注射用依那西普

成人患者

在针对类风湿性关节炎患者的临床对照研究中，恩利治疗组和安慰剂治疗组中因不良反应而中止治疗的患者比例相同。

安全信息汇总

最常见的不良反应报告为注射部位反应（比如疼痛，肿胀，瘙痒，红斑和注射部位出血），感染（比如上呼吸道感染，支气管炎,膀胱感染和皮肤感染），变态反应,自身抗体形成，瘙痒和发热。

依那西普也有严重不良反应的报道。肿瘤坏死因子抑制剂，比如依那西普，会影响免疫系统，他们的使用也许会影响患者自身对感染和肿瘤的抵抗能力。依那西普治疗后出现严重感染的患者小于 1/100。安全性报告中也包含致命或威胁生命的感染和脓毒血症。使用依那西普的患者也有各种恶性肿瘤的报告，包括乳腺癌，皮肤癌和淋巴瘤。

也有严重的血液系统、神经系统异常以及自身免疫反应的报告。这些包括罕见的全血细胞减少和十分罕见的再生障碍性贫血。使用依那西普的患者还有中枢和外周神经系统脱髓鞘病变的报告，均为罕见。另外还有罕见的狼疮、狼疮相关表现和血管炎的报告。不良反应汇总于以下列表：

下述不良反应是基于在成人进行的临床试验报告和上市后监测报告。

在各器官系统中，将不良反应按发生率(可能出现该不良反应的患者数)高低分类列出，分类标准如下：十分常见( ≥ 1／10)；常见( ≥ 1／100 至 ＜ 1／10)；偶见( ≥ 1／1000 至 ＜ 1／100)；罕见( ≥ 1／10000 至 ＜ 1／1000)；十分罕见（＜1／10000）；未知：（无法根据现有数据评估）。

其他不良反应

恶性肿瘤和淋巴组织增生疾病

在 4114 名类风湿关节炎患者使用本品达 6 年的临床试验中，观察到各种新生恶性肿瘤 129 例，其中包括联合甲氨蝶呤和依那西普治疗 2 年的活性对照试验的 231 名患者。

这些临床试验中所观察到的比率和发病率与对全体人口的研究期望值相同。在一项 351 名采用依那西普治疗 2 年以上的强直性脊柱炎患者的研究中，依那西普治疗组报告了 6 例恶性肿瘤。在治疗其它适应症的患者中，报告了 32 例恶性肿瘤和 43 例非黑色素瘤皮肤癌。

在采用依那西普治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎和其他适应症的临床试验中，7416 名患者中总共报告了 18 例淋巴瘤。

上市后也报告了各种肿瘤，包括乳腺癌、肺癌和淋巴瘤（参见“特别警告”）。

一项临床试验中，曾有治疗 Wegener 肉芽肿患者出现恶性肿瘤的报告（参见临床试验）。

注射部位反应

与安慰剂相比，使用依那西普治疗的风湿疾病患者的注射部位反应发生率明显增高(依那西普治疗组 36％，安慰剂组 9％，包括红斑和/或瘙痒、疼痛或肿胀)。注射部位反应通常在第一个月发生，且发生频率在第一个月最高，随后逐渐降低。注射部位反应的平均持续时间为 3-5 天。依那西普治疗组出现注射部位反应的患者大多数未予治疗，给予治疗者中多数接受局部用药，例如糖皮质激素或者口服抗组胺药。除此之外，部分患者还出现注射部位反应再现，即在最近一次的注射点有皮肤反应同时在多数的先前注射点也出现注射部位反应。这种反应一般为一过性的，而且治疗后不再复发。

在斑块型银屑病患者中进行的对照试验表明，在给药的前 12 周内依那西普治疗组患者中约有 13.6%，安慰剂治疗组中约有 3.4% 出现注射部位反应。

上市后曾观察到与依那西普治疗有关的注射部位的出血和瘀血。

严重感染

在类风湿关节炎患者的对照试验中，当依那西普治疗组和安慰剂组的治疗暴露时间相同时，两组报告严重感染(致命的、威胁生命的、需要住院的或需要抗生素静脉给药的)和非严重感染的发生率相当。最常见的非严重感染是上呼吸道感染。依那西普治疗达 48 个月的类风湿关节炎患者中出现严重感染的比例为 6.3%，包括脓肿（各种部位）、菌血症、支气管炎、滑囊炎、蜂窝组织炎、胆囊炎、腹泻、憩室炎、心内膜炎(疑似)、胃肠炎、乙型肝炎、带状疱疹、腿部溃疡、口腔感染、骨髓炎、耳炎、腹膜炎、肺炎、肾盂肾炎、脓毒血症、细菌性关节炎、鼻窦炎、皮肤感染、皮肤溃疡、尿道感染、血管炎以及伤口感染等。在为期 2 年的活性对照试验中分别给予受试者依那西普、甲氨蝶呤或依那西普与甲氨蝶呤联用，三个治疗组发生严重感染的发生率相似，但不能排除依那西普与甲氨蝶呤联用与感染发生率的增加有关。

