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甲基斑蝥胺片
修改日期： 2012-10-31
通用名称: 甲基斑蝥胺片
英文名称: Mothylcantharidinmide Tablets
【成分】
本品主要成份为甲基斑蝥胺，化学名称：N-甲基-六氢-3α，7α-二甲基-4,7-环氧异苯骈吡咯-1,3-二酮。
化学结构式：
分子式：C11H15NO3
分子量：209.24
【性状】 本品为白色片。
【适应症】
用于原发性肝癌。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服。一次5-10片，一日3-4次，1-3个月为一疗程。最大剂量为20-40片。
【不良反应】
可有轻度恶心和食欲减退。亦可发生尿频、尿痛、尿急等反应。
【禁忌】
1.对本品过敏者禁用。
2.肾功能不全患者禁用。
【注意事项】
已患泌尿系统疾病的病人，易出现尿路刺激，应注意多饮水，并经常查尿。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
儿童慎用。
【老年用药】
如出现泌尿系统刺激症状应减量。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
可引起口腔黏膜水泡及溃疡，恶心、呕吐、腹部绞痛，便血，以及血尿、尿频、尿道烧灼感甚至排尿困难。严重者可有头痛、头晕、视物不清、高热等应及早停药抢救。
【药理毒理】
1.药理
本品为斑蝥素的衍生物，抑制癌细胞DNA合成，干扰细胞分裂的M期。动物实验表明，本品对小鼠肝癌、腹水癌有一定的抑制作用。在16-18.5mg/ml血浓度时，可延长小鼠的生存时间31%-103%。本品对机体免疫功能有一定作用，静脉注射甲基斑蝥胺有增强动物机体巨噬细胞的吞噬作用和抑制抗体生成的作用。
2.毒理
本品静脉注射的半数致死量LD50为375.2mg/kg，灌胃的半数致死量LD50为813.7mg/kg。
【药代动力学】
本品在体内的吸收、分布和排泄的速度较快，半衰期(t1/2)为0.72小时。3H-甲基斑蝥胺进入人体后，迅速广泛地分布到机体各组织，特别是肝与胆汁分布较多，且能与癌组织结合。
药物经代谢后，大部分呈分解产物形式由尿排出，而仅有一小部分以原形排泄。
【贮藏】 密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 暂定24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
