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注射用硫酸长春新碱
通用名称: 注射用硫酸长春新碱
英文名称: Vincristine Sulfate for Injection
【成分】 
分子式:C46H56N4O10·H2SO4
分子量:923.04
注射剂辅料:乳糖 本品主要成份为
分子量:923.04
【性状】
本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体；有引湿性；遇光或热易变黄。
【适应症】
①急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。②恶性淋巴瘤。③生殖细胞肿瘤。④小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。⑤乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
成人剂量1～2mg(1～2支)(或1.4mg/m2）,最大不大于2mg（2支）,年龄大于65岁者，最大每次1mg（1支）。儿童75μg／kg或2.0mg/m2, 每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。
【不良反应】
①剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹绞痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。②骨髓抑制和消化道反应较轻。③有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。④可见脱发，偶见血压的改变。⑤本品在动物中有致癌作用，长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。⑥静脉反复注药可致血栓性静脉炎。注射时漏至血管外可造成局部 组织坏死。
【禁忌】
孕妇禁用。
【注意事项】
①本品不能作肌内、皮下或鞘内注射,仅用于静脉注射。②注射时药液漏于血管外可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。③防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护。④冲入静脉时避免日光直接照射。⑤肝功能异常时减量使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
1．吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑），增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-450 3A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P-450 3A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。
2．与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。
3．与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。
4．与L-天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12~24小时以前使用。
5.本品可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出,提高后者的细胞内浓度,故常先注射本品，再用甲氨蝶呤。
6.与门冬酰胺酶、异烟肼、脊髓放射治疗合用可加重神经系统毒性。
2．与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。
3．与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。
4．与L-天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12~24小时以前使用。
5.本品可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出,提高后者的细胞内浓度,故常先注射本品，再用甲氨蝶呤。
6.与门冬酰胺酶、异烟肼、脊髓放射治疗合用可加重神经系统毒性。
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成份。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。
【药代动力学】
静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1／30～1／20。蛋白结合率75％。在成人，T1／2α小于5分钟，T1／2β为50～155分钟，末梢消除相T1／2γ长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70％，尿中排泄5％～16％。长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。
【贮藏】 遮光，密闭，在冷处（2~10℃）保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
