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氨酚氢可酮片

核准日期: 2012-04-12
【药品名称】
通用名称: 氨酚氢可酮片
英文名称: Hydrocodone Bitartrate and Acetaminophen Tablets
【成分】
本品为复方制剂,其组份为:重酒石酸氢可酮和对乙酰氨基酚。
【性状】 本品为白色或类白色片。
【适应症】
本品适用于缓解中度到中重度疼痛。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
剂量应根据患者疼痛程度及其对药物的反应予以调整。但是应明确:持续用药,机体将对氢可酮产生耐受性,并且,不良反应的发生和剂量相关。
通常成人用量为:每4~6小时1片,24小时的总用药量不应超过4片。或遵医嘱。
【不良反应】
常见的不良反应包括头晕、镇静及恶心呕吐。非卧床病人的这些反应较卧床病人明显,患者取卧位时部分不良反应可缓解。
其他不良反应还包括:
中枢神经系统:嗜睡、精神朦胧、精神和躯体机能损害、焦虑、恐惧、烦躁、精神依赖和情绪改变。
胃肠道系统:止吐药酚噻嗪类药物可有效抑制使用本品后可能出现的恶心、呕吐反应;有些酚噻嗪衍生物可对抗本品的镇痛作用,因而必须增加麻醉性镇痛药的用量才能保证其镇痛效果;而其它酚噻嗪类则可增强麻醉性镇痛药的镇痛作用,使达到镇痛效果的麻醉药用量减少。长期使用本品可致便秘。
泌尿生殖系统:输尿管痉挛、膀胱括约肌痉挛及尿潴留均有报道。
呼吸抑制:氢可酮直接作用于脑干呼吸中枢,产生与剂量相关的呼吸抑制。氢可酮还作用于呼吸节律调节中枢,引发不规则呼吸或周期性呼吸。当出现明显的呼吸抑制时,可用拮抗剂盐酸纳洛酮予以治疗,并在必要时对症支持治疗。
皮肤:皮疹、皮肤瘙痒。
对乙酰氨基酚潜在作用而可能引起以下不良反应:过敏反应、出疹、血小板减少、粒细胞减少。
过量服用对乙酰氨基酚可引起严重的肝损伤(包括肝坏死)和严重过敏反应。
高剂量时潜在的不良反应详见【药物过量】。
【禁忌】
对氢可酮或对乙酰氨基酚过敏者禁用。
【注意事项】
本品为国家特殊管理的第二类精神药品,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,严格在医生指导下使用。
在任何服药时间,都不要服用超过一种以上的含对乙酰氨基酚的产品;应严格按照说明书规定的用法用量应用,如超过说明书规定的剂量服用可能会发生对乙酰氨基酚所致的严重不良反应;在服用含对乙酰氨基酚产品期间,不得饮酒;如服用超量或出现面部、口和咽喉水肿、呼吸困难、瘙痒或皮疹的情况,应立即就诊。
呼吸抑制:大剂量使用或用于对本品敏感者时,由于药物直接作用于脑干呼吸中枢,因而可能导致和剂量相关的呼吸抑制。氢可酮还可作用于呼吸节律调节中枢,引发不规则呼吸或周期性呼吸。
颅脑损伤和颅内压增高:当存在颅脑损伤、其它颅内病变或固有颅内压增高时,麻醉性镇痛药的呼吸抑制作用和颅内压升高作用将增强。此外,使用麻醉性镇痛药还可掩盖颅脑损伤患者的临床病程。
急腹症:使用本品可掩盖急性腹部疼痛患者的临床病程而延误诊断。
特殊风险患者:年老体衰、肝肾功能严重受损、甲状腺功能减退症、阿迪森氏病、前列腺增生症及尿道狭窄患者,在使用任何麻醉镇痛剂(包括本品)时都须特别注意,密切观察可能出现的呼吸抑制和常见的注意事项。
患者须知:驾驶、机器操作等高风险作业需要特殊的精神和躯体能力,像任何麻醉性镇痛药一样,本品能损伤这方面的操作能力,因而要相应注意。
氢可酮具有成瘾性,因而,患者在使用本品时,应按照医生处方规定的剂量服用,并不应超过处方规定的使用频率。
实验室检查:严重肝肾疾病患者服用本品时,应定期检查肝肾功能。
咳嗽反射:氢可酮抑制咳嗽反射,因此,术后或呼吸疾病患者应谨慎使用包括本品在内的所有麻醉性镇痛药。
药物滥用和药物依赖
本品按第二类精神药品管理。反复使用可致精神依赖、躯体依赖和药物耐受,因此本品的处方和给药应谨慎。但短期使用本品镇痛不会导致精神依赖。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期的使用:
致畸性:实验表明:700倍于人体剂量的氢可酮对仓鼠有致畸作用。目前尚无有关本品在妊娠妇女中完善和良好的对照研究。只有当预期的益处大于对胎儿预期的风险时,才能在妊娠期中使用本品。
非致畸性:若妊娠妇女在分娩前定期服用阿片类药物,那么娩出的婴儿可带有躯体依赖性。主要的戒断症状有:烦躁和啼哭不止、震颤、反射亢进、呼吸频率增快、大便增多、打喷嚏、打哈欠、呕吐和发热。婴儿症状的严重程度与其母亲服用阿片类药物的时间长短和剂量并无必然联系。
分娩:像其它所有麻醉性镇痛药一样,产妇在分娩前短时间内使用本品,可引起新生儿不同程度的呼吸抑制。大剂量使用时尤其如此。
