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美司钠注射液
通用名称: 美司钠注射液
英文名称: Mesna Injection
【成分】
本品主要成份为美司钠。
化学名称：巯基乙磺酸钠。
化学结构式：HS-CH2-CH2-SO3-Na
分子式：C2H5O3S2Na
分子量:164.18
辅料：依地酸二钠，盐酸，氢氧化钠，注射用水。
化学名称：巯基乙磺酸钠。
化学结构式：HS-CH2-CH2-SO3-Na
分子式：C2H5O3S2Na
分子量:164.18
辅料：依地酸二钠，盐酸，氢氧化钠，注射用水。
【性状】
无色的澄明液体。
【适应症】
预防氧氮磷环(oxazaphosphrine)类化疗药物(如异环磷酰胺、环磷酰胺、曲磷胺)引起的泌尿道毒性，尤其是既往接受小骨盆放疗、既往使用异环磷酰胺、环磷酰胺或曲磷胺治疗导致膀胱炎或存在泌尿道疾病史的高危患者。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
剂量/用药方式和时段：除非另作处方规定，美司钠通常在成人中按静脉注射的方式给药，给予的剂量为化疗药物剂量的 20%，在时间点 0 小时[给予化疗药物时]、4 小时和 8 小时给药。
美司钠与氧氮磷环类化疗药物注射剂的配伍用药举例：小时(时间)0(8:00 时)4(12:00 时)8(16:00 时)化疗药物剂量40 mg/kg 体重--美司钠剂量8 mg/kg 体重8 mg/kg 体重8 mg/kg 体重在儿童中的治疗经验表明，在个别病例中，建议增加美司钠的给药频率(例如最多 6 次)和缩短给药间隔(例如 3 小时)。
如果持续输注异环磷酰胺，建议在 0 时间点(开始输注，“0”小时)静脉推注(20%)后加用美司钠，最大剂量为持续输注异环磷酰胺剂量的 100%。此外，完成异环磷酰胺输注后，使用异环磷酰胺剂量 50% 的美司钠使泌尿系统保护效应继续维持 6 至 12 小时。
美司钠与异环磷酰胺合并使用于 24 小时静脉输注的用药举例：小时024 30 36异环磷酰胺输注5 g/m2体表面积(≈125 mg/kg 体重) 美司钠静脉推注1 g/m2体表面积(≈25 mg/kg 体重) 美司钠静脉输注最高至 5 g/m2体表面积(≈125 mg/kg 体重)
加入异环磷酰胺输液中最高至 2.5 g/m2体表面积(≈62.5 mg/kg 体重)给药持续时间
美司钠的给药持续时间取决于化疗药物的治疗持续时间。
美司钠与氧氮磷环类化疗药物注射剂的配伍用药举例：
如果持续输注异环磷酰胺，建议在 0 时间点(开始输注，“0”小时)静脉推注(20%)后加用美司钠，最大剂量为持续输注异环磷酰胺剂量的 100%。此外，完成异环磷酰胺输注后，使用异环磷酰胺剂量 50% 的美司钠使泌尿系统保护效应继续维持 6 至 12 小时。
美司钠与异环磷酰胺合并使用于 24 小时静脉输注的用药举例：
加入异环磷酰胺输液中最高至 2.5 g/m2体表面积(≈62.5 mg/kg 体重)给药持续时间
美司钠的给药持续时间取决于化疗药物的治疗持续时间。
【不良反应】
根据以下频率定义标准对副作用进行评估：非常罕见：
涉及的治疗病人小于 1/10,000，包括个别病例
给予美司钠后，常见过敏样反应和其它超敏反应的报道，例如在某些与血小板计数下降有关的病例中。自体免疫性疾病患者的风险比肿瘤患者(无自体免疫性疾病)高。
