盐酸西替利嗪片

本品主要成份为盐酸西替利嗪，其化学名为(RS)2-[2-(4-(对氯-苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二盐酸盐。
其结构式为：

分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl
分子量：461.8

季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

推荐成年人和2岁以上儿童使用。
成年人或6岁以上儿童:在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg，一次口服。若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg。
2-6岁的儿童:5mg/次，每日一次；或2.5mg/次，每日两次。
1-2岁的儿童:建议早上和晚上各服用2.5mg。
1岁以下的儿童:虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估尚未完全结束，如需使用，谨遵医嘱。
老年患者:肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。
肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。
肾功能损害的患者:
中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算:

对于成年肾功能损害患者剂量调整:
病人肾功能状态                 肌酐清除率（ml/min）   剂量和服药次数
正常                           ≥80                   每日一次，10mg
轻度肾功能不全                 50-79                  每日一次，10mg
中度肾功能不全                 30-49                  每日一次，5mg
严重肾功能不全                 <30                    每次5mg，隔日一次
肾病晚期-采用透析疗法的患者    <10                    禁忌症
对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。
肝功能损害患者:肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。

禁用于对本品的任何成分或羟嗪过敏者。
禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率小于10ml/分钟）。

动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。

肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。
肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法与用量。

药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。一次口服50mg能引起嗜睡。到目前为止，尚无特异的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快洗胃。除进行一般支持性治疗外，还必须规律地监测所有的生命体征。

口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml，给药后10.5小时内达峰。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为930.3%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原型药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。
特殊人群的药代动力学：
老年人：试验数据表明，口服单剂量10mg盐酸西替利嗪后，老年受试者的平均血浆半衰期为11.8小时；肌酐清除率下降40%的16名老年受试者，其血浆半衰期较肌酐清除率正常的老年患者增加了大约50%；肾功能正常的老年患者，并不需要减少剂量。
儿童：6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。
2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。
6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。
肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。
肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。