲司特
【性状】 本品为黄色片。
【适应症】
本品适用于治疗轻、中度支气管哮喘。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服，成人一次2片（2×40mg），一日1次，或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。
【不良反应】
极少数病人（小于0.1%）偶见伴随着黄疸，ALT、AST升高的肝功能障碍，还有报道有急性肝炎患者，均应作停药处理。少数病人（在0.1～5%之内）可能出现:1.过敏性症状,如皮疹、瘙痒，可停药处理；2.消化系统,如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴；3.血液系统：鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多；4.精神系统：嗜睡、头痛、头晕等；5.其它：倦怠、浮肿、心悸。
【禁忌】
对本品过敏者禁用。
妊娠妇女禁用。
妊娠妇女禁用。
【注意事项】
1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素，不能立即缓解已发作的哮喘，而是通过消除各种症状，改善肺功能，从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
2.服用本品如出现哮喘大发作，必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品，应在医生指导下逐渐减少激素用量，不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常，并偶见急性肝炎的报告，因此应定期监测肝脏功能。
2.服用本品如出现哮喘大发作，必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品，应在医生指导下逐渐减少激素用量，不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常，并偶见急性肝炎的报告，因此应定期监测肝脏功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇或可能已怀孕的妇女给药时，既要考虑治疗上的有效性，也要判断其危险性。大鼠的器官形成期给药试验中，与对照组相比，给药组动物的贫血和二次诱发胎儿心室间隔缺损现象明显升高，由于尚没有妊娠妇女的研究资料，故妊娠妇女应禁用。哺乳期妇女如服药，必须停止哺乳。
【儿童用药】
尚没有资料证实本品用于儿童的安全性。
【老年用药】
老年患者服药应从低剂量（40mg/日）开始，随时观察其状态。
老年患者的药动学研究发现下列倾向：血药半衰期延长，血浆浓度的药时曲线下面积变大。
老年患者的药动学研究发现下列倾向：血药半衰期延长，血浆浓度的药时曲线下面积变大。
【药物相互作用】
【药理毒理】
药理作用：
本品为血栓素A2受体拮抗剂，具有抑制各种化学递质（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收缩反应，并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应，改善肺功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性
大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大剂量组动物体重增长有抑制，红细胞、血红蛋白和红细胞比容（雄鼠）下降，总胆红素、血小板（雄鼠）和网织红细胞（雌鼠）增加，肾和肝脏重量增加；组织病理学检查见肝细胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润，本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大剂量组有1例动物给药后第13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降，组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血，骨髓细胞亢进，肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着，从上述症状提示本品会引起贫血；另外塞曲司特100mg/kg组雌性动物也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积，这些与贫血有关的症状是药物引起的变化，本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日本品。
遗传毒性：
塞曲司特Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用，100mg/kg/日对亲代的生育力无影响，对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特，30mg/kg/日对母兔无影响，100mg/kg/日未见致畸性；大鼠在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特，30mg/kg/日对胎鼠未见影响，100mg/kg日对子鼠无影响。
本品为血栓素A2受体拮抗剂，具有抑制各种化学递质（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收缩反应，并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应，改善肺功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性
大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大剂量组动物体重增长有抑制，红细胞、血红蛋白和红细胞比容（雄鼠）下降，总胆红素、血小板（雄鼠）和网织红细胞（雌鼠）增加，肾和肝脏重量增加；组织病理学检查见肝细胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润，本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大剂量组有1例动物给药后第13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降，组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血，骨髓细胞亢进，肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着，从上述症状提示本品会引起贫血；另外塞曲司特100mg/kg组雌性动物也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积，这些与贫血有关的症状是药物引起的变化，本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日本品。
遗传毒性：
塞曲司特Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用，100mg/kg/日对亲代的生育力无影响，对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特，30mg/kg/日对母兔无影响，100mg/kg/日未见致畸性；大鼠在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特，30mg/kg/日对胎鼠未见影响，100mg/kg日对子鼠无影响。
【药代动力学】
据资料报道：
1.血药浓度 健康成年男子早饭后一次口服本品80mg，其血液中检测出来的主要为塞曲司特原药，约2～3小时达到最高血药浓度，血浆半衰期（t1/2β）为25小时左右。老年患者一日给予本品40mg和80mg时，与健康成年人相比，发现其AUC和半衰期增加或延长1.5-2倍，达峰时间滞后。
2.排泄 健康成年男子早饭后一次口服80mg塞曲司特，其72小时的尿排泄量约占给药量的16%。尿内的原药和大部分代谢物都是结合体。老年患者1次给予本品40mg和80mg后，72小时内的尿排泄量约占给药量的11%～12%，比健康成年人略少。
3.重复给药时的血药浓度 健康成年男子连续7日不间断给药，每日一次，每次80mg，未发现蓄积毒性。同时对老年支气管哮喘患者连续12周不间断给药，每日1次，从40mg/次开始，根据症状增至80mg/次，也未发现积蓄毒性。
1.血药浓度 健康成年男子早饭后一次口服本品80mg，其血液中检测出来的主要为塞曲司特原药，约2～3小时达到最高血药浓度，血浆半衰期（t1/2β）为25小时左右。老年患者一日给予本品40mg和80mg时，与健康成年人相比，发现其AUC和半衰期增加或延长1.5-2倍，达峰时间滞后。
2.排泄 健康成年男子早饭后一次口服80mg塞曲司特，其72小时的尿排泄量约占给药量的16%。尿内的原药和大部分代谢物都是结合体。老年患者1次给予本品40mg和80mg后，72小时内的尿排泄量约占给药量的11%～12%，比健康成年人略少。
3.重复给药时的血药浓度 健康成年男子连续7日不间断给药，每日一次，每次80mg，未发现蓄积毒性。同时对老年支气管哮喘患者连续12周不间断给药，每日1次，从40mg/次开始，根据症状增至80mg/次，也未发现积蓄毒性。
【贮藏】 室温，密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 暂定24个月。
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
