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盐酸雷莫司琼注射液
通用名称: 盐酸雷莫司琼注射液
英文名称: Ramosetron Hydrochloride Injection
【成分】
盐酸雷莫司琼
【性状】
本品为无色澄明液体。
【适应症】
预防和治疗抗恶性肿瘤药物引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
通常，成人静脉注射给药 0.3 mg，1 日 1 次。另外可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过 0.6 mg。
【不良反应】
在上市前进行安全性评价的 352 例中有 7 例（2.0%）出现了不良反应。主要的不良反应为体热、头痛、头重等。
严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状，如胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率不明确。此外，在国外有使用其它 5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其它不良反应：
0.1～1% 以下发生率不明确过敏症状（注） 发红、出疹、瘙痒精神神经系统头痛、头重 消化系统腹泻便秘肾脏 BUN 上升，血中肌酐上升肝脏 肝功能异常[AST（GOT）上升、ALT（GPT）上升、γ-GTP 上升、胆红素上升等]其它身体发热、头部发烧、舌头麻木感打嗝
（注）出现该症状时应停止用药。
严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状，如胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率不明确。此外，在国外有使用其它 5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其它不良反应：
（注）出现该症状时应停止用药。
【禁忌】
对本药成份有过敏史者禁用。
【注意事项】
1、建议本品在抗恶性肿瘤治疗前 15～30 分钟静脉注射给药。
2、开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。
2、开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可用药。
2、大鼠的动物实验表明，本品可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时应让其停止哺乳。
2、大鼠的动物实验表明，本品可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时应让其停止哺乳。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。
【药物相互作用】
本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋噻米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸 20 mg 的呋噻米注射液中加 200 ml 生理盐水与本药 1 安瓿混合时可以使用。
【药理毒理】
一、药理作用
1、5-HT3受体拮抗作用
在 5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold–Jarisch 反射）实验中，本药显示了对 5-HT3受体的拮抗作用。
2、抗恶性肿瘤药物诱发呕吐的抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，均显示出抑制作用。
顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的 5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼通过阻断这一 5-HT3受体而发挥止吐作用。
二、
1、5-HT3受体拮抗作用
在 5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold–Jarisch 反射）实验中，本药显示了对 5-HT3受体的拮抗作用。
2、抗恶性肿瘤药物诱发呕吐的抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，均显示出抑制作用。
顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的 5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼通过阻断这一 5-HT3受体而发挥止吐作用。
二、
【药代动力学】
1、血药浓度
健康成人静脉给药 0.1～0.8 mg 时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是 5 小时。AUC 与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。
2、代谢
健康成人静脉给药时的药代动力学参数如下表：
给药量t1/2β（hr）AUC0～∞（ng·hr/mL）CLtotal（L/hr/kg）Vdss
（L/kg）0.2 mg4.339.860.301.690.4 mg5.7824.950.272.110.8 mg5.4441.640.292.07
健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数如下表：
C15 分钟（ng/mL）t1/2β（hr）AUC0～∞（ng·hr/mL）血浆蛋白结合率（%）健康成人2.425.786.5791.2肿瘤患者4.979.0212.4985.9
（盐酸雷莫司琼 0.3 mg 给药时）
3、排泄
给药后 24 小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的 16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性
健康成人静脉给药 0.1～0.8 mg 时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是 5 小时。AUC 与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。
2、代谢
健康成人静脉给药时的药代动力学参数如下表：
（L/kg）0.2 mg4.339.860.301.690.4 mg5.7824.950.272.110.8 mg5.4441.640.292.07
健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数如下表：
（盐酸雷莫司琼 0.3 mg 给药时）
3、排泄
给药后 24 小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的 16～22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性
【贮藏】 遮光，室温保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