哺乳妇女:经乳汁可分泌少量对乙酰氨基酚,但对婴儿的影响程度尚不清楚。目前尚不清楚氢可酮是否可经人乳汁分泌。许多药物可经乳汁分泌,授乳母亲服用本品对其婴儿有潜在严重不良影响,而有时药物对母亲有重要性,因此,在决定是停药还是停止哺乳时,要综合考虑这两方面的因素。
【儿童用药】
儿童使用本品的安全性和有效性尚未明确。
【老年用药】
年老体衰者在使用任何麻醉性镇痛药(包括本品)时,应特别注意。密切观察可能出现的呼吸抑制和常见的注意事项。或遵医嘱。
【药物相互作用】
本品与其他麻醉镇痛药、抗精神病药、抗焦虑药或其它中枢神经抑制剂(包括酒精)联合使用时会产生叠加的中枢神经抑制作用,故应避免联合使用。当治疗需要联合用药时,其中一种或全部药物的剂量应酌减。氢可酮制剂与单胺氧化酶抑制剂或与三环类抗抑郁药联用时可使双方的作用均加强。氢可酮与抗胆碱能药物联合使用时,可致麻痹性肠梗阻。
对乙酰氨基酚可使尿液5-吲哚乙酸试验呈假阳性反应。
【药物过量】
急性过量使用本品可产生来自氢可酮和对乙酰氨基酚的毒性现象和症状。
氢可酮
严重过量产生的典型临床表现为呼吸抑制(呼吸频率和/或潮气量减少、秦-施氏呼吸、紫绀)、极度嗜睡甚至昏迷,骨骼肌驰缓和皮肤湿冷,有时伴有心动过缓和低血压。重度过量时可导致呼吸暂停、循环衰竭、心脏停搏甚至死亡。
对乙酰氨基酚
急性对乙酰氨基酚过量最严重的不良反应是可能致命的肝坏死。另外肾小管坏死、低血糖昏迷及血小板减少症也可发生。
无论成人或儿童一旦怀疑或已摄入过量对乙酰氨基酚,应及早采取如下治疗措施。若服用可能导致肝中毒剂量的对乙酰氨基酚,那么早期症状有:恶心、呕吐、出汗及全身不适。通常在过量服用药物48~72小时后,临床及实验室检查才出现明显的肝中毒表现。
处理方法
氢可酮
首要的是,通过建立通畅的气道和采用辅助或控制通气以重建足够的气体交换。对于由氢可酮等麻醉性镇痛药过量或对麻醉性镇痛药敏感而引起的呼吸抑制,盐酸纳洛酮是专一的解毒药。因此最好经静脉给予适当剂量的盐酸纳洛酮,同时辅以呼吸复苏。由于氢可酮的作用时间比盐酸纳洛酮的作用时间要长,所以治疗时应对患者持续密切观察,并反复给予拮抗剂盐酸纳洛酮,以维持足够的呼吸。
若临床上没有出现明显的呼吸和心血管抑制,则不应使用盐酸纳络酮。必要时可给予吸氧、静脉输液、血管扩张剂和其他辅助性治疗措施。
胃排空可有效除去未吸收的残留药物。
对乙酰氨基酚
立即洗胃或导入吐根糖浆促呕吐,以促使胃排空。不可相信患者自述的过量服药量,一旦疑诊,应尽快对患者做血清对乙酰氨基酚测定;但检测也不可早于服药后4小时。此外,早期作肝功能检查,间隔24小时复查。
尽早给予解毒药N-乙酰半胱氨酸,16小时内使用效果最佳,但最迟也不宜超过24小时。患者康复后体内没有残留物,也不遗留肝脏结构和功能异常。
【药理毒理】
氢可酮是一种半合成的阿片类镇咳和镇痛药。其药理性质与可待因相似,对中枢有多种药理作用,对平滑肌亦有作用。氢可酮的作用与存在于中枢神经系统内的阿片受体有关,但其精确作用机制还不清楚。它能直接作用于咳嗽中枢而产生镇咳作用;在剂量过高时,与其他阿片类药物一样可抑制呼吸。氢可酮对心血管作用没有临床意义。氢可酮除了具有镇咳和镇痛,还可产生嗜睡,改变情绪,降低精神反应能力。氢可酮能产生缩瞳,欣快、躯体依赖和精神依赖性。
对乙酰氨基酚的镇痛作用包含中枢机制和外周机制,但其特异性机制还不了解。其解热作用是通过下丘脑热调节中枢介导的。对乙酰氨基酚抑制前列腺素合成酶。治疗剂量对心血管和呼吸系统功能不产生明显影响。然而,中毒剂量可引起循环衰竭和快速的呼吸抑制。
目前还没有对哺乳类动物长期镇痛剂量用药进行氢可酮和对乙酰氨基酚致癌、致突变,损伤生育力和繁殖能力的研究的报道。
【药代动力学】
氢可酮:用放免方法研究氢可酮在人血浆中的浓度,口服10mg氢可酮后,平均血药达峰浓度为23.6±5.2ng/ml,达峰时间为1.3±0.3小时,血浆半衰期为3.8±0.3小时。氢可酮显示复杂的代谢模式,包括O-位脱甲基化、N-位脱甲基化和6-位去酮基而变成相应的6-α和6-β羟基代谢物。
对乙酰氨基酚:口服后快速从胃肠道吸收,并分布到身体的大部分组织,血浆半衰期为1.25~3.0小时,但在肝脏损伤者或过量服用者半衰期延长。对乙酰氨基酚主要通过肝代谢消除,代谢物由肾脏排出。在给药的24小时内口服量的85%在尿中出现,大部分是葡萄醛酸结合物,少量是其它结合物和原型物。
【贮藏】 遮光,密闭,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。放到儿童触及不到的地方。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-04-29
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