在斑块型银屑病患者中进行的 24 周安慰剂对照试验中，依那西普治疗组与安慰剂治疗组的感染发生率相似。依那西普治疗组患者出现的严重感染包括：蜂窝组织炎、胃肠炎、肺炎、胆囊炎、骨髓炎、胃炎、阑尾炎、链球菌导致的筋膜炎、肌炎、脓毒血症性休克、憩室炎、以及脓肿。在双盲开放标签的银屑病关节炎试验中，1 例患者报告严重感染（肺炎）。

曾有使用依那西普发生严重和致命感染的报告，报告的病原包括细菌、分枝杆菌（含结核病）、病毒和真菌。一些病例发生于开始使用依那西普治疗后的数周内，这些患者除了类风湿关节炎之外还患有基础疾病（糖尿病、充血性心力衰竭、活动性或慢性感染）（参见“注意事项”）。一项临床试验表明，依那西普治疗可能增加患有脓毒血症患者的死亡率。

曾有机会性感染的报告，包括侵袭性真菌感染、寄生虫（包括原虫）感染、病毒性感染（包括带状疱疹）、细菌感染（包括利斯塔氏菌属和军团病杆菌属）以及非典型分枝杆菌感染。在一项综合的临床试验数据中，15402 名依那西普治疗患者出现机会致病菌感染的总体发生率为 0.09%。调整后暴露率是每 100 个患者年中发生 0.06 个事件。上市后，全球范围内出现机会致病菌感染的病例中约有一半为侵袭性真菌感染。最常报告的侵袭性真菌感染为念珠菌、肺囊虫属、曲霉菌属和组织胞浆菌。侵袭性真菌感染导致了一半以上机会致病菌感染患者的死亡。主要的致命性结果出现在肺孢子虫性肺炎、未确定的系统性真菌感染以及曲霉菌病的患者中（参见“注意事项”）。

自身抗体

在多个时间点对患者的血清样本进行自身抗体检测。依那西普治疗组类风湿关节炎患者抗核抗体（ANA）（滴度 ≥ 1:40）的阳性比例（11%）大于安慰剂治疗组（5%）。通过放射性免疫测定法（依那西普治疗组 15%，安慰剂治疗组 4%）和绿蝇短膜豆分析法（依那西普治疗组 3%，安慰剂治疗组 0%）测得依那西普治疗患者抗双链 DNA 抗体阳性的比例较高。依那西普治疗患者产生抗心磷脂抗体的增加比例与安慰剂组相似。长期使用依那西普治疗对自身抗体产生的影响未知。

罕见报告患者（包括类风湿因子阳性患者）产生其他自身抗体的同时出现狼疮样综合征或皮疹，这些皮疹与亚急性皮肤型红斑狼疮或皮肤型红斑狼疮的临床表现和活组织检查相似。

全血细胞减少症和再生障碍性贫血

上市后曾报告全血细胞减少症和再生障碍性贫血的病例，有些造成了死亡（参见“注意事项”）。

间质性肺病

在针对所有适应症的依那西普对照临床试验中，接受依那西普但不伴随甲氨蝶呤治疗的患者的间质性肺病发生率（发生比例）为 0.06%（频率为罕见）。在允许依那西普和甲氨蝶呤联合治疗的对照临床试验中，间质性肺病发生率（发生比例）为 0.47%（频率为偶见）。上市后曾报告间质性肺病的病例（包括肺炎和肺纤维化），有些造成了死亡。实验室评价根据临床研究的结果，对患者除了仔细的医疗处置和监测外通常不需要进行特殊的实验室评价。

依那西普和阿那白滞素联合治疗

在对同时接受依那西普和阿那白滞素治疗的患者进行研究时发现与单独使用依那西普相比，同时使用依那西普和阿那白滞素治疗时严重感染的发生率更高，并且有 2％

(3/139)的患者出现中性粒细胞减少（绝对中性粒细胞计数<1000/mm3）。其中一名患者并发蜂窝组织炎，经住院治疗后康复（参见“注意事项”和“药物相互作用”）。

