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左旋多巴片
核准日期： 2006-12-05
修改日期： 2010-10-01
通用名称: 左旋多巴片
英文名称: Levodopa Tablets
【成分】
化学名称：其化学名为3-羟基-L-酪氨酸。
化学结构式：
分子式:C9H11NO4
分子量:197.19
【性状】 本品为白色或类白色片。
【适应症】
用于帕金森病及帕金森综合征。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服。开始一次250mg(1片)，一日2～4次，饭后服用。以后视患者耐受情况，每隔3～7日增加一次剂量，增加范围为每日125～750mg(半片～3片)，直至最理想的疗效为止。每日最大量6g(24片)，分4～6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。
【不良反应】
1.常见的不良反应有：恶心，呕吐，直立性低血压，头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁，排尿困难。较少见的不良反应有：高血压、心律失常、溶血性贫血。
2.国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。
【禁忌】
严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
【注意事项】
高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可分泌入乳汁，也会减少乳汁分泌；动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】
慎用。
【老年用药】
参见[用法用量]及[注意事项]。
【药物相互作用】
1.本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。
2.本品与罂粟碱或维生素B6合用，可降低本品的药效。
3.本品与乙酰螺旋霉素合用，可显著降低本品的血药浓度，药效减弱。
4.本品与利血平合用，可抑制本品的作用，应避免合用。
5.本品与抗精神病药物合用，因为两者互相拮抗。应避免合用。
6.本品与甲基多巴合用，可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。
【药物过量】
1.中毒症状：超剂量时可使上述不良反应明显加重，并可导致严重心律失常。
2.处理：立即催吐、洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
【药理毒理】
本品为拟多巴胺类抗帕金森病药，左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去肾上腺素等神经递质，还可以提高大脑对氨的耐受，而用于治疗肝昏迷。改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。
【药代动力学】
口服后由小肠吸收。空腹服后1～2小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各组织，1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1～3小时，如用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物，主要为高香草酸及二羟苯乙酸，由肾脏排泄，有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%，可通过乳汁分泌。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
