双嘧达莫注射液

双嘧达莫

诊断心肌缺血的药物试验。

用5％或10％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药速度为0.142mg/(kg·min)，静滴共4分钟。

对双嘧达莫过敏者禁用。

未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。

（1）与阿司匹林有协同作用。
（2）本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50ug/ml）可抑制血小板释放。其作用机制可能为（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷；治疗浓度（0.5～1.9ug/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；（3）抑制血栓素烷A₂(TXA₂)形成，TXA₂血小板活性的强力激动剂；（4）增强内源性PGI₂的作用。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟其效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性期静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠Ⅲ周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用权用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD₅₀为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。