吡贝地尔缓释片

化学名称为：吡贝地尔[(亚甲二氧基-3，4 苄基)-4 哌嗪基-1]-2 嘧啶。

化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₈N₄O₂

分子量：298.3

在使用吡贝地尔治疗期间已观察到下列不良反应，按以下发生频率排序；

非常常见（ ≥ 1/10），常见（ ≥ 1/100，＜1/10），不常见（ ≥ 1/1000，＜1/100），罕见（ ≥ 1/10000，＜1/1000），非常罕见（＜1/10000），未知（无法根据已有数据估计）。

可能出现下列症状：

胃肠道

常见：（恶心、呕吐、胀气），症状可能消失，尤其在剂量进行个体化调整之后（通过逐步的滴定时 = 式剂量上调，如每周增加 50 mg，可使肠胃症状明显减少）。

精神障碍：

常见：精神障碍，如意识混乱，幻觉或激越，这些症状可在停药后消失。

冲动控制障碍：使用包括本品在内的多巴胺受体激动剂治疗的患者可能出现的症状包括：病态赌博症、性欲亢进、性欲增加、强迫性消费或购物、暴饮暴食、强迫性进食等（参见【注意事项】）。

神经系统：

常见：头晕，停药后可消失。

有出现嗜睡的报道，非常罕见日间出现过度嗜睡和突然入睡。

血管：

不常见：低血压，体位性低血压，血压不稳造成晕厥或全身乏力。

由于本品含有胭脂红，因此存在过敏反应的风险。

在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。

在日常的活动中间突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾加出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。

在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在日常的活动中间突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾经出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。

由于包含蔗糖成份，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。

对于驾车和操作机器能力的影响

使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉改变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动（例如操纵机器），直至此类状况完全消失。

禁忌与下列药物联合使用

• 止吐类精神安定药

• 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用。

• 使用没有锥体外系作用的止吐药品。

不适宜的联合用药

• 安定类精神安定药（不包括氯氮平）。

• 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用。

• 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，多巴胺能激动剂可以导致或者加重精神紊乱。如果正在使用多巴胺能激动剂进行治疗的帕金森患者必须要使用精神安定类药品，多巴胺能激动剂必须逐渐减少用量直到完全停药（多巴胺能药物的突然停药有可能导致"恶性精神安定药物综合征"的发生）。

• 丁苯那嗪

多巴胺能激动剂和丁苯那嗪之间存在着拮抗作用。

• 饮酒

酒精可增加必背地尔的镇静作用。

警觉性改变会增加驾驶和使用机器的危险性。

必须考虑的相关情况。

• 其他镇静剂

增加中枢抑制作用。

警觉性改变会增加驾驶和使用机器的危险性。

药效学特点：

药物治疗分类：多巴胺能激动剂，ACT 代码：N04BC08。

吡贝地尔为多巴胺能激动剂（刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路）在人类，临床药理学研究已明确其作用机制：

• 刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。

• 多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。

此外，吡贝地尔增加股动脉血流量（股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用）。