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洛索洛芬钠片

核准日期: 2006-08-08
修改日期: 2008-08-27
【药品名称】
通用名称: 洛索洛芬钠片
英文名称: Loxoprofen Sodium Tablets
【成分】
本品主要成份为洛索洛芬钠。
化学名称:2-[4-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。
化学结构式:

分子式:C15H17NaO3·2H2O
分子量:304.32
【性状】 本品为白色或类白色片。
【适应症】
(1)本品适用于下列疾患和症状的镇痛和消炎:类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩周炎、颈肩腕综合症。
(2)手术、外伤和拔牙后的镇痛和消炎。
(3)急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
适应症(1)和(2):通常成人1次口服洛索洛芬钠片1片(以无水物计60mg),1日3次;顿服时,1次口服1~2片。应随年龄和症状适宜增减。
适应症(3)通常出现症状时,成人1次口服洛索洛芬钠片1片(以无水物计60mg),应随年龄和症状适宜增减,原则上1日2次,1日最多剂量以3片(180mg)为限。空腹时不宜服药。
【不良反应】
(1)休克:偶引起休克,应注意观察,若出现异常应停药并适当处置。
(2)过敏症:有时出现皮疹、发热、瘙痒感,偶出现荨麻疹等,若出现此类症状应停药。
(3)消化道:偶出现消化道溃疡,若出现此类症状应停药。另外,有时出现腹痛、胃部不适感、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃灼热、消化不良、口内炎等。
(4)呼吸道:偶出现间质性肺炎(发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸细胞增多),若出现此类症状,应速停药,并给予肾上腺皮质激素等适当处理。
(5)精神神经系统:有时出现嗜睡,偶出现头痛等。
(6)血液:偶出现溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血,有时出现嗜酸粒细胞增多。
(7)皮肤:偶出现皮肤粘膜眼综合征(斯-约综合征),故注意观察,若出现异常应停药并适当处置。
(8)肝脏:有时出现AST、ALT、碱性磷酸酶上升,偶可引起肝损伤。
(9)肾脏:偶可引起急性肾功能衰竭、肾病综合征、间质性肾炎等,若出现异常应停药并适当处置。
(10)其他:有时出现浮肿,偶出现心悸。
【禁忌】
以下患者禁用:
(1)已知对本品过敏的患者。
(2)服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
(3)禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
(4)有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
(5)有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
(6)重度心力衰竭患者。
(7)严重血液系统异常患者。
(8)肝功能损害者。
(9)严重肾功能损害患者。
【注意事项】
1.慎重用药(下述患者慎重用药)
(1)有消化性溃疡既往史患者(会使溃疡复发)。
(2)长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者,有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者(米索前列醇用以治疗由非甾体类消炎镇痛剂引起的消化性溃疡,但也有对米索前列醇治疗显示抵抗性的消化性溃疡,因此连续使用本品时,应密切观察病情并慎重给药)。
(3)血液系统异常或有其既往史患者(易引起溶血性贫血等不良反应)。
(4)肝损害或有其既往史患者(会使肝损害恶化或复发)。
(5)肾损害或有其既往史患者(会引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升、高钾血症等)。
(6)心功能异常患者(参照【禁忌】项)。
(7)有过敏症既往史患者。
(8)支气管哮喘患者(会使病情恶化)。
(9)高龄者(参照【老年用药】项)。
2.重要且基本注意
(1)应注意消炎镇痛剂的治疗,是对症疗法而不是病因疗法。
(2)本品用于慢性疾患(类风湿性关节炎、骨性关节炎)时,应考虑下述事项。
a.长期用药时,应定期进行临床检验(尿检查、血液检查及肝功能检查等)。若出现异常应减量或停止用药。
b.还应考虑药物疗法以外的治疗方法。
(3)本品用于急性疾患时,应考虑下述事项。
a.考虑急性炎症、疼痛及发热程度而给药。
b.原则上避免长期使用同一药物。
c.若有病因疗法,则应采用。
(4)密切观察患者病情、注意不良反应的发生。有时会出现体温过度下降、虚脱及四肢变冷等,因此尤其伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者,应密切注意观察给药后患者的病情。
(5)有可能掩盖感染症状,故用于感染引起的炎症时,应合用适当抗菌药并注意观察,慎重给药。
(6)避免与其它非甾体抗炎,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
(7)根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
(8)在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
(9)针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保存警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状和体征发生后应该马上寻求医生帮助。
(10)和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或随袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
(11)有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
(12)NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
3.其它的注意事项:
有报道,长期使用非甾体抗炎药可导敏女性暂时性的不育。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇或可能妊娠的妇女,用药应权衡利弊(尚未确立妊娠期用药的安全性)。
2.因动物实验(大鼠)有延迟分娩及有胎仔动脉导管狭窄的报告,妊娠晚期妇女禁用。
3.哺乳期妇女避免用药,必须用药时,应停止哺乳(大鼠实验报告本品能泌入乳汁)。
【儿童用药】
尚未确立低出生体重儿、新生儿、婴儿、乳儿、幼儿或儿童用药的安全性。
【老年用药】
高龄者易出现不良反应,故应从低剂量开始给药,并观察患者状态,慎重用药(参照【注意事项】项)
【药物相互作用】
合用注意(合用时应注意) 
药物名称 临床症状及处理方法 机理
香豆素类抗凝血药(华法林) 会增强该类药的抗凝血作用,应密切观察,必要时应减量 因本品抑制前列腺素的生物合成作用,从而抑制血小板聚集,降低血液凝固力,对该药的抗凝血起相加作用。
磺酰脲类降血糖药(甲苯磺丁脲等) 会增强该类药的降血糖作用,应密切观察,必要时应减量 本品在人体的蛋白结合率洛索洛芬为97.0%,反式-羟基代谢物为92.8%。因此与蛋白结合率高的药物合用时,会增加合用药物的血中活性形式,而增强该药的作用。
新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等) 有可能增强该类药的诱发痉挛作用 新喹诺酮类抗菌药会抑制中枢神经系统的抑制性神经传递物质GABA与受体结合,引起痉挛诱发作用。合用本品会增强新喹诺酮类药的抑制作用。
锂制剂(碳酸锂) 可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒,故注意血中锂浓度,必要时应减量。 虽尚未证实,但因本品抑制肾脏前列素的生物合成,而减少碳酸锂的肾排泄。并使血中浓度上升。
噻嗪类利尿药(氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等) 有可能减弱该类药的利尿和降压作用。 因本品抑制肾脏前列腺素的生物合成作用,而减少水及钠排泄。
【药物过量】
一旦过量,可按药物过量一般处理原则进行治疗。
【药理毒理】
药理作用:洛索洛芬钠为前体药物,经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物,其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。
毒理研究
生殖毒性:当大鼠给予洛索洛芬钠剂量为8mg/kg时,出现黄体数、植入着床数减少,死胎率增加,胎儿死亡率增加,体重减少及发育轻微延缓。洛索洛芬钠可致大鼠分娩延迟并可通过其乳汁分泌。
【药代动力学】
健康成年人1次口服治疗剂量洛索洛芬钠后,迅速吸收,循环血液中不仅含有未变化的原形药,还有其反式羟基活性代谢物,它们分别于服药后30分钟和50分钟达峰值浓度,它们的半衰期大约为1.25小时,洛索洛芬钠的血浆蛋白结合率为97.0%,其反式羟基活性代谢物的结合率为92.8%,吸收后大部分以原形药或反式羟基活性代谢物与葡萄糖醛酸结合物迅速从尿中排泄,服后8小时内大约可排泄服用量的一半。长期应用无蓄积作用。
【贮藏】 密封,在干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-05-02
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