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卡莫氟片

核准日期: 2012-12-31
【药品名称】
通用名称: 卡莫氟片
英文名称: Carmofur Tablets
【成分】
本品主要成份为卡莫氟
化学名称:N-己基-5-氟-3,4-二氢-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺。
化学结构式:

分子式:C11H16FN3O3
分子量:257.26
【性状】 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣显白色。
【适应症】
主要用于治疗消化道癌(食道癌、胃癌、结直肠癌)及乳腺癌。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
按体重一次12-18mg/kg,一日2-4次,每日总量不超过900mg。除由不良反应造成的停药外,治疗可持续数周至数月。卡莫氟与其他化疗药物联合用药时需减少剂量。
【不良反应】
(1)可能发生脑白质病等严重的神经症状:言语和意识的变化、感觉障碍、记忆力减退、嗜睡、困倦、痴呆、行为或讲话异常、迟钝、定向障碍症状、步态障碍和四肢瘫痪。由于这些症状可能会发展成为脑白质病,所以应仔细观察患者,如出现症状(预兆:下肢肌肉无力、步态障碍、语言障碍、头晕、肢体麻木、记忆力丧失)应立即停药。
(2)骨髓抑制:当出现全血红细胞减少、白细胞减少、贫血和血小板减少时,应采取停药等适当的处理措施。
(3)脱水:若病人出现严重腹泻时,必须停止卡莫氟治疗,并适当补充水分。
(4)肠炎:可能会发生出血性、缺血性和坏死性结肠炎。若病人出现剧烈腹痛或腹泻,必须停止卡莫氟治疗,并采取必要的措施。
(5)肝功能障碍,如天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、谷氨酰转肽酶(GGT)值升高和可能会出现黄疸。应仔细检测肝功能,若出现上述症状,立即停药并采取适当措施。
(6)可能会发生间质性肺炎,所以在出现发热、咳嗽、呼吸困难等呼吸症状时,应该立刻进行胸部X光检查,发现异常时应该立即停药,采取给予患者肾上腺激素类药物等适当的措施。
(7)卡莫氟治疗时可能会出现下列不良反应,根据症状可能需要减少剂量或停止给药。如果病人出现严重症状应立即停止卡莫氟治疗。
  发生率
  >5.0% 0.1-5.0% <0.1% 尚不确定
中枢神经系统   头晕
站立不稳
反应迟钝
头痛
嗜睡
失眠
   
消化道 厌食
恶心
呕吐
腹泻
便意
口腔炎
腹部疼痛或不适
口干、口渴
胃部灼热
味觉异常
腹部膨胀感
消化道溃疡
便秘
口舌麻木
舌炎
便黑、便血
 
血液   白细胞减少
贫血
血小板减少
出血倾向
   
肝胆系统   肝功能检查值升高   肝损伤
胆红素升高
肾脏及尿路
系统
尿频(尿液总量未增加) 血尿
尿素氮(BUN)升高
排尿疼痛
少尿
排尿困难
尿道和膀胱疼痛
蛋白尿
尿失禁
皮肤   色素沉着
脱发
角化
光敏性
水泡
糜烂
皮肤肿胀
过敏症状   皮疹
瘙痒
   
