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甲砜霉素肠溶片
核准日期： 2007-11-09
通用名称: 甲砜霉素肠溶片
英文名称: Thiamphenicol Enteric-coated Tablets
【成分】
本品主要成份为:甲砜霉素。其化学名称为:[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]2,2,-二氯乙酰胺。
化学结构式:
分子式:C12H15Cl2NO5S
分子量:356.23
化学结构式:
分子式:C12H15Cl2NO5S
分子量:356.23
【性状】 本品为肠溶片，除去包衣后显白色。
【适应症】
用于敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服。成人一日1.5～3g（1～2片），分3～4次，严重感染者剂量加倍；小儿按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。
【不良反应】
1.可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10％以下。
2.偶见皮疹等过敏反应。
3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
4.本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少；发生再生障碍性贫血者罕见。
5.中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。
2.偶见皮疹等过敏反应。
3.早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者。仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
4.本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少；发生再生障碍性贫血者罕见。
5.中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。
【禁忌】
对本品中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.患者在治疗过程中应定期检查周围血象，长期治疗者需定期检查网织红细胞数，及时发现血液系统不良反应的发生。
2.肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应慎用并减量应用。
3.造血功能不良患者慎用。
4.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
5.同时使用其他药品，请告知医生。
6.请放置于儿童不能够触犯及的地方。
2.肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有蓄积倾向，应慎用并减量应用。
3.造血功能不良患者慎用。
4.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
5.同时使用其他药品，请告知医生。
6.请放置于儿童不能够触犯及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期，尤其妊娠后期或分娩期妇女应尽量避免应用。哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。
【儿童用药】
新生儿由于肝脏酶系统未以育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故本品应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿应避免使用。
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
1.抗癫痫药(乙内酰脲类)。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或本品替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。
2.本品与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但两者合用时仍须谨慎。
3.长期口服含雌激素的避孕药，者同时服用本品时，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。
4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此本品与维生素B6与本品合用时机体对前者的需要量增加。
5.氯霉素类可拮抗维生素Bl2的造血作用，因此两者不宜同用。
6.与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
7.本品如在术前或术中应用时，由于其对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。
8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强本品的代谢，致甲砜霉素血药浓度降低。
9.林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S亚基的结合，两者同用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。
2.本品与降血糖药(如甲苯磺丁脲)同用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列苯脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但两者合用时仍须谨慎。
3.长期口服含雌激素的避孕药，者同时服用本品时，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。
4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此本品与维生素B6与本品合用时机体对前者的需要量增加。
5.氯霉素类可拮抗维生素Bl2的造血作用，因此两者不宜同用。
6.与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等均属此类药物。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
7.本品如在术前或术中应用时，由于其对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。
8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强本品的代谢，致甲砜霉素血药浓度降低。
9.林可霉素类可替代或阻止本品与细菌核糖体的50S亚基的结合，两者同用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相似，在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用：流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。本品在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内活性较高。本品与氯霉素间呈完全交叉耐药。
本品属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。此外，本品还具有较强的免疫抑制作用。
本品属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。此外，本品还具有较强的免疫抑制作用。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速而完全，口服0.4g后血药浓度达峰时间（Tmax）为2小时，血药峰浓度（Cmax）为4mg/L。蛋白结合率为10%。吸收后在体内组织广泛分布，以肾、脾、肝、肺等器官中的含量较多。血消除半衰期（t1/2β）为1.5小时。本品主要以原形药自肾排泄，24小时自尿中排出给药量的70%～90%，部分自胆汁排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。甲砜霉素在体内不代谢，故肝功能异常时血药浓度不受影响。
【贮藏】 遮光，密封，在干燥处（10～30℃）保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
