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硫辛酸注射液

核准日期: 2006-08-08
【药品名称】
通用名称: 硫辛酸注射液
英文名称: Thioctic Acid Injection
【成分】

化学名称:(±)-5-[3ˊ-(1ˊ,2ˊ-二硫杂环戊烷)-]戊酸。辅料为苯甲醇、乙二胺。
化学结构式:

分子式:C8H14O2S2
分子量:206.32

【性状】 本品为黄绿色澄明液体。
【适应症】

糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

【规格】 暂无权限
【用法用量】

本品可用于静脉注射或肌肉注射,静脉注射应缓慢,最大速度为每分钟50mg硫辛酸或2ml本注射液。本品也可加入生理盐水静脉滴注,如250 ~500mg的硫辛酸即相当于10~20ml注射液中加入100~250ml生理盐水中,静脉滴注时间约30分钟。
除非有特别医嘱,对严重的糖尿病周围神经病变引起的感觉异常患者,可用静脉滴注给药,每天300~600mg,即相当于本品12 ~24ml。2 ~4周为一疗程。
维持治疗可采用每天口服硫辛酸胶囊200~300mg,分二至三次服用。
由于活性成份对光敏感,因此应在使用前才将安瓿从盒内取出。

【不良反应】

静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难,但可自行缓解,极个别患者使用本品后,出现抽搐、复视、紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。
肌肉注射偶可在注射部位出现局部变态反应,表现为荨麻疹或湿疹,也可能出现全身变态反应,严重者可发生体克。若发生休克,医护人员应及时抢救。
有极个别本品中的苯甲醇过敏的病例报告。

【禁忌】

对本品过敏者。

【注意事项】

配好的输液用铝箔包裹避光,6小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。
在治疗糖尿病周围神经病变的同时,对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感,因此应在使用前才将安瓿从盒内取出。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。

【儿童用药】

本注射剂含苯甲醇,因此不能用于新生儿,尤其是早产儿,禁止用于儿童肌肉注射。

【老年用药】

临床上不需特别调整剂量。

【药物相互作用】

本品可抑制顺铂的疗效。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可降低神经组织的脂质氧化现象,本品可能阻止蛋白质的糖基化作用;且可抑制醛糖还原酶,因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。动物试验提示硫辛酸可阻止糖尿病的发展,促进葡萄糖的利用,防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体维生素C及维生素E的再生作用。研究表明,硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。
硫辛酸可以螯合某些金属离子(如铜、锰、锌)形成稳定螯合体。在动物模型中,证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中,亦发现可由肾切片中螯合汞离子。
本品在临床应用剂量范围内安全。LD50:狗口服时为400~500mg/Kg;对于严重缺乏维生素B1的大鼠,腹腔注射动物实验中发现20mg/Kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见,在有记录的副反应中,主要是皮肤过敏现象,此时应停止用药。

【药代动力学】

硫辛酸可为人体自行合成,硫辛酸进入人体后(注射或口服)易在许多身体组织中还原为双氢硫辛酸,硫辛酸与双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。

【贮藏】 25℃以下,置于盒内遮光保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 18个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-04-25
发布