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核准日期： 2006-08-08
修改日期： 2012-10-24
通用名称: 阿昔洛韦片
英文名称: Aciclovir Tablets
【成分】
本品主要成份为阿昔洛韦，其化学名称为 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。
其
其
【性状】
本品为白色至类白色片。
【适应症】
1、单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染的初始发作和复发病例，对反复发作的病例口服本品用作预防。
2、带状疱疹感染：用于免疫功能正常者的带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
3、免疫缺陷者水痘的治疗。
2、带状疱疹感染：用于免疫功能正常者的带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
3、免疫缺陷者水痘的治疗。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
口服
1.生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹：成人常用量一次0.2g（2片），一日5次，共10日；或一次0.4g（4片），一日3次，共5日；复发性感染一次0.2g（2片），一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g（2片），一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g（2片），共6～12个月。
2.带状疱疹：成人常用量一次0.8g（8片），一日5次，共7～10日。
3.肾功能不全的成人患者应按下表调整剂量；
4.水痘：2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g，一日4次，共5日。
【不良反应】
本品临床试验中观察到的不良反应有：
1．消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。
2．过敏性反应：包括发热、头痛、外周红肿等。
3．神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调、昏迷、意识模糊、意识减退、头昏、眩晕、头痛、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。
4．血液及淋巴系统：包括贫血、白细胞及血小板减少症等。
5．肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
6．肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。
7．皮肤：秃发、光敏性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。
8．局部反应：眼部不适感等。
9．其他：血尿尿素氮升高、肌酐升高、血尿、肾衰等。
1．消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。
2．过敏性反应：包括发热、头痛、外周红肿等。
3．神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调、昏迷、意识模糊、意识减退、头昏、眩晕、头痛、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。
4．血液及淋巴系统：包括贫血、白细胞及血小板减少症等。
5．肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
6．肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。
7．皮肤：秃发、光敏性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。
8．局部反应：眼部不适感等。
9．其他：血尿尿素氮升高、肌酐升高、血尿、肾衰等。
【禁忌】
对阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】
1．警告：肾损害者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韦治疗时，可导致血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合症(TT；/HUS)，并可导致死亡。
2．对更昔洛韦过敏患者也可能对本品过敏。
3．脱水或肝、肾功能不全者需慎用，对肾功能有损伤的患者应调整剂量。给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管沉积。
4．对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可以增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
5．目前尚无带状疱疹急性发作超过 72 小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。
6．本品对生殖器疱疹感染不能根除病毒。没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。因为生殖器疱疹是性传播疾病，患者应避免接触患处，并避免性交，以免感染配偶。生殖器疱疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。如果发现生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。由于生殖器疱疹患者大多数容易患宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
7．生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验发现本品对生育的影响及致突变性，因此本品口服剂量与疗程不能超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应该超过 6 个月。
8．严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能会引起耐药。如果单纯疱疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应当测试病毒对本品的敏感性。
9．水痘：对于健康儿童而言，水痘表现为自限性的轻度到中度疾病，而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作 24 小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。
10．病人须知：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者，准备哺乳的妇女，或有其他问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。
2．对更昔洛韦过敏患者也可能对本品过敏。
3．脱水或肝、肾功能不全者需慎用，对肾功能有损伤的患者应调整剂量。给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管沉积。
4．对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可以增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
5．目前尚无带状疱疹急性发作超过 72 小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。
6．本品对生殖器疱疹感染不能根除病毒。没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。因为生殖器疱疹是性传播疾病，患者应避免接触患处，并避免性交，以免感染配偶。生殖器疱疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。如果发现生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。由于生殖器疱疹患者大多数容易患宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
