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磷酸氯喹注射液
通用名称: 磷酸氯喹注射液
英文名称: Chloroquine Phosphate Injection
【成分】
本品主要成份为磷酸氯喹，其化学名称为：N′,N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸盐。
其化学结构式：
分子式：C18H26ClN3·2H3PO4
分子量：515.87
其化学结构式：
分子式：C18H26ClN3·2H3PO4
分子量：515.87
【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者，也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
仅供静脉注射，每次滴注时间在1小时以上。脑型疟患者第1天静脉滴注18～24mg/kg（体重超过60kg者按60kg计算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中，静脉滴注速度为每分钟12～20滴。
【不良反应】
可有畏光、色视受损、视力下降，严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制，导致心律失常、体克，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。
【禁忌】
肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、银屑病（牛皮癣）及精神病患者慎用。
【注意事项】
1.氯喹注射剂不宜作肌内注射，尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。
2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。
2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。本品不推荐用于儿童。
【老年用药】
老年患者应慎用静脉内给药。
【药物相互作用】
1.本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。2.与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。4.洋地黄化后的患者应用本品后，易引起心脏传导阻滞。5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。
【药物过量】
急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质）/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律失常、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并作对症处理，特别是维持心肺功能。
【药理毒理】
氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。
氯喹在体外可与可溶性FP（铁原卟啉Ⅸ）紧密结合，而且只能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用，提示FP在氯喹作用机制中的重要意义，从而导致形成有毒性的氯喹—FP复合物，而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体，经48～72小时，血液中裂殖体被杀灭，因而能控制疟疾的临床症状。
氯喹在体外可与可溶性FP（铁原卟啉Ⅸ）紧密结合，而且只能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用，提示FP在氯喹作用机制中的重要意义，从而导致形成有毒性的氯喹—FP复合物，而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体，经48～72小时，血液中裂殖体被杀灭，因而能控制疟疾的临床症状。
【药代动力学】
注射后药物在血浆中浓度较高，但在红细胞内的浓度更高，为血浆浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200～700倍，脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10～30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的，其主要代谢产物为去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。约10%～15%的药物以原形经肾脏排泄，约9%～10%随粪排出，氯喹也可由乳汁中排出。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