肝酶升高

在所有适应症的对照临床试验的双盲期，使用依那西普但不联合使用甲氨蝶呤的患者中，发生肝酶升高不良事件的频率（发生率）为 0.54%（频率为偶见）。而在使用依那西普和甲氨蝶呤联合治疗的对照临床试验的双盲期，发生肝酶升高不良事件的频率（发生率）为 4.18%（频率为常见）。

自身免疫性肝炎

在针对所有适应症的依那西普对照临床试验中，接受依那西普但不伴随甲氨蝶呤治疗的患者的自身免疫性肝炎发生率（发生比例）为 0.02%（频率为罕见）。在允许依那西普和甲氨蝶呤联合治疗的对照临床试验中，自身免疫性肝炎发生率（发生比例）为 0.24%（频率为偶见）。

特别警告

曾有使用依那西普发生严重感染（包括脓毒血症和结核病（TB））的报告，一些是致命感染。这些感染是由于细菌、分枝杆菌、真菌，病毒和寄生虫（包括原虫）引起的。也曾有机会致病菌感染的报告（包括军团菌属和利斯塔氏菌属）。需要对在依那西普治疗过程中出现新发感染的患者进行严密监测。如果患者出现严重感染必须停止使用依那西普。复发性或慢性感染的患者或存在可能导致患者易受感染的潜在条件，当考虑使用依那西普治疗时，应谨慎使用。

依那西普和阿那白滞素（Anakinra）联合治疗与严重感染和中性粒细胞减少症的风险增加有关。由于并未证实该联合治疗可以增加临床疗效，因此不推荐依那西普和阿那白滞素联合使用。

一项在 180 例标准治疗（包括环磷酰胺和大剂量激素）上加用依那西普的 Wegener 肉芽肿患者的安慰剂对照研究中，与单用标准治疗相比，加用依那西普组患者的临床症状未改善更佳。依那西普治疗组患者与安慰剂组相比，发生各型非上皮恶性肿瘤更多。不推荐 Wegener 肉芽肿患者使用依那西普治疗。

在一项 48 例使用依那西普或安慰剂治疗的中度到重度酒精性肝炎住院患者中进行的试验表明，依那西普治疗无效，且治疗 6 个月后，依那西普治疗组患者的死亡率明显较高。不推荐酒精性肝炎患者使用依那西普治疗。患有中度到重度酒精性肝炎的患者使用依那西普治疗时，医生应谨慎使用。

溶剂的预填充注射器橡皮塞中含有橡胶（干燥天然橡胶）。在接触或使用依那西普之前，患者或护理人员应联系医生询问如何处置已知或可能对橡胶产生的超敏反应（变态反应）。

一般注意事项

感染

由于依那西普的平均消除半衰期约为 70 小时（范围：7-300 小时），因此在使用依那西普治疗前、治疗中和治疗后，必须对患者的感染情况进行评价。

曾有使用依那西普发生严重感染、脓毒血症、结核病和机会致病菌感染包括侵袭性真菌感染，利斯塔氏菌属和军团菌属的报告（参见“不良反应”）。这些感染是由细菌、分枝杆菌、真菌、病毒和寄生虫（包括原虫）引起的。在某些情况下，由于真菌和其他机会致病菌不能被识别导致治疗延误，有时导致死亡。在很多报告中，患者也同时使用包括免疫抑制剂在内的药物治疗。在评估患者感染情况时，相关机会致病菌对患者的风险也应考虑（如地方性真菌病）。

需要对在依那西普治疗过程中出现新发感染的患者进行严密监测。如果患者出现严重感染必须停止使用依那西普。暂无对慢性感染的患者使用依那西普的安全性和有效性评估。复发性或慢性感染的患者或存在可能导致患者易受感染的潜在条件（如晚期糖尿病或糖尿病控制不良），当考虑使用依那西普治疗时，应谨慎使用。

结核病（TB）

已有报告使用 TNF 拮抗剂（包括依那西普）的患者出现结核病，包括弥散性结核和肺外表现。结核病的出现可能是由于潜伏性结核感染的再活化或新的感染。

在开始使用依那西普治疗前，必须对结核病风险高的患者进行活动性或潜伏性结核感染的评估。该评估包括结核病患者的个人信息及详细医疗史、以往与结核病人的接触史和以往和/或目前的免疫抑制治疗法。所有患者需进行恰当的筛选试验，例如结合菌素皮肤试验及胸部 X 线检查（可以参考当地推荐的方法）。处方医生应注意结合菌素皮肤试验出现假阴性的结果，特别是那些患有严重疾病或免疫缺陷的患者。