心血管/循环系统   心悸    
其他 灼热感(面部、腹部、肛门等部位) 倦怠
盗汗/冷汗
出冷汗
发烧
潮红
水肿
男性乳房女性化  
(8)已知其他与使用氟尿嘧啶类有关的不良反应包括急性肝炎、肝硬化、室性心动过速、急性胰腺炎、肾病综合征、嗅觉丧失、口腔-黏膜-皮肤-眼综合征(Stevens-Johnson syndrome)、中毒性表皮坏死松解综合征(Lyell syndrome)和溶血性贫血等。如果患者出现这些症状,应停止使用卡莫氟并采取适当的处理措施。
(9)静脉注射氟尿嘧啶时可能会出现充血性心力衰竭、心肌梗死、异型心绞痛、严重肾功能不全(例如急性肾功能衰竭)等。应仔细观察上述症状,出现异常情况时,应采取适当措施,如减少剂量或暂停用药。
【禁忌】
(1)对卡莫氟及辅料过敏者禁用。
(2)正在服用替吉奥的患者及停止给药7天内的患者禁用。
【注意事项】
(1)患者有下列情形之一,应谨慎用卡莫氟:骨髓抑制(卡莫氟可能会导致病情恶化);肝、肾功能不全(可能会出现严重副作用);合并感染(可能感染症状加重,并发骨髓抑制);心脏病患者或曾经患有心脏病(可能会出现症状恶化);消化性溃疡或胃肠道出血(可能会出现症状恶化)。
(2)由于卡莫氟可能会偶尔出现脑白质病等严重中枢神经系统症状,所以在治疗过程中应对病人进行密切监测。在满足临床疗效的前提下,尽可能使用最小剂量。
(3)由于有时会引起骨髓功能抑制等严重副作用,所以应该定期(特别是在给药初期多次进行)进行临床检查(血液检查、肝功能/肾功能检查等)等以及对患者进行充分的临床观察。发现异常时,应采取减量给药或停药处理。
(4)应该充分注意感染症状/出血倾向症状的出现或这些症状的恶化。
(5)由于严重肠炎而出现脱水症状时,采取输液等适当的处理措施。
(6)同时服用卡莫氟和酒精会出现潮红、恶心、心动过速、出汗过多或头痛症状,服药期间应避免摄入含酒精的饮料。
(7)在中止替吉奥给药后,至少应间隔7天以上再使用本药物。
(8)缺乏氟尿嘧啶代谢酶二氢嘧啶脱氢酶(DPD)的患者在用药初期可能会出现严重的副作用,例如:口腔炎、腹泻、白细胞变化、神经损伤。
(9)有报告称,联用氟尿嘧啶系列药物与其他抗癌药物时,出现了急性白血病(有时也会伴随出现前白血病类似症状)、骨髓增生异常综合征(MDS)。
(10)本品含有乳糖。患有罕见的先天性乳糖酶缺乏症或葡萄糖/半乳糖吸收不良的患者,不适合使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕及哺乳期间禁用卡莫氟。
【儿童用药】
由于儿童用药经验有限,不建议本品用于儿童患者。
【老年用药】
老年患者使用本品需给予特别观察,根据患者的病情调整给药剂量和给药频率。
【药物相互作用】
(1)如果与替吉奥联合用药,可能会出现严重的骨髓和胃肠道副作用,所以严禁与替吉奥联合用药。中止替吉奥给药后,至少应间隔7天以上再使用本品。
(2)给药后若摄入酒精性饮料可能出现潮红、恶心、脉率增速、多汗和头痛等症状。有时会产生脑缺血或意识不清。用药时应避免饮用酒精饮料。
(3)亚叶酸可促进卡莫氟代谢,卡莫氟和亚叶酸钙联合用药可用于治疗大肠癌。
(4)与其他抗癌药物或放射治疗一起使用时,可能会增加对骨髓和胃肠道的副作用。应在治疗过程中密切监测患者,如果症状仍然存在,应减少剂量或停止治疗。
(5)与华法林或苯妥英合用可增强这些药物的副作用。
(6)西咪替丁和甲硝唑可以抑制卡莫氟的生物活性。
【药物过量】
单剂量卡莫氟超过15mg/kg,几乎所有患者会感到灼热感和尿频。没有严重过量的经验,出现症状应进行对症治疗。没有特定的解毒剂。
【药理毒理】
本品为氟尿嘧啶的衍生物,口服吸收迅速,在体内缓慢释放出氟尿嘧啶,干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
卡莫氟的LD50:小鼠为1260mg/kg,雄性大鼠为268mg/kg,雌性大鼠为920mg/kg,雄性杂种狗为65mg/kg,雌性杂种狗为97mg/kg。
【药代动力学】
本品口服后,经肠道迅速吸收,给药2-4小时后血药浓度达到峰值;本品在体内经多种途径代谢,缓慢释放出氟尿嘧啶,并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内,肝、肾及胃壁浓度较高;口服后约15%以氟尿嘧啶或其他代谢物形式由尿排出。
【贮藏】 遮光、密封保存
【包装】 暂无权限
【有效期】 36个月
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-05-09
发布