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注射用盐酸拉贝洛尔

核准日期: 2007-04-13
修改日期: 2007-08-06;2008-01-08
【药品名称】
英文名称: Labetalol Hydrochloride for Injection
【成分】

本品主要成份为盐酸拉贝洛尔
化学名称:5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。
化学结构式:

分子式:C19H24N2O3·HCl
分子量:364.87
本品辅料为:甘露醇。

【性状】 本品为白色或类白色冻干块状物。
【适应症】

1.适用于治疗各种类型高血压,尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。
2.适用于外科手术前控制血压
3.适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。
4.适用于妊娠高血压。

【规格】 暂无权限
【用法用量】

1.静脉推注:一次25~50mg,加10%葡萄糖注射液20ml,于5~10分钟内缓慢推注,如降压效果不理想可于15分钟后重复一次,直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg,一般推注后5分钟内出现最大作用,约维持6小时。
2.静脉滴注:本品100mg,加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml,静脉滴注速度为1~4mg/分,直至取得较好效果,然后停止滴注,有效剂量为50~200mg,但对嗜铬细胞瘤患者可能需300mg以上。

【不良反应】

患者偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

【禁忌】

1.支气管哮喘患者禁用。
2.心源性休克、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)禁用。
3.重度或急性心力衰竭、窦性心动过缓等患者禁用。
4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.有下列情况应慎用:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。
2.静脉用药应于卧位,滴注时切勿过速,以防降压过快。注射毕静卧10~30分钟。
3.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可安全有效地用于妊娠高血压,不影响胎儿生长发育,乳汁中的浓度为母体血液的22%~45%,对受乳婴儿无副作用。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速,但降压作用可协同。
3.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
4.本品可增强氟烷对血压的作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.药理
本品具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,静脉时两种作用之比约为1:6.9,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。
2.毒理
本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8±1.9mg/kg。兔每天1~10mg/kg静注,长期观察均未见有明显毒性反应。

【药代动力学】

在血浆中与蛋白的结合