如果患者确诊为活动性结核感染，则禁止使用依那西普治疗。在依那西普开始治疗前，必须预防潜伏性结核感染。有些治疗前潜伏性结核感染检测为阴性的患者，使用依那西普后发展为活动性结核感染。使用依那西普过程中医生应监测患者有活动性结核感染的体征和症状，包括那些潜伏性感染检测阴性的患者。并应参考适用的当地治疗指南。如果患者确诊为潜伏性结核病，则在开始使用依那西普前必须按照当地推荐的方法进行抗结核治疗。在这种情况下，应慎重考虑使用依那西普治疗的受益/风险平衡。类风湿关节炎患者结核感染的几率会更高。

应告知患者在使用依那西普治疗期间或治疗以后，患者若出现结核病（例如，持续性咳嗽、体重减轻和低热）的体征/症状均应寻求医学指导。

乙型肝炎复发

曾有乙型肝炎病毒(HBV)的感染者在接受包括依那西普在内的 TNF 抑制剂治疗时出现乙型肝炎复发的报告。这包括抗-HBc 阳性但 HBsAg 阴性的患者的乙型肝炎复发报告。患者在开始恩利治疗之前，应进行 HBV 感染检查。对于 HBV 感染检查阳性的患者，推荐咨询乙型肝炎治疗专科医生。对曾感染 HBV 的患者使用恩利时应谨慎，需监测患者 HBV 感染激活的征兆和症状。从开始治疗到治疗结束后数周，应监测这类患者活动性 HBV 感染的症状和体征。对于抗病毒治疗与 TNF-抑制剂治疗联合治疗感染了 HBV 的患者，目前尚未从实践中取得足够的数据。在发生 HBV 感染的患者中，应停用恩利并开始有效的抗病毒治疗并配合适当的支持治疗。

丙型肝炎恶化

曾有使用依那西普治疗的患者出现丙型肝炎恶化的报告，但是尚不明确依那西普和丙型肝炎恶化的因果关系。

糖尿病患者的低血糖症

曾有患者使用糖尿病治疗药物后使用依那西普治疗出现低血糖症的报告，其中一些患者不得不减少使用抗糖尿病的药物。

依那西普和阿那白滞素联合治疗

与单独使用依那西普相比，依那西普和阿那白滞素联合治疗与严重感染和中性粒细胞减少风险增高相关。并未证实这种联合疗法可以增加临床效果。因此不推荐依那西普和阿那白滞素联合使用（参见“药物相互作用”和“不良反应”）。

依那西普和阿巴他塞联合治疗

在临床研究中，依那西普和阿巴他塞联合治疗导致严重不良事件的发生率增加，并未证实这种联合疗法可以增加临床效果，因此不推荐使用。

变态反应

常有报道与依那西普使用相关的变态反应。变态反应包括血管性水肿和荨麻疹，严重的此类反应曾有发生。如果出现任何重度的变态或过敏反应，必须立即停止使用依那西普并进行适当的治疗。

免疫抑制

由于肿瘤坏死因子（TNF）可以介导炎症反应并调节细胞免疫反应，所以 TNF 抑制剂（包括依那西普）会影响患者对感染和恶性肿瘤的抵抗力。在一项对 49 名接受依那西普治疗的类风湿关节炎患者的研究中，无证据显示其可能抑制迟发性超敏反应，免疫球蛋白水平降低或效应细胞群计数改变。

当患者明显暴露于水痘-带状疱疹病毒时应暂停使用依那西普，并应考虑使用水痘-带状疱疹免疫球蛋白预防治疗。

在免疫抑制或者慢性感染患者中依那西普的安全性和有效性尚不明确。

恶性肿瘤和淋巴组织增殖性疾病

实体瘤和恶性血液病（不包括皮肤癌）

上市后曾有侵犯不同部位的恶性肿瘤的报告（参见“不良反应”）。

在 TNF 抑制剂的临床试验中，与对照组相比 TNF 抑制剂治疗患者出现淋巴瘤的病例较多，但较为罕见，且安慰剂治疗患者的随访期比 TNF 抑制剂治疗患者的随访期短。上市后观察，使用 TNF-抑制剂的患者有患白血病的报告。此外，长期处于高活性炎症疾病状态的类风湿关节炎患者的淋巴瘤风险增加，从而使风险评估更为复杂。

