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阿昔洛韦氯化钠注射液

【药品名称】
英文名称: Aciclovir and Sodium Chloride Injection
商品名称: 济民维新
【成分】
阿昔洛韦。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
用于由单纯疱疹病毒及水痘带状疱疹病毒引起的感染症,以及免疫机能低下患者并发的单纯疱疹、水痘、带状疱疹。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
一次剂量 5 mg/kg,静脉滴注,一日三次,隔八小时滴注一次,每次滴注时间在一小时以上,连续给药七天。
【不良反应】
  1. 常见的不良反应:注射部位的炎症和静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、发热、轻度头痛。

  2. 少见的不良反应:静脉注射时,少见有多汗、急性肾功能不全、血尿和低血压。

  3. 罕见的不良反应:昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状,以及下肢抽搐,舌和手足麻木感,震颤,全身倦怠感。

【禁忌】
  1. 对本品过敏患者禁用。
  2. 肾功能异常者慎用。
【注意事项】
  1. 本品属处方药物,须按医嘱使用。

  2. 为保证疗效,本品宜在发病早期及时使用。

  3. 阿昔洛韦氯化钠注射液仅供静脉滴注,药液至少匀速滴注 1 小时,避免快速滴入或静脉推注,因为这样给药发生肾小管内药物结晶沉积,引起肾功能损害的病例可达 10%;静滴后 2 小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内;血透可使血药浓度降低 60%,故每血透 6 小时应重复给药一次剂量。

  4. 静脉滴注时药液切忌外溢,否则引起局部疼痛及炎症。

  5. 本品仅供一次使用,用剩的溶液必须废弃。

  6. 肾功能不全者,应根据肌酐清除率的情况调整剂量。

  7. 本品与其它药物混合容易引起析出结晶或 pH 改变,应尽量避免配伍使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
  1. 药物能通过胎盘屏障,动物实验证实对胚胎无影响,但对人体胚胎的安全性尚未确立,故孕妇慎用。

  2. 药物在乳汁中的浓度为血药浓度的 0.6~4.1 倍,故哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】
儿童慎用。
【老年用药】
由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。
【药物相互作用】
  1. 静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。

  2. 静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别对肾功能不全者更易发生。

  3. 丙磺舒可减少本品静脉给药时药物自肾小管的分泌,使血药浓度增高,消除半衰期延长,毒性增加。

  4. 与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。

【药物过量】
本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法:充足的水分防止药物沉积于肾小管;血透有助于排泄血中的药物,对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。
【药理毒理】

阿昔洛韦为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,阿昔洛韦对抑制 HSV-1 病毒的作用最强、其次为 HSV-2 和 VZV 病毒。

由于阿昔洛韦对由 HSV 和 VZV 编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐,即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒 DNA 复制是由以下三种方式完成:

  1. 竞争性地抑制病毒 DNA 聚合酶。

  2. 进入并终止延长的病毒 DNA 链。

  3. 灭活病毒 DNA 聚合酶。与 VZV 相比,阿昔洛韦对 HSV 的抗病毒活性更强,这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。

【药代动力学】
健康成人以 5 mg/kg 或 10 mg/kg 剂量静脉滴注 1 小时,平均血浆半衰期为 2.5 小时,总体清除率 336.6±26.9 ml/min/1.73m2,稳态分布容积 47.0±371/1.73m2;一日 3 次,同上剂量隔 8 小时静脉滴注 1 小时后,血浆药物浓度分别为 5.6~9.2 μg/ml 及 8.3~13.9 μg/ml,在此量时 48 小时尿中原形药物回收率分别为 68.6% 及 76.0%,尿中主要代谢物是 9-羧甲氧甲基鸟嘌呤(约占给药量的 7%)。
【贮藏】 避光,密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-05-16
发布