7．生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验发现本品对生育的影响及致突变性，因此本品口服剂量与疗程不能超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应该超过 6 个月。
8．严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能会引起耐药。如果单纯疱疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应当测试病毒对本品的敏感性。
9．水痘：对于健康儿童而言，水痘表现为自限性的轻度到中度疾病，而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作 24 小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。
10．病人须知：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者，准备哺乳的妇女，或有其他问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇慎用。从 1984 年至 1994 年 4 月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦疗效的流行病学记录，在为期 3 个月的 756 项实验结果中有 749 名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是完全安全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才可以考虑服用阿昔洛韦。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的 0.6～4.1 倍。当哺乳期妇女服药剂量达到每天 0.3 mg/kg 时将可能影响婴儿的发育。只有在必需情况下，哺乳期妇女才可以使用阿昔洛韦。
【儿童用药】
2岁以下儿童慎用。
【老年用药】
未见相关报道资料。目前尚无充分的研究资料表明对 65 岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说，老年人用药应小心谨慎，选择剂量的有效服药范围，尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其他副反应的发生。
【药物相互作用】
1.与丙磺舒一起使用时，会竞争性抑制有机酸分泌，使本品排泄减慢，平均半衰期延长和药时曲线下面积增加，体内药物蓄积。
2.与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
3.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。
4.与肾毒性药合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。
2.与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
3.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。
4.与肾毒性药合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。
【药物过量】
服用剂量大于 20 克，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5 mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰。一旦发生肾衰及无尿症，病人须做血液透析直至功能恢复。
【药理毒理】
药理作用
本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制 HSV-1 病毒的作用最强，其次为 HSV-2 和 VZV 病毒。由于本品对由 HSV 和 VZV 编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒 DNA 复制是由以下三种方式完成：1)竞争性地抑制病毒 DNA 聚合酶；2)进入并终止延长的病毒 DNA 链；3)灭活病毒 DNA 聚合酶。与 VZV 相比，本品对 HSV 的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。
本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对抑制 HSV-1 病毒的作用最强，其次为 HSV-2 和 VZV 病毒。由于本品对由 HSV 和 VZV 编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒 DNA 复制是由以下三种方式完成：1)竞争性地抑制病毒 DNA 聚合酶；2)进入并终止延长的病毒 DNA 链；3)灭活病毒 DNA 聚合酶。与 VZV 相比，本品对 HSV 的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。
【药代动力学】
本品口服吸收不完全，约 15～30% 由胃肠道吸收。食物对血药浓度影响不明显。多剂量给药平均 1-2 天达稳态。每 4 小时口服 200 mg-400 mg，5 天后的血药峰浓度为 0.6 μg/ml 和 1.2 μg/ml。本品可广泛分布至全身组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物。脑脊液及疱疹液，以肾、肝、小肠中等组织浓度为高，脑脊液浓度约为血浆浓度的 1/2 倍。本品可通过胎盘屏障。中央室表观分布容积为 21L/1.73m2，与血浆蛋白结合率低(9-33%)。
本品在肝内代谢，仅有少量转化为 9-羧甲氧甲基鸟嘌呤，主要代谢物占给药量的 9%-14%。血浆消除半衰期 2-3 小时，肾功能明显不良者半衰期延长。无尿患者的血消除半衰期可长达 19.5 小时。血液透析时可降为 5.7 小时。主要经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，口服给药约 14% 的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于 2%，呼气中含微量药物。血液透析时约清除血中 60% 的药物，腹膜透析清除量很少。
在健康志愿者身上进行的单次给药药物过量实验表明，在增加剂量时，阿昔洛韦血药浓度并不成比例增加。
特殊人群：
肾功能损伤的成人：阿昔洛韦的半衰期与体内清除时间取决于肾功能。建议对肾功能不全的病人应调整剂量。
儿童：阿昔洛韦一般在儿童体内的药代动力学与成人相似，口服 300 mg/m2和年龄为 7 个月至 7 岁的儿童口服 300 mg/m2和 600 mg/m2阿昔洛韦；平均半衰期为 2.6 小时范围在(1.59～3.74 小时)。
药物相互作用：丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加，尿排泄减慢，肾清除率降低。
本品在肝内代谢，仅有少量转化为 9-羧甲氧甲基鸟嘌呤，主要代谢物占给药量的 9%-14%。血浆消除半衰期 2-3 小时，肾功能明显不良者半衰期延长。无尿患者的血消除半衰期可长达 19.5 小时。血液透析时可降为 5.7 小时。主要经肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，口服给药约 14% 的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于 2%，呼气中含微量药物。血液透析时约清除血中 60% 的药物，腹膜透析清除量很少。
在健康志愿者身上进行的单次给药药物过量实验表明，在增加剂量时，阿昔洛韦血药浓度并不成比例增加。
特殊人群：
肾功能损伤的成人：阿昔洛韦的半衰期与体内清除时间取决于肾功能。建议对肾功能不全的病人应调整剂量。
儿童：阿昔洛韦一般在儿童体内的药代动力学与成人相似，口服 300 mg/m2和年龄为 7 个月至 7 岁的儿童口服 300 mg/m2和 600 mg/m2阿昔洛韦；平均半衰期为 2.6 小时范围在(1.59～3.74 小时)。
药物相互作用：丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加，尿排泄减慢，肾清除率降低。
【贮藏】 密封保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
扩展信息