就目前所知情况，不能排除 TNF 抑制剂治疗患者出现淋巴瘤或其他恶性肿瘤的风险。对于有恶性肿瘤病史或发生恶性肿瘤但考虑继续治疗的患者，在考虑其使用 TNF-抑制剂治疗时应警惕使用。

在上市后观察，在使用 TNF-抑制剂（包括依那西普）治疗的儿童，青少年和成年（大于 22 岁）患者中有致命恶性肿瘤（特别是何杰金氏和非何杰金氏淋巴瘤）的报告（起始治疗小于 ≤ 18 岁）。大概半数的报告是淋巴瘤。此外还包括其他各种恶性肿瘤以及典型的与免疫抑制相关的罕见的恶性肿瘤。不能除外儿童和青少年使用 TNF-抑制剂治疗发生恶性肿瘤的风险。

皮肤癌

曾报告采用 TNF 抑制剂（包括依那西普）治疗的患者产生黑色素瘤皮肤癌和非黑色素瘤皮肤癌（NMSC）。依那西普治疗患者中非常罕见 Merkel 细胞癌的上市后报告。推荐所有患皮肤癌风险增高的患者进行周期性的皮肤检查。

在依那西普的临床试验中综合对照部分的结果发现，与对照组相比依那西普治疗组患者产生 NMSC 的病例较多，尤其在银屑病患者。

疫苗接种

依那西普治疗过程中严禁使用活疫苗。尚无接受依那西普治疗的患者由于接受活疫苗而发生二次传播感染的资料。一项双盲、安慰剂对照的随机临床试验中，184 例成年银屑病关节炎患者在第 4 周接受了多价肺炎球菌多糖疫苗，多数接受依那西普治疗的银屑病性关节炎患者能对肺炎球菌多糖疫苗产生有效的 B 细胞免疫应答，但是与未接受依那西普治疗的患者比较，总滴度略低，但少数患者滴度增加 2 倍，但其临床意义尚不明确。

自身抗体形成

依那西普治疗可能会产生自身抗体（参见“不良反应”）。

血液学反应

接受依那西普治疗的患者罕见报告出现全血细胞减少，非常罕见报告出现再生障碍性贫血，一些导致死亡。有血恶液质病史的患者使用依那西普治疗时，应谨慎使用。使用依那西普过程中，所有出现血恶液质或感染征兆（比如持续发热、咽喉痛、淤血、出血、苍白）的患者，应立即寻求医疗指导。以上患者应当立即进行包括全血细胞计数在内的检查；如果确诊血恶液质，必须停止使用依那西普。

中枢神经系统疾病

罕见报告依那西普治疗的患者出现中枢神经系统脱髓鞘病变（参见“不良反应”）。另外，有非常罕见的外周脱髓鞘性多发性神经病的报告（包括格林巴利综合征，慢性炎症性脱髓鞘性多发性神经病，脱髓鞘性多发性神经病和多灶性运动神经病）。虽然还没有依那西普用于多发性硬化症患者的临床试验，但其他 TNF 抑制剂对多发性硬化症患者的临床试验显示疾病活动性有所增加。当对曾经或正患有脱髓鞘疾病的患者或者被认为可能增加出现脱髓鞘疾病风险的患者开立处方时，应建议进行包括神经系统评估在内的详细风险/受益评估。

联合治疗

在类风湿关节炎患者中进行为期 2 年的对照临床试验表明，依那西普与甲氨蝶呤联合使用不会导致非预期的安全性事件，且依那西普与甲氨蝶呤联合使用的安全性特点与依那西普或甲氨蝶呤单独使用时报告的安全性特点相似。目前正在进行长期联合用药安全性特点的评估。依那西普与其他改善病情的抗风湿药物（DMARD）共同使用时，恩利的长期安全性还未确定。

尚未进行依那西普与银屑病的其他系统疗法或光疗法共同使用的研究。

肾和肝功能损害

根据药代动力学资料（参见“药代动力学”），肝或肾功能损害患者无需进行剂量调整；针对这些患者的临床经验有限。

充血性心力衰竭

充血性心力衰竭（CHF）患者使用依那西普时，医师应特别谨慎。上市后曾有使用依那西普的患者在有或无明显促发因素的情况下出现充血性心力衰竭加重的报告。两项用于评价依那西普治疗充血性心力衰竭患者的大规模临床试验因缺乏疗效而终止。尽管不是最终结论，但其中一项试验的资料显示使用依那西普治疗的患者可能存在加重充血性心力衰竭的倾向。

酒精性肝炎

在一项Ⅱ期随机安慰剂对照的研究中，对 48 例患有中度或重度酒精性肝炎的住院病人进行依那西普或安慰剂治疗。结果显示，依那西普治疗无效，并且治疗 6 个月后，依那西普用药组的死亡率明显较高。所以，不推荐酒精性肝炎病人使用依那西普治疗。对于患有中度或重度酒精性肝炎的患者使用依那西普治疗时，医生应谨慎使用。

Wegener 氏肉芽肿

在一项平均持续时间为 25 个月安慰剂对照试验中，89 名成年患者接受依那西普和标准疗法（包括环磷酰胺、甲氨蝶呤和糖皮质激素），结果并未显示依那西普对 Wegener 氏肉芽肿的治疗有效。依那西普治疗组出现各种类型非皮肤恶性肿瘤的发生率显著高于对照组。不推荐使用依那西普治疗 Wegener 氏肉芽肿。

治疗糖尿病患者的低血糖

有报告对于接受糖尿病治疗的患者，开始使用依那西普后会伴有低血糖，需要对一些患者减少治疗糖尿病药物的使用。

依那西普和阿那白滞素联合治疗

与单独使用依那西普或者阿那白滞素治疗的患者相比，两种药物同时治疗时患者严重感染的发生率更高 （历史数据）。

另外，在一项双盲安慰剂对照的试验中，与单独使用依那西普的患者相比，接受基础甲氨蝶呤治疗的患者同时使用依那西普和阿那白滞素后，严重感染（7%）和中性粒细胞减少的发病率增高 （参见“注意事项”和“不良反应”）。尚未证实依那西普和阿那白滞素联合用药可以增加临床效果，因此不推荐使用。

依那西普和阿巴他塞联合治疗

在临床研究中，依那西普和阿巴他塞联合治疗导致严重不良事件的发生率增加，并未证实这种联合疗法可以增加临床效果，因此不推荐使用 （参见“注意事项”）。

依那西普和柳氮磺胺吡啶联合治疗

在临床试验中，接受确定剂量柳氮磺胺吡啶治疗的成年患者合并使用依那西普后，与单用依那西普和单用磺胺类药物相比，合并用药患者的平均白细胞计数显著下降。尚未明确这一发现的临床意义。当考虑和柳氮磺胺吡啶联合治疗时医生应小心使用。

无药物相互作用

临床试验发现，依那西普与糖皮质激素、水杨酸盐类药物（除柳氮磺胺吡啶外）、非甾体抗炎药（NSAIDs）、镇痛药或甲氨蝶呤合并使用时未见药物相互作用。（疫苗使用参见“注意事项”） 未发现与甲氨蝶呤，地高辛或华法林合并用药时出现有临床意义的药代动力学药物 -药物相互作用。

类风湿关节炎和强直性脊柱炎的关节病理多数是由前炎性分子介导的，这些分子与一个由肿瘤坏死因子（TNF）控制的网络相联系。TNF 是类风湿性关节炎炎性反应中一起主导作用的细胞因子。在强直性脊柱炎患者的血清和滑膜组织也可以发现 TNF 水平升高。依那西普是细胞表面 TNF 受体的竞争性抑制剂，可以抑制 TNF 的生物活性，从而阻断了 TNF 介导的细胞反应。依那西普可能还参与调节由 TNF 诱导或调节的其它下游分子（如：细胞因子、黏附分子或蛋白酶）控制的生物反应。

TNF 是前炎性细胞因子，结合于两个不同的细胞表面受体：55 千道尔顿（p55）和 75 千道尔顿（p75）的肿瘤坏死因子受体（TNFR）。两种 TNFR 自然状态下都以膜结合的和可溶的形式存在。可溶性 TNFR 被认为可以调节 TNF 的生物活性。

TNF 主要以同型三聚体的形式存在，它们的生物活性依赖于与细胞表面 TNFR 的交联。与受体单体相比，可溶性受体二聚体（如：依那西普）对 TNF 具有更高的亲和力，被认为是对 TNF 结合于其细胞受体的更有效的竞争性抑制剂。除此之外，利用一个免疫球蛋白的 Fc 区域作为融合元件以使构建的二聚体受体得到更长的血清半衰期。