可观察到皮肤和粘膜反应，例如荨麻疹、瘙痒、疹病，可发展为水疱、粘膜疹、Lyell 综合征、Stevens-Johnson 综合征、局部组织肿胀、结膜炎以及非特异的全身症状，例如发热、寒战、面部皮疹、咳嗽、咽炎、疲倦、疲劳、头痛、背痛、关节痛、恶心和呕吐、肠胃胀气、腹泻、便秘、绞痛(例如下腹痛)、厌食和流感样症状。可观察到循环系统反应，例如血压下降和心动过速(脉搏大于 100/min)、呼吸急促、血压升高、ST 段抬高和肌痛以及多种肝功能参数(例如氨基转移酶)一过性升高。局部水肿和注射部位静脉刺激较为少见。
大剂量静脉注射和口服美司钠的耐受性试验中，如果一次性给予 60 mg/kg 体重或更大剂量，则可观察到恶心、呕吐、腹泻、头痛、四肢和关节疼痛、血压下降和心动过速、皮肤反应、疲倦、乏力、抑郁症、烦躁和皮疹。在治疗期间，通常无法明确区分上述不良反应与氧氮磷环类化疗药物(异环磷酰胺、环磷酰胺、曲磷胺)或其它联合用药导致的不良反应。
涉及的治疗病人小于 1/10,000，包括个别病例
| 非常常见： 涉及的治疗病人大于 1/10 | 常见： 涉及的治疗病人小于 1/10，但大于 1/100 |
| 不常见： 涉及的治疗病人小于 1/100，但大于 1/1,000 | 罕见： 涉及的治疗病人小于 1/1,000，但大于 1/10,000 |
可观察到皮肤和粘膜反应，例如荨麻疹、瘙痒、疹病，可发展为水疱、粘膜疹、Lyell 综合征、Stevens-Johnson 综合征、局部组织肿胀、结膜炎以及非特异的全身症状，例如发热、寒战、面部皮疹、咳嗽、咽炎、疲倦、疲劳、头痛、背痛、关节痛、恶心和呕吐、肠胃胀气、腹泻、便秘、绞痛(例如下腹痛)、厌食和流感样症状。可观察到循环系统反应，例如血压下降和心动过速(脉搏大于 100/min)、呼吸急促、血压升高、ST 段抬高和肌痛以及多种肝功能参数(例如氨基转移酶)一过性升高。局部水肿和注射部位静脉刺激较为少见。
大剂量静脉注射和口服美司钠的耐受性试验中，如果一次性给予 60 mg/kg 体重或更大剂量，则可观察到恶心、呕吐、腹泻、头痛、四肢和关节疼痛、血压下降和心动过速、皮肤反应、疲倦、乏力、抑郁症、烦躁和皮疹。在治疗期间，通常无法明确区分上述不良反应与氧氮磷环类化疗药物(异环磷酰胺、环磷酰胺、曲磷胺)或其它联合用药导致的不良反应。
【禁忌】
已知对美司钠、其它巯醇化合物或任何辅料过敏者。
【注意事项】
自体免疫性疾病可伴随过敏反应和/或类过敏反应的风险提高(参见【不良反应】)。因此，在这类患者中使用美司钠保护泌尿道时需要进行慎重的风险/收益评估，并由医师进行监测。妊娠期和哺乳期使用以及其它注意事项和相关的方法可参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。
开启后未使用的药品应丢弃。
对驾驶和使用机器能力的影响
即使按指示用药，美司钠也可导致不良反应，例如恶心、呕吐或循环系统反应，这可能对反应能力有一定程度的改变，例如影响驾驶和使用机器的能力。联合给予美司钠与氧氮磷环类化疗药物时，需要额外观察它们对反应能力的影响。
开启后未使用的药品应丢弃。
对驾驶和使用机器能力的影响
即使按指示用药，美司钠也可导致不良反应，例如恶心、呕吐或循环系统反应，这可能对反应能力有一定程度的改变，例如影响驾驶和使用机器的能力。联合给予美司钠与氧氮磷环类化疗药物时，需要额外观察它们对反应能力的影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于美司钠作为泌尿道保护剂与氧氮磷环类化疗药物联合使用，因此关于妊娠期和哺乳期使用化疗药物的标准同样适用于本品。动物试验未有证据表明美司钠有胚胎毒性或致畸性。
【儿童用药】
