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去氧氟尿苷胶囊

【药品名称】
通用名称: 去氧氟尿苷胶囊
英文名称: Doxifluridine Capsules
商品名称: 迈韦斯
【成分】
去氧氟尿苷
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】
用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服。一天总量为 0.8~1.2 g(一日 4~6 粒),一次 0.2~0.4 g(一次 1~2 粒),一日 3~4 次,并根据年龄、症状可适当增减,或遵医嘱,与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。
【不良反应】

在常用剂量下,有时可出现以下不良反应:

  1. 消化系统:腹泻、恶心、呕吐、食欲不振,偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻,罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。

  2. 血液:可出现白细胞减少、血红蛋白降低,偶见出现血小板减少、贫血等。

  3. 肝脏:偶见 GOT、GPT、ALP、BIL 等升高。

  4. 肾脏:偶见 BUN 上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。

  5. 精神神经系统:偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍,嗅觉倒错,口齿不清,味觉减弱等,尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。

  6. 皮肤:偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落,罕见指、趾甲异常和皮炎等。

  7. 循环系统:罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常(ST 段升高)等。

  8. 过敏:偶有皮疹,罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等。

  9. 其他:有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等。

当发现以上不良反应时,应采取减量、停药等合宜的措施。
【禁忌】
对本品有过敏史的患者。
【注意事项】
  1. 骨髓机能抑制的患者;

  2. 肝功能障碍的患者;

  3. 肾功能障碍的患者;

  4. 并发感染的患者;

  5. 心脏疾患或有心脏病既往史的患者;

  6. 水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍);

  7. 儿童;

  8. 消化道溃疡或出血的患者。

  9. 一般注意事项:

    1. 可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。

    2. 可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其他症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。

    3. 充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。

    4. 儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。

    5. 儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对性腺的影响。

  10. 妇女哺乳期的用药:

    1. 据动物实验(小鼠)报告,本品有致畸作用,对妊娠的妇女最好不要用药。

    2. 据动物实验(小鼠)报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期服药时,应停止哺乳。

  11. 对儿童用药:对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。

  12. 其他:

    1. 有报导在国外静脉用药时,引起胸痛、心电图异常(ST 段升高,T 波倒置等)现象。

    2. 有报导对狗大量(10 mg/kg 以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
  1. 据动物实验报告,本品有致畸作用,妊娠妇女或有妊娠可能的妇女不宜应用本品。

  2. 据动物实验报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期妇女服药时,应停止哺乳。

【儿童用药】
  1. 对早产儿、新生儿、乳婴及儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。

  2. 儿童用药:要特别注意副作用的发生,并需考虑对性腺的影响,应慎用。

【老年用药】
一般老年患者生理机能低下,应慎用。
【药物相互作用】
  1. 抗病毒剂索立夫定(Sorivudine)与氟尿嘧啶类药物(FT-207. 去氧氟尿苷、5-FU)合并使用,氟尿嘧啶类药物的代谢会受阻碍而引起严重的血液障碍,故不应合并使用。

  2. 禁止与 FT-207. Gimestat、Otastat 钾类化合物等合并使用。因为去氧氟尿苷治疗的前期阶段将会引起严重的血液障碍和消化系统紊乱,如出现腹泻、口腔炎等,而上述药物会抑制 5-氟尿嘧啶的代谢产物,从而使血液中 5-氟尿嘧啶的浓度显著提高。所以应禁止合并使用,并在中止使用上述药物至少一周(7 天)后才能用去氧氟尿苷进行治疗。

  3. 合并用药注意事项:与其它抗恶性肿瘤药物合并使用时,可引起如血液障碍、消化系统紊乱等严重不良反应,所以应对患者进行定期监测,发现异常后应适当减量或中止治疗。否则二者将产生严重不良反应。

【药物过量】
有报导对狗大量(10 mg/kg 以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑、脊髓出现小出血灶。尚无人用过量的报道。
【药理毒理】
去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于 5-Fu。
【药代动力学】
  1. 血液中浓度:恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷(5’-DFUR)0.8 g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度 1-2 小时后达到高峰值,约 1 μg/ml,之后迅速下降,此外,血中 5-Fu 的浓度也在 1-2 小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约 1/10。

  2. 组织内浓度:恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中及组织内 5’-DFUR、5-Fu 浓度并加以比较,显示 5’-DFUR 在血中的浓度比肿瘤组织高,5-Fu 在肿瘤组织的浓度比血中高.另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内 5-Fu 的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。

  3. 代谢及排泄:本品由肿瘤组织内的嘧啶苷磷酸化酶分解成 5-Fu 及 5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品 12 小时后,尿中可检出原形药、5-Fu 及其代谢产物 5-脱氧-D-核糖醇。

【贮藏】 遮光,密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 暂定二年。
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-05-02
发布