注射用卡铂

血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14～24天白细胞和血小板降至最低，一般在35～41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm³及血小板低于8万/mm³都应慎用或减量应用。一般体质差、≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。
据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4%和6%。
血红蛋白正常的病人，治疗后71%的病人出现红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。
胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心，65%出现呕吐，其中有三分之一病人呕吐严重，恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶心、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。
肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性。约15%的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25%的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min以下；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当肾功能衰竭时，无论水化是否能阻止肾毒性，应先降低卡铂用量或停药。
过敏反应：据报道，约2%的病人给药后几分钟即出现皮疹，无其它明显原因引起的发烧、瘙痒、荨麻疹、红斑和极少有的支气管痉挛、低血压等过敏反应。同其它铂类化合物引起的过敏反应相类似。
耳毒性：无临床症状的高频率的听觉丧失首先发生，只有1%发展为有症状的耳毒性，包括大多数导致耳鸣的病人。
神经毒性：发生率较低的周围神经病，如感觉异常或减少深部腱的反射。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗期间，这种症状会持续或者加重。
其它：肝功能正常的病人，用卡铂治疗后，出现轻至中度的肝功能异常，但多数病例会在治疗期间自动恢复正常。
偶见味觉减退、脱发，不伴有感染或过敏反应的发烧、寒战，呼吸、心血管、粘膜、生殖泌尿、皮肤、肌骨骼等部位副反应发生率低于5%。尽管报道过因心血管副反应致死的病人，但死亡是否与化疗有关还不清楚。
溶血-尿毒症综合症极少有报道。

1.应用本品前应检查血象及肝肾功能，治疗期间，应每周检查白细胞、血小板至少1～2次。
2．用药前后，严密监视病人的肾功能和血象。
3．由于本品对骨髓有明显的抑制作用，在用药后3～4周内不应重复给药。出现严重的骨髓抑制的病例，有必要输血治疗。
4．在治疗开始和之后的每周都要检查血细胞，作为之后调整剂量的依据。
5．用顺铂治疗的病人，用本品应慎重或注意监视。因为用顺铂造成听力损伤的病人，再用卡铂治疗，耳毒性会持续或加重。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗，这种反应会持续或加重。
6．一旦发生对本品的过敏反应，应立即采取适当的治疗措施。
7．如同其它抗癌药物和免疫抑制剂一样，动物实验表明卡铂有致癌作用。
8．全身肌酸酐廓清率低于60ml/min的病人，卡铂的肾清除率下降，这时应适当降低卡铂用量。
9．与其它抗癌方式联合治疗，应注意适当调整剂量。
10．本品只做静脉注射，应避免漏于血管外。
11．本品一经稀释，应在8hr以内用完，滴注及存放时应避免直接日晒。
12．卡铂可能引起血浆中电解质的下降（如镁、钾、钠、钙等），使用期间注意监测。
13．对一切可能发生的副反应，都要随访检查。

儿童用本品的安全性和有效性还未经试验研究确定。

1.卡铂会改变肾功能。尽管还没有文献证明氨基糖苷类及其它肾毒性药物与卡铂同时用，会加重肾毒性，但还是建议本品不与以上药物联合使用。
2.与各种骨髓抑制剂或放射治疗合用，可增加骨髓抑制的毒副作用，此时卡铂应作剂量调整。
3.与其它抗癌药物合并用药，应注意其毒性的增加。
4.用顺铂造成听力损伤的病人，用卡铂治疗后，耳毒性还会持续或加重。
5.用顺铂治疗过的病人，再用卡铂治疗，神经毒性发生率和强度都提高。

药理作用
卡铂为周期非特异性抗肿痛药，直接作用于DNA，从而能抑制分裂旺盛的肿瘤细胞。
毒理研究
生殖毒性：卡铂孕妇用药可导致胎儿损害。大鼠研究已表明，卡铂在器官形成期给药，具有胚胎毒性和致畸性。目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究。若妊娠期间应用卡铂，或卡铂给药期间发现怀孕，应告知患者卡铂对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为母亲应用卡铂后可能对哺乳期婴儿产生毒性，故建议此时母亲应中止授乳。
遗传毒性：体外和体内试验结果均表明卡铂有致突变性。
致癌性：尚无卡铂致癌性方面的研究资料。但已有报告显示，作用机理及遗传毒性与其相似的化合物具有潜在致癌性。另外，有报道提示，卡铂与其他药物合用出现继发性恶性肿瘤。