美沙拉秦栓

给药方式：直肠给药。

成人推荐用量：

急性发作期治疗：根据临床个体病例需要，一次 0.5 g，一日 3 次（每日 1.5 g 美沙拉秦）。

维持治疗：一次 0.25 g，一日 3 次（每日 0.75 g 美沙拉秦）。

常规给药方法：

每日使用 3 次，分别在早、中、晚时肛塞置入直肠部位。

为获得理想的治疗效果，建议持续、规律地使用本品。由医生确定使用疗程。

下列患者禁用本品：

1. 对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物、本品赋形剂过敏者；

2. 肾功能障碍和严重的肝功能障碍者；

3. 胃或十二指肠溃疡患者；

4. 有出血倾向体质者（易引起出血）。

妊娠：

美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限，尚无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。

经口给予美沙拉秦的动物研究显示，美沙拉秦对妊娠、胚胎或胎仔发育无直接或间接的不良影响。

哺乳：

美沙拉秦的一般药代动力学特性：

吸收

美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

生物转化

进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质 N-乙酰-5.氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43% 的美沙拉秦和 78% 的 N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。

排泄

美沙拉秦及其代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾（20%-50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。尿中排泄以 N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约 1% 的美沙拉秦以 N-乙酰-5-氨基水杨酸形式分泌入乳汁。

本品的特殊药代动力学特性：

吸收

单次给予 0.5 g 美沙拉秦栓，或一日 3 次、连续给药数周，美沙拉秦的血浆峰浓度均在 0.1-1.0 μg/ml，而主要代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸的峰浓度在 0.3-1.6 μg/ml。某些情况下，给药后 1 小时内美沙拉秦即可达到峰浓度。

分布

0.5 g 规格美沙拉秦栓经锝标记结合闪烁扫描的研究表明，栓剂在接触体温融熔后，2-3 小时扩散达到峰值，其分布主要局限于直肠和直肠乙状结肠结合部，因此美沙拉秦栓尤其适用于直肠炎的治疗（直肠型溃疡性结肠炎）。

排泄