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盐酸甲氧氯普胺注射液
通用名称: 盐酸甲氧氯普胺注射液
英文名称: Metoclopramide Dihydrochloride Injection
【成分】
本品主要成份为：盐酸甲氧氯普胺。辅料为：盐酸、注射用水。
化学名称：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。
化学名称：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
镇吐药。
①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；
②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；
③用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。
①用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；
②用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；
③用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
肌内或静脉注射。成人，一次 10～20 mg(1～2 支)，一日剂量不超过 0.5 mg/kg；小儿，6 岁以下每次 0.1 mg/kg，6～14 岁一次 2.5～5 mg。肾功能不全者，剂量减半。
【不良反应】
①较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；
②少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；
③用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；
④注射给药可引起直立性低血压；
⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)，可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。
②少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；
③用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；
④注射给药可引起直立性低血压；
⑤大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人)，可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。
【禁忌】
(1)下列情况禁用：
①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；
②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；
③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；
④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；
⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
(2)下列情况慎用：
①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；
②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。
①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；
②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；
③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；
④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；
⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
(2)下列情况慎用：
①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；
②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。
【注意事项】
①对晕动病所致呕吐无效；
②醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺用而升高；
③严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%，这类患者容易出现锥体外系症状；
④静脉注射甲氧氯普胺须慢，1～2 分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态；
⑤因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要 1 小时；
⑥本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
②醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺用而升高；
③严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%，这类患者容易出现锥体外系症状；
④静脉注射甲氧氯普胺须慢，1～2 分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态；
⑤因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要 1 小时；
⑥本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。
【儿童用药】
小儿不宜长期应用。
【老年用药】
老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。
【药物相互作用】
①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；
②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；
③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；
④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；
⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；
⑥与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；
⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔 2 小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；
⑧与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；
③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；
④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；
⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；
⑥与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；
⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔 2 小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；
⑧与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
【药物过量】
①用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
②药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。
②药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。
【药理毒理】
本品为多巴胺第 2(D2)受体拮抗剂，同时还具有 5-羟色胺第 4(5-HT4)受体激动效应，对 5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力。增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
【药代动力学】
进入血液循环后，13%～22% 迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为 4～6 小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注 10～15 分钟，静注 1～3 分钟。持续时间一般为 1～2 小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。
【贮藏】 密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 暂定24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
