注射用呋塞米

1、常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
2、少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。
3、耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4～15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。
4、在高钙血症时，可引起肾结石。
5、尚有报道本药可加重特发性水肿。

1．交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。
2．对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na⁺、Cl^-、K⁺、Ca²⁺和Mg²⁺浓度下降。
3．下列情况慎用
①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用；
②糖尿病；
③高尿酸血症或有痛风病史者；
④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷；
⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；
⑥胰腺炎或有此病史者；
⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者；
⑧红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；
⑨前列腺肥大。
4．用药期间的随访检查
①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者；
②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；
③肾功能；
④肝功能；
⑤血糖；
⑥血尿酸；
⑦酸碱平衡情况；
⑧听力。
5．给药剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量，以减少水、电解质紊乱等不良反应的发生。
6．肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1～2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。
7．本品为钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。
8．存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。
9．与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。
10．少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。

本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。

1．肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
2．非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。
3．与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。
4．与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
5．与多巴胺合用，利尿作用加强。
6．饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。
7．本品可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。
8．降低降血糖药的疗效。
9．降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
10．本品可加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
11．与两性霉素、头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。
12．与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
13．与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。
14．服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。
15．与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。

1、对水和电解质排泄的作用。
能增加水、钠、氯、钾、钙和镁等的排泄。主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na⁺、Cl^-浓度升高，而髓质间液Na⁺、Cl^-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na⁺、Cl^-排泄增多。由于Na⁺重吸收减少，远端小管Na⁺浓度升高，促进Na⁺-K⁺和Na⁺-H⁺交换增加，K⁺和H⁺排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl^-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na⁺-K⁺ATP酶有关的Na⁺、Cl^-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na⁺、Cl^-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na⁺、Cl^-的重吸收，促进远端小管分泌K⁺。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca²⁺、Mg²⁺的重吸收而增加Ca²⁺、Mg²⁺排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
2、对血流动力学的影响
呋塞米能抑制前列腺素的分解，使前列腺素E₂含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，增加髓质部的血流供应，但对肾小球的滤过率无影响。呋塞米还能减少充血性心力衰竭患者的肺充血和降低左室充盈压。