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通用名称: 氯膦酸二钠片
英文名称: Clodronate Disodium Tablets
商品名称: 固令
【成分】
氯膦酸二钠
【性状】
白色椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】
氯膦酸二钠片适用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症及骨质溶解。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
氯膦酸二钠片应当整片吞服。
单次服用氯膦酸二钠片日剂量时，最好于早晨空腹以一杯水送服。在随后的 1 小时内，患者应禁止进食、饮水（白水除外）及口服其它任何药物。如果分次服用氯膦酸二钠片的日剂量时，应按上述方法服用第一个剂量。第二个剂量应在餐间服用，时间应安排在进食、饮水（白水除外）或服用其它任何药物 2 小时之后、1 小时之前。
任何情况下不能将氯膦酸二钠片与牛奶、食物或含有钙或其它二价阳离子的药物同服，因为它们会减少氯膦酸盐的吸收。请认真遵从您的医生告诉您的剂量及其它指导。
肾功能正常的成年患者：
氯膦酸二钠片的剂量因人而异，并取决于使用的适应症。治疗因恶性肿瘤引起的骨质溶解时，推荐起始剂量为 1600 mg/天，单次服用。如果临床需要，可增加剂量，但建议每天不要超过 3200 mg。治疗恶性肿瘤引起的高钙血症时，应使用高起始剂量，如每日 2400 mg 或 3200 mg，需依个体的敏感程度而定。然后逐渐减至每日 1600 mg 以维持正常的血清钙水平。
肾衰患者：
氯膦酸盐主要经肾消除。因此，氯膦酸二钠片用于肾衰患者时应谨慎；不得连续使用 1600 mg 以上的日剂量。
【不良反应】
氯膦酸盐最常报告的不良反应是胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻。大约最多有 10% 患者发生。但这些反应通常很轻微，并且在高剂量更常见。
代谢及营养异常：
常见：无症状的低钙血症。
少见：有症状的低钙血症。少见有血清甲状旁腺激素升高，常常与血清钙水平降低有关。曾报告有血清碱性磷酸酶浓度改变，在有肝脏转移和骨转移的病人，血清碱性磷酸酶水平会升高。
呼吸系统、胸和纵隔异常：
极少见：阿司匹林过敏哮喘患者发生呼吸功能损害。个别病例发生的过敏反应表现为呼吸系统症状。
胃肠道反应：
常见：恶心、呕吐和腹泻，常较轻微。
肝胆异常：
常见：转氨酶升高，但通常在正常范围内。
少见：转氨酶升高超过正常范围两倍，不伴有肝功能损伤。
皮肤和皮下组织异常：
少见：过敏性皮肤反应。
肾脏和泌尿系统异常：
少见：肾功能损伤（血清肌酐升高和蛋白尿）；严重肾脏损害，尤其是静脉快速点滴高剂量氯膦酸盐后发生。
【禁忌】
氯膦酸二钠片不应与其它双膦酸盐同时使用，或用于已知对双膦酸盐过敏的患者。
【注意事项】
氯膦酸二钠片治疗期间必须保持足量的液体摄入。高钙血症或肾衰患者使用氯膦酸二钠片治疗时，这一点尤其重要。
氯膦酸盐主要经肾脏消除。因此，肾衰患者使用氯膦酸二钠片时应谨慎；不得连续使用超过 1600 mg 的日剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
氯膦酸盐是否会引起胎儿损害、影响生殖或经人乳分泌尚不清楚。因此，除非治疗益处明显超过任何风险，否则不应让孕妇或哺乳妇女使用氯膦酸二钠片。
【儿童用药】
氯膦酸二钠片在儿科患者的安全性和有效性尚未得到确定。
【老年用药】
对老年人没有特殊的剂量建议。
【药物相互作用】
氯膦酸盐与二价阳离子可形成难溶复合物。因此，如果氯膦酸二钠片与食物、液体或含有二价阳离子的药物，如抗酸剂或铁制剂同时服用，氯膦酸盐的生物利用度将显著降低。这进而可能会降低氯膦酸二钠片的疗效。建议在服药后至进食或饮用除白水外的饮料前，间隔 1 小时。
在同时使用氯膦酸盐与非甾体抗炎药（NSAIDS）最常见如双氯芬酸的一些病例，曾有肾功能障碍的报告。 由于发生低钙血症的风险增加，氯膦酸盐与氨基糖苷类同时使用时必须特别小心。
曾有报告，氯膦酸盐与雌莫司汀磷酸盐同时服用，将使雌莫司汀磷酸盐的血清浓度增加，最高可增加 80％。
【药物过量】
药物过量时应采取对症治疗。必须保证补充充分的水分，并监测肾功能和血清钙浓度。
【药理毒理】
氯膦酸二钠片用于治疗骨疾病。氯膦酸二钠片的活性成份为氯膦酸二钠。氯膦酸盐在化学上被定义为双膦酸盐，是天然焦磷酸盐的类似物。氯膦酸盐对骨类矿化组织具有强烈的亲和性，可抑制这些组织中可能由恶性肿瘤引起的异常增强的骨吸收。因此，患者在氯膦酸二钠片治疗期间，升高的血清钙浓度下降，骨折危险也降低。
【药代动力学】
吸收：
与其它双膦酸盐相同，氯膦酸盐的胃肠道吸收很低，约为 2%。氯膦酸盐吸收迅速，单次给药后，于 30 分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性，所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时，其吸收可忽略不计。在一项研究中，以在早餐前 2 小时服用氯膦酸盐作为参比治疗，结果表明 1 小时或 0.5 小时的给药－早餐间隔使氯膦酸盐的生物利用度降低，但其差异没有统计学意义（相对生物利用度分别为 91% 和 69%）。此外，氯膦酸盐的生物利用度在个体间和个体内都存在较大变异。尽管氯膦酸盐吸收的个体内变异很大，长期治疗时氯膦酸盐的暴露程度仍保持恒定。
分布与消除：
氯膦酸盐的血浆蛋白结合率低，分布容积为 20－50L。氯膦酸盐的血清消除表现为两个显著不同的相：分布相半衰期约为 2 小时，而消除相却因氯膦酸盐与骨紧密结合而非常慢。
氯膦酸盐主要经肾消除。在给药后几天内，吸收的氯膦酸盐约有 80% 出现在尿中。与骨结合的部分（约占吸收量的 20%）排泄更慢，肾清除率约为血浆清除率的 75%。
在患者的药物动力学特性：
因为氯膦酸盐影响骨，氯膦酸盐的血浆或血液浓度与治疗活性或药物不良反应之间并无明确的关系。除能够使氯膦酸盐肾清除降低的肾功能不全外，药物动力学过程不受与年龄、药物代谢或其它病理状态有关的任何已知因素的影响。
【贮藏】 不要贮藏于 25 ℃ 以上。将所有药物置于儿童不能触及处。
【包装】 暂无权限
【有效期】 三年
【执行标准】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
