盐酸沙格雷酯片

在 4807 例用药病人中，发现有不良反应的为 107 例(2.23%)共 151 件。主要不良反应为恶心 12 件(0.25%)，烧心 10 件(0.21%)，腹痛 9 件(0.19%)等。(再审查结束时)

1. 严重不良反应

   1. 脑出血、消化道出血（均为 0.1% 以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。

   2. 血小板减少（发生率不详）：曾发现有血小板减少的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。

   3. 肝功能障碍、黄疸（两者均为发生率不详）：曾发现有伴随 AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH 升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。

2. 严重不良反应（其它同类药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，应加以注意。

3. 其它不良反应

1. 慎重用药（下列患者慎用)

   1. 月经期患者（有加剧出血的可能)；

   2. 有出血倾向及出血因素的患者（有加剧出血的可能)；

   3. 正在使用抗凝剂（华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者（有加剧出血的可能)；

   4. 严重肾功能障碍的患者（有影响排泄的可能)

2. 重要基本注意事项

   在使用本品期间，应定期进行血液检查。

3. 使用方法注意事项（向患者交付药物时)

   应指导患者在服用 PTP 包装的药剂时，从药座中取出后服用。

   （据报告表明，由于误饮 PTP 药座，坚硬的锐角刺人食管粘膜，引起穿孔，并发纵隔窦道炎等严重合并症)

尚未确立对小儿等用药的安全性。

1. 作用机理

   本品对于血小板以及血管平滑肌的 5-HT₂受体具有特异性拮抗作用，因而显示抗血小板以及抑制血管收缩的作用。

2. 抑制血小板凝聚作用

   1. 对于健康成人以及慢性动脉闭塞症患者，本品可抑制由于同时添加 5-羟色胺和胶原蛋白所导致的血小板的凝聚（ex vivo 试验）；

   2. 在 in vitro 试验中，发现本品可抑制胶原蛋白所导致的血小板凝聚以及 ADP 或肾上腺素所导致的继发性凝聚。另外，由胶原蛋白所导致的血小板凝聚会由 5-羟色胺所增强，本品可抑制这一现象。

3. 抗血栓作用

   1. 在使用周围动脉闭塞症模型（通过输注月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞）的试验中，本品可抑制其病症的发作；

   2. 在使用动脉血栓模型（血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大鼠动脉血栓）的试验中，本品可抑制其血栓的形成。

4. 抑制血管收缩作用

   在使用大鼠血管平滑肌进行的 in vitro 试验中，发现本品可抑制 5-羟色胺导致的血管平滑肌收缩。

   另外，血管平滑肌会伴随血小板凝聚而发生收缩，使用本品可抑制这种收缩。

5. 微循环改善作用

   本品可使慢性动脉闭塞症患者的透皮性组织氧分压以及皮肤表面温度升高。在使用侧支血行循环障碍模型（大鼠）的试验中，本品可改善其循环障碍。