企业版药品说明书数据库，支持高级检索，历史版本查阅，PDF图文对照，点击体验！ 亚叶酸钙氯化钠注射液
通用名称: 亚叶酸钙氯化钠注射液
英文名称: Calcium Folinate and Sodium Chloride Injection
【成分】
亚叶酸钙
【性状】
本品为淡黄绿色或黄色澄明液体。
【适应症】
1、用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。
2、用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
4、与 5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。
2、用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
4、与 5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
1、高剂量甲氨蝶呤治疗后亚叶酸钙“解救“疗法：
根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤 24 小时后，剂量按体表面积 10 mg/m2，6 小时 1 次，共 10 次。
不要鞘内注射本品。
亚叶酸钙使用指导剂量：
临床情况实验室检查亚叶酸钙剂量和疗程 甲氨喋呤常规消除给药后 24 小时，血浆甲氨喋呤水平大约 10µmol，48 小时后大约
1µmol，72 小时后低于 0.2µmol。60 小时内，肌注或静脉注射 15 mg，每 6 小时 1 次（在使用甲氨喋呤 24 小时后开始，共给药 10 次）。 甲氨喋呤晚期延迟消除给药后 72 小时，血浆甲氨喋呤水平大于 0.2µmol，并在用药 96 小时后仍大于 0.05µmol。继续肌注或静脉注射 15 mg，每 6 小时 1 次，直到甲氨喋呤水平低于 0.05µmol。 甲氨喋呤早期延迟消
除和/或急性肾损伤血浆甲氨喋呤水平在给药后 24 小时大于等于 50µmol，或 48 小时大于等于 5µmol，或使用甲氨喋呤后，血肌酐在 24 小时增加 100% 以上。每 3 小时静脉注射 150 mg，直到甲氨喋呤水平低于 1µmol，然后每 3 小时静脉注射 15 mg，直到甲氨喋呤水平低于 0.05µmol。
2、甲氨喋呤消除不畅或不慎超剂量使用时
当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时地使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用 24 小时内应用亚叶酸钙。一般每 6 小时肌注或静脉注射亚叶酸钙 10 mg，直到血中甲氨喋呤水平低于 10-8mol/L（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔 24 小时测定一次，如 24 小时血肌酐增加超过 50% 或 24 小时甲氨喋呤超过 9 × 10-7mol/L，亚叶酸钙剂量增加到 100 mg/m2，每 3 小时一次，直到甲氨喋呤水平低于 10-8mol/L。
3、叶酸缺乏引起的巨细胞性贫血：一般每天 1 mg，尚无根据证明剂量增加疗效会增加。
4、结直肠癌：用于 5-Fu 合用增效，每次 20～500 mg/m2，静滴，每日 1 次，连用 5 天。
根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤 24 小时后，剂量按体表面积 10 mg/m2，6 小时 1 次，共 10 次。
不要鞘内注射本品。
亚叶酸钙使用指导剂量：
1µmol，72 小时后低于 0.2µmol。
除和/或急性肾损伤
2、甲氨喋呤消除不畅或不慎超剂量使用时
当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时地使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用 24 小时内应用亚叶酸钙。一般每 6 小时肌注或静脉注射亚叶酸钙 10 mg，直到血中甲氨喋呤水平低于 10-8mol/L（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔 24 小时测定一次，如 24 小时血肌酐增加超过 50% 或 24 小时甲氨喋呤超过 9 × 10-7mol/L，亚叶酸钙剂量增加到 100 mg/m2，每 3 小时一次，直到甲氨喋呤水平低于 10-8mol/L。
3、叶酸缺乏引起的巨细胞性贫血：一般每天 1 mg，尚无根据证明剂量增加疗效会增加。
4、结直肠癌：用于 5-Fu 合用增效，每次 20～500 mg/m2，静滴，每日 1 次，连用 5 天。
【不良反应】
很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其它过敏反应。
【禁忌】
恶性贫血或维生素 B12缺乏引起的巨幼红细胞性贫血。
【注意事项】
1、初次始用本品，应在有经验医师指导下用药。
2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。
3、当患者有下列情况时，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（PH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量应加大。
4、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：（1）治疗前观察肌酐廓清试验；（2）甲氨蝶呤大剂量用药后每 12～24 小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和用药时间，当甲氨蝶呤浓度低于 5 × 10-8mol/L 时，可以停止实验室监察；（3）甲氨蝶呤治疗前及以后每 24 小时测定血清肌酐量，用药后 24 小时肌酐量大于治疗前 50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；（4）甲氨蝶呤用药前和用药后每 6 小时应监测尿液酸度，要求尿液 pH 值在 7 以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在 300 ml/m2）；（5）本品不应与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后 24～48 小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
5、对维生素 B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。
6、本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。
3、当患者有下列情况时，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（PH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量应加大。
4、接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：（1）治疗前观察肌酐廓清试验；（2）甲氨蝶呤大剂量用药后每 12～24 小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和用药时间，当甲氨蝶呤浓度低于 5 × 10-8mol/L 时，可以停止实验室监察；（3）甲氨蝶呤治疗前及以后每 24 小时测定血清肌酐量，用药后 24 小时肌酐量大于治疗前 50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；（4）甲氨蝶呤用药前和用药后每 6 小时应监测尿液酸度，要求尿液 pH 值在 7 以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在 300 ml/m2）；（5）本品不应与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后 24～48 小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
5、对维生素 B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。
6、本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
【药物过量】
尚不明确。
【药理毒理】
本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。
甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制 DNA 的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。
甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制 DNA 的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。
【药代动力学】
本品口服后易于吸收，1.72±0.8 小时后，血清还原叶酸达峰值；肌注达峰时间需 1.72±0.8 小时，T1/2为 3.5 小时。无论何种途径进入人体内，药物作用持续 3～6 小时。本品经肝脏代谢为 5-甲基四氢叶酸，80%～90% 经肾排出，小量随粪便排泄。
【贮藏】 遮光、密闭、冷处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 暂定一年。
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
