注射用氨苄西林钠

本品主要成份为氨苄西林钠。

化学名称：(2 S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸钠盐

分子式：C₁₆H₁₈N₃NaO₄S

分子量：371.39

适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

成人：肌内注射一日 2～4 g，分 4 次给药；静脉滴注或注射剂量为一日 4～8 g，分 2～4 次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至 12 g，一日最高剂量为 14 g。

儿童：肌内注射每日按体重 50～100 mg/kg，分 4 次给药；静脉滴注或注射每日按体重 100～200 mg/kg，分 2～4 次给药。一日最高剂量为按体重 300 mg/kg。

足月新生儿：按体重一次 12.5～25 mg/kg，出生第 1、2 日每 12 小时 1 次，第三日～2 周每 8 小时 1 次，以后每 6 小时 1 次。

早产儿：出生第一周、1～4 周和 4 周以上按体重每次 12.5～50 mg/kg，分别为每 12 小时、8 小时和 6 小时 1 次，静脉滴注给药。

肾功能不全者：内生肌酐清除率为 10～50 ml/分钟或小于 10 ml/分钟时，给药间期应分别延长至 6～12 小时和 12～24 小时。

氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在 5 ℃ 时 1% 氨苄西林钠溶液能保持其生物效价 7 天，但 5% 的溶液则为 24 小时。浓度为 30 mg/ml 的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置 2～8 小时仍能至少保持其 90% 的效价，放置冰箱内则可保持其 90% 的效价至 72 小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。

供肌内注射可分别溶解 125 mg、500 mg 和 1 g 氨苄西林钠的 0.9～1.2 ml、1.2～1.8 ml 和 2.4～7.4 ml 灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过 30 mg/ml。

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

肌内注射本品 0.5 g，血药峰浓度(Cmax)于 0.5～1 小时到达，为 12 mg/L，6 小时血药浓度为 0.5 mg/L。静脉注射 0.5 g 后 15 分钟和 4 小时的血药浓度分别为 17 mg/L 和 0.6 mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射 10 mg/kg 和 25 mg/kg 后 1 小时，血药浓度达峰值，分别为 20 mg/L 和 60 mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。

本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射 150 mg/kg，前 3 天脑脊液中浓度可达 2.9 mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的 1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的 3 倍多，最高可达 17.8 倍。本品血清蛋白结合率为 20%，血消除半衰期(t_1/2β)为 1～1.5 小时，新生儿 t_1/2β为 1.7～4 小时，肾功能不全患者可延长至 7～20 小时。肌内注射和静脉注射后 24 小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的 50% 和 70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。