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盐酸西替利嗪滴剂

【药品名称】
通用名称: 盐酸西替利嗪滴剂
英文名称: Cetirizine Hydrochloride Drops
【成分】
本品主要成份为:盐酸西替利嗪。
【性状】
本品为无色或微黄色澄清液体。
【适应症】
季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。
【规格】 暂无权限
【用法用量】

口服。推荐成年人和 2 岁以上儿童使用。滴剂使用时,打开瓶盖,然后瓶口垂直向下,药液即会滴出。

本品口服滴剂换算:

  • 28 滴(1 ml) = 10 mg;
  • 14 滴(0.5 ml) = 5 mg;
  • 7 滴(0.25 ml) = 2.5 mg

成年人及 6 岁以上儿童:在大多数正常情况下,推荐剂量为每日 1 ml(10 mg,约 28 滴),一次口服。若病人对不良反应敏感,可每日早晚两次服用,每次 0.5 ml(5 mg,约 14 滴)。从本品治疗适应症来看,建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。

2-6 岁儿童:每天一次 0.5 ml(5 mg,约 14 滴)或早上和晚上各服用 0.25 ml(2.5 mg,约 7 滴)。

1-2 岁儿童:建议早上和晚上各服用 0.25 ml(2.5 mg,约 7 滴)。

1 岁以下儿童:虽然有 6 个月以上到 1 岁婴儿服用西替利嗪的临床数据,但相关评估尚未完全结束,如需使用,请遵医嘱,谨慎使用。

老年患者:肾功能正常的老年患者,参照成人推荐剂量。肾功能损伤的老年患者,参见肾功能损坏患者的推荐剂量。

肾功能损坏的患者:中度至重度肾功能损害患者,给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表,参考病人的血清肌酐(mg/dl)计算。

肌酐清除率 = [140-年龄(岁)]体重(kg)/72 × 血清肌酐(mg/dl),女性患者按计算结果再乘以 0.85。

病人肾功能状态 肌酐清除率(ml/min) 剂量和服药次数
正常 ≥ 80 每日一次,1 ml(10 mg)
轻度肾功能不全 50-79 每日一次,1 ml(10 mg)
中度肾功能不全 30-49 每日一次,0.5 ml(5 mg)
严重肾功能不全 <30 每次 0.5 ml(5 mg),隔日一次
肾病晚期-采用透析疗法的患者 <10 禁忌

对于肾功能损害的儿童患者。剂量的调整还需要考虑儿童的肝清除率和体重。

旰功能不全患者:肾功能正常的患者,无需调整给药剂量。
【不良反应】
偶有报告病人有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、胃肠不适。在测定精神运动功能的客观实验中,本品对镇静的影响和安慰剂相似。罕有过敏反应的报道。
【禁忌】
禁用于对本品的任何成分或羟嗪过敏者。禁用于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于 10 ml/分钟)。
【注意事项】
  1. 酒后避免使用:在治疗剂量下,本品不会强化酒精作用(血液酒精浓度每公升 0.8 克),但是必须小心。

  2. 司机、操作机器或高空作业人员慎用:对健康志愿者的试验表明,每日服用 20 或 25 mg 本品可能影响人的机敏性和反应时间。少数情况下服用 10 mg 本品会导致机敏性降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物致畸试验显示无任何致畸影响,但是为了预防,盐酸西替利嗪不应该给怀孕初期至三个月的孕妇服用,同样也不应该给哺乳期妇女服用。
【儿童用药】
见【用法和用量】项
【老年用药】
  1. 肾功能正常的老年患者参见【用法和用量】项成年人用法与用量。

  2. 肾功能不全的老年患者参见【用法和用量】项肾功能不全患者用法与用量。

【药物相互作用】
至今尚未有与其他药物相互作用的报导,但同时服用镇静剂(安眠药)时要小心。
【药物过量】
药物过量的症状,在成人可表现为嗜睡,儿童可表现为激动。一次口服 5 ml(50 mg),能引起嗜睡作用。到目前为止,尚无特别的解毒剂,在大量过量的情况下,应尽快进行胃肠灌洗。除进行一般急救支持性治疗外,还必须定时监测所有的生命体征。
【药理毒理】
本品为口服选择性组胺 H1 受体拮抗剂。无明显抗胆碱或抗 5-羟色胺作用。中枢作用较小。
【药代动力学】

口服盐酸西替利嗪在 5-60 mg 剂量范围内,血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。成人血浆半衰期大约为 10 小时,表观分布容积为 0.5L/kg。在每天服用 10 mg,连续服用 10 天盐酸西替利嗪后,未发现有蓄积作用。稳态血药浓度峰值为 300 ng/ml t 给药后 1±0.5 小时达峰。西替利嗪与血浆蛋白结合牢固,血浆蛋白结合率为 93±0.3%。西替利嗪的代谢没有首过效应,给药剂量的三分之二由尿液以原型药物排出。西替利嗪的吸收不受进食的影响。

特殊人群的药代动力学:

老年人:试验资料表明,口服单剂量 10 mg 盐酸西替利嗪后,老年研究物件的平均血浆半衰期为 11.8 小时;肌酐清除率下降 40% 的老年患者,其血浆半衰期较较肌酐清除率正常的老年患者增加了 50%;肾功能正常的老年患者,并不需要减少剂量。

儿童: 6-12 岁的儿童,其西替利嗪的血浆半衰期大约为 6 小时;2-6 岁的幼儿,其西替利嗪的血浆半衰期大约为 5 小时;6-24 个月的婴儿,其西替利嗪的血浆半衰期大约为 3.1 小时。

肾功能不全的患者:轻度肾功能不全的患者(肌酐清除率大于 40 ml/分钟),与正常自愿者相比,其西替利嗪的药代动力学参数相仿。中度肾功能不全患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常的患者增加 3 倍,药物的清除率较肾功能正常者低 70%。西替利嗪难以通过血浆透析的方法清除,因此中度和重度肾功能不全患者,必须调整给药剂量。

肝功能不全的患者:患有慢性肝脏疾病的患者(肝细胞、胆汁郁结、胆汁性肝硬变)在单剂量给药 10 mg 或 20 mg 西替利嗪后,与肝功能正常者比较,药物血浆半衰期延长了 50%,药物清除率下降了 40%。对于肝功能不全的患者,只有在患者同时具有肾功能不全症状时,才需要调整给药剂量。
【贮藏】 室温(15-25 ℃ )贮藏,请置于儿童不易触及之处。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2025-05-08
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