尚缺乏充分的儿童患者中的安全有效性研究资料。在儿童中的治疗经验表明，在个别病例中，可能需要增加美司钠的给药频率(例如最多 6 次)和缩短给药间隔(例如 3 小时)，因为儿童患者通常排尿频繁。
【老年用药】
尚缺乏充分的在 65 岁以上患者中安全有效性研究资料。
【药物相互作用】
在美司钠治疗期间，尿液的酮体试验可出现假阳性。然而，显色反应呈红紫色，而不是紫色，稳定性较低，并且添加冰醋酸后立即褪色。
在体外，美司钠与卡铂、顺铂和氮芥存在配伍禁忌。然而，如果通过单独的注射部位，则可以联合给药。这些药物不会在体内发生相互作用。
在体外，美司钠与卡铂、顺铂和氮芥存在配伍禁忌。然而，如果通过单独的注射部位，则可以联合给药。这些药物不会在体内发生相互作用。
【药物过量】
没有针对美司钠的特异性解毒剂。考虑到【注意事项】和【不良反应】中所述的类过敏反应，在自体免疫性疾病患者中，必要时应考虑给予急救药物。
过量用药可能导致【不良反应】中所述的关于耐受性试验中的不良反应。
过量用药可能导致【不良反应】中所述的关于耐受性试验中的不良反应。
【药理毒理】
药理作用
美司钠本身是一种无药理学和生理学活性、无毒性的硫醇化合物，与生理性半胱氨酸-胱氨酸类似，在体内该药物迅速经过酶的催化氧化作用成主要代谢物-美司钠二硫化物。美司钠也可以与其它内源性的硫化物(如：胱氨酸等)反应形成混合的二硫化物。这些产生的二硫化物可以使血浆中硫化物水平暂时下降。静脉用美司钠后，仅少量药物以硫化物的形式存在于全身血液循环中。
美司钠二硫化物分布在循环中，且迅速运送到肾脏消除，不进入组织。在肾小管上皮内，大量的美司钠二硫化物再降解为游离硫醇化合物的形式-美司钠，其与尿液中环磷酰胺和异环磷酰胺的代谢产物(丙烯醛、4-羟基-异环磷酰胺)发生化学反应，形成无毒性的加成化合物。从而起解毒保护作用。解毒过程仅在肾脏和输尿管中进行。氧氮磷环类化疗药物的全身副作用以及抗肿瘤效应不受影响。
美司钠本身是一种无药理学和生理学活性、无毒性的硫醇化合物，与生理性半胱氨酸-胱氨酸类似，在体内该药物迅速经过酶的催化氧化作用成主要代谢物-美司钠二硫化物。美司钠也可以与其它内源性的硫化物(如：胱氨酸等)反应形成混合的二硫化物。这些产生的二硫化物可以使血浆中硫化物水平暂时下降。静脉用美司钠后，仅少量药物以硫化物的形式存在于全身血液循环中。
美司钠二硫化物分布在循环中，且迅速运送到肾脏消除，不进入组织。在肾小管上皮内，大量的美司钠二硫化物再降解为游离硫醇化合物的形式-美司钠，其与尿液中环磷酰胺和异环磷酰胺的代谢产物(丙烯醛、4-羟基-异环磷酰胺)发生化学反应，形成无毒性的加成化合物。从而起解毒保护作用。解毒过程仅在肾脏和输尿管中进行。氧氮磷环类化疗药物的全身副作用以及抗肿瘤效应不受影响。
【药代动力学】
在血清中，作为游离巯基化合物，美司钠可迅速转换为代谢产物美司钠二硫化物，在肾小球滤过后，大部分美司钠二硫化物被还原为游离巯基化合物。美司钠几乎完全通过肾脏清除。给药后立即发生肾清除。在单次给药后 4 小时内，它主要以游离巯基化合物的形式进行排泄，之后几乎完全以二硫化物的形式排泄。大约 8 小时后，可几乎完全经肾清除。
考虑到对膀胱保护，尿是相关的房室，其中静脉给药后，游离巯基美司钠的生物利用度约为 30%。
考虑到对膀胱保护，尿是相关的房室，其中静脉给药后，游离巯基美司钠的生物利用度约为 30%。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 9个月。
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
