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己酮可可碱注射液
通用名称: 己酮可可碱注射液
英文名称: Pentoxifylline Injection
【成分】
化学名称：3，7-二氢-3，7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2，6-二酮。
化学结构式：
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31辅料为：盐酸、注射用水。
化学结构式：
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31辅料为：盐酸、注射用水。
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【适应症】
(1)脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；(2)外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱0.1g，于2～3小时内输入，最大滴速不可超过每小时0.1g。根据患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用药量不可超过0.2g，每日1～2次。每日最大剂量不应超过0.4g。
【不良反应】
(1)常见的不良反应有：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。
(2)较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统的焦虑、抑郁、抽搐；消化系统的厌食、便秘、口干、口渴；皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮；视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大；以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，体重改变等。
(3)偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐；黄疸、肝炎、肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。
(2)较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统的焦虑、抑郁、抽搐；消化系统的厌食、便秘、口干、口渴；皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮；视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大；以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，体重改变等。
(3)偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐；黄疸、肝炎、肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。
【禁忌】
对己酮可可碱或其他甲黄嘌呤药物过敏者，脑出血患者及广泛视网膜出血者，急性心肌梗塞病人，妊娠期，严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压患者，严重的心律失常者禁用本品。
【注意事项】
1低血压、血压不稳或肾功能不全者慎用。2有出血倾向和新近有过出血史者不宜应用，以免诱发出血。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
①动物实验中提示长期应用己酮可可碱可能增加纤维瘤的发生率，但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊。
②己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女应暂停用药。
②己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌，哺乳期妇女应暂停用药。
【儿童用药】
儿童患者用药的安全有效性尚未确立。儿童不推荐使用。
【老年用药】
老年患者肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。
【药物相互作用】
①与抗血小板或抗凝血药合用时，凝血时间延长。应用华法林的病人合用此药时应当减少剂量；
②与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量；
③与抗高血压药、β—受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的相互作用发生，但可轻度增加降压作用，应当注意。
②与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量；
③与抗高血压药、β—受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的相互作用发生，但可轻度增加降压作用，应当注意。
【药物过量】
过量反应常在给药后4～5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。
【药理毒理】
药理作用：
己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循环并提高组织的供氧量。
毒理研究：
遗传毒性：小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验(Ames试验)、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍；以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2和3.5倍)，未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格的对照研究。怀孕期间，己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。
致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为450mg/kg(以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍；以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍)，然后再以非暴露剂量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。
己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性，确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循环并提高组织的供氧量。
毒理研究：
遗传毒性：小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验(Ames试验)、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。
生殖毒性：大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计，分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍；以体表面积计，分别为人每日最大推荐剂量的4.2和3.5倍)，未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组，发现再吸收增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格的对照研究。怀孕期间，己酮可可碱只有对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生，在考虑对哺乳期妇女的重要性后，确定停止哺乳或停止用药。
致癌性：大鼠连续18个月给予本品，剂量为450mg/kg(以体重计，约为人每日最大推荐剂量的19倍；以体表面积计，约为人每日最大推荐剂量的3.3倍)，然后再以非暴露剂量给药6个月，己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。
【药代动力学】
本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。
【贮藏】 遮光、密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
