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盐酸托烷司琼注射液
通用名称: 盐酸托烷司琼注射液
英文名称: Tropisetron Hydrochloride Injection
【成分】
本品主要成份为盐酸托烷司琼，化学名称为：桥-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1.]辛-3-羟吲哚-
3-甲酸酯盐酸盐
化学结构式：
分子式：C17H20N2O2·HCl
分子量：320.82
辅料名称：无
3-甲酸酯盐酸盐
化学结构式：
分子式：C17H20N2O2·HCl
分子量：320.82
辅料名称：无
【性状】 本品为无色澄明液体。
【适应症】
预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
静脉滴注或推注，和口服制剂配合使用。
在任何化疗周期中，本品最多应用6天。
成人：
成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天。
第1天静脉给药：将本品5mg（1安瓿）溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液），于化疗前静脉滴注15分钟以上或缓慢静脉推注（速度为2mg/min，5mg/5ml的安瓿约3分钟注射完）。
第2–6天可改为口服给药，每日5mg，于早晨起床时（至少于早餐前一小时）用水送服。
儿童：
一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：
2岁以上的儿童0.2mg/kg，最高可达每天5mg。
第1天静脉给药：将盐酸托烷司琼溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液），于化疗前静脉滴注15分钟以上或缓慢静脉推注。
第2–6天可改为口服给药，可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼溶液，用桔子水或可乐稀释后，于早晨起床时（至少于早餐前一小时）服用。
代谢不良者应用：在为期6天的应用中无需减少剂量。
肝肾功能不全患者应用：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血药浓度则较健康志愿者高50%，如果采用5mg/天共6天的给药方案，则不必减量。
特殊使用说明：单用本品疗效不佳时，不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。
在任何化疗周期中，本品最多应用6天。
成人：
成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天。
第1天静脉给药：将本品5mg（1安瓿）溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液），于化疗前静脉滴注15分钟以上或缓慢静脉推注（速度为2mg/min，5mg/5ml的安瓿约3分钟注射完）。
第2–6天可改为口服给药，每日5mg，于早晨起床时（至少于早餐前一小时）用水送服。
儿童：
一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：
2岁以上的儿童0.2mg/kg，最高可达每天5mg。
第1天静脉给药：将盐酸托烷司琼溶于100ml常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液），于化疗前静脉滴注15分钟以上或缓慢静脉推注。
第2–6天可改为口服给药，可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼溶液，用桔子水或可乐稀释后，于早晨起床时（至少于早餐前一小时）服用。
代谢不良者应用：在为期6天的应用中无需减少剂量。
肝肾功能不全患者应用：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血药浓度则较健康志愿者高50%，如果采用5mg/天共6天的给药方案，则不必减量。
特殊使用说明：单用本品疗效不佳时，不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。
【不良反应】
盐酸托烷司琼通常耐受性良好。推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘（11%），这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其它常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身风疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。
【禁忌】
对盐酸托烷司琼过敏者禁用。
【注意事项】
1、高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。
2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，用药后驾车或操纵机械患者应慎用。
3、肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。
2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，用药后驾车或操纵机械患者应慎用。
3、肝肾功能障碍者使用盐酸托烷司琼半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。
【儿童用药】
一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】
【老年用药】
老年人应用无需调整剂量。
【药物相互作用】
1、盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。
2、细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。
3、接受静脉高剂量（80mg）盐酸托烷司琼注射液的患者中观察到临床无意义的QTc延长，因此当与其它可能会导致QTc延长的药物合用时应非常注意。
4、有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎。
2、细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。
3、接受静脉高剂量（80mg）盐酸托烷司琼注射液的患者中观察到临床无意义的QTc延长，因此当与其它可能会导致QTc延长的药物合用时应非常注意。
4、有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎。
【药物过量】
症状：多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。
处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。
处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。
【药理毒理】
药理作用
盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5—HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。盐酸托烷司琼主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
毒理研究
遗传毒性
文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性
动物生殖毒性试验提示本品有潜在的胚胎毒性。尚不清楚盐酸托烷司琼是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用盐酸托烷司琼。
盐酸托烷司琼是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5—HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。盐酸托烷司琼主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
毒理研究
遗传毒性
文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性
动物生殖毒性试验提示本品有潜在的胚胎毒性。尚不清楚盐酸托烷司琼是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用盐酸托烷司琼。
【药代动力学】
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β）约为7.3-30.3小时，表现分布容积（V）约为400-600升，蛋白结合率约为59%-71%。
托烷司琼的代谢与司马丁/多聚异喹胍相关（细胞色素P450 2D6），高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿和胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为5：1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约为7-10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。总体清除率约为1L/min，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1–0.2L/min。这种降低可导致消除半衰期延长约4-5倍，AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。
在剂量超过10mg，每天2次的多天用药期间，参与托烷司琼代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成托烷司琼血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这种剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5mg/天，共6天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。
托烷司琼的代谢与司马丁/多聚异喹胍相关（细胞色素P450 2D6），高加索人种中约8%人缺乏这种酶。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿和胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为5：1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约为7-10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。总体清除率约为1L/min，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1–0.2L/min。这种降低可导致消除半衰期延长约4-5倍，AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。
在剂量超过10mg，每天2次的多天用药期间，参与托烷司琼代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成托烷司琼血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这种剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5mg/天，共6天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。
【贮藏】 遮光，密封，阴凉处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月。
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
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