*.*.228.27
药智数据企业版
量身打造,体验升级
立即前往
VIP免费试用申请
登录 注册
当前位置: 首页 > 药品说明书 > 去氧氟尿苷胶囊 反馈纠错 帮助中心 打印
企业版药品说明书数据库,支持高级检索,历史版本查阅,PDF图文对照,点击体验!

去氧氟尿苷胶囊

核准日期: 2007-11-15
修改日期: 2008-01-15;2008-10-22;2009-07-03;2015-12-01
【药品名称】
通用名称: 去氧氟尿苷胶囊
英文名称: Doxifluridine Capsules
商品名称: 奇诺必通
【成分】

化学名称:5'-去氧-5-氟尿嘧啶核苷。
化学结构式:

分子式:C9H11FN2O5
分子量:246.20

【性状】 本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】

用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。

【规格】 暂无权限
【用法用量】

口服,一天总量0.8~1.2g(4~6粒),分3~4次,并根据年龄、症状可适当增减,或遵医嘱,与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。

【不良反应】

在常用剂量下,本品耐受性好,但有时也可能出现以下不良反应:
1.消化系统:腹泻、恶心、呕吐、食欲不振,偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻,罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。
2.血液:可出现白血球减少、血红蛋白降低,偶尔出现血小板减少、贫血等症状。
3.肝脏:偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。
4.肾脏:偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。
5.精神神经系统:偶有出现倦怠感、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍,嗅觉倒错,口齿不清,味觉减弱等症状,尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。
6.皮肤:偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落,罕见指、趾甲异常和皮炎等。
7.循环系统:罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常(ST段升高)等症状。
8.过敏症:偶有出现发疹,罕见光过敏、湿疹、蓖麻疹等过敏症状。
9.其它:有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。

【禁忌】

以下患者禁用。
1.对本品有过敏史的患者。2.孕妇及哺乳期妇女。3.正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。

【注意事项】

一.对以下患者慎重用药:
1.骨髓机能抑制的患者。
2.肝功能障碍的患者。
3.肾功能障碍的患者。
4.并发感染的患者。
5.心脏疾患者或有既往史的患者。
6.水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍)。
7.儿童。
8.消化道溃疡或出血的患者。
二.一般注意事项:
1.可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查〔血液、肝、肾功能检查〕,充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。
2.可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎,缺血性肠炎,坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其它症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。
3.充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。
4.儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。
5.儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对性腺的影响。
三.其他:
1.有报导在国外静脉用药时,引起胸痛、心电图异常(ST段升高,T波倒置等)现象。
2.有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.据动物实验(小鼠)报告,本品有致畸作用,对妊娠的妇女最好不要用药。
2.据动物实验(小鼠)报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期服药时,应停止哺乳。

【儿童用药】

对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

合并使用其他抗恶性肿瘤药物时,可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-FU),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-FU。

【药代动力学】

1.血液中浓度:恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度1~2小时后达到高峰值,约1μg/ml,之后迅速下降,此外,血中5-FU的浓度也在1~2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。
2.组织内浓度:恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中及组织内5'-DFUR、5-FU浓度并加以比较,显示5'-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-FU在肿瘤组织的浓度比血中高。另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-FU的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。
3.代谢及排泄:本品由肿瘤组织内的嘧啶苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药、5-FU及其代谢产物5-脱氧―D―核糖醇。

【贮藏】 遮光、密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-04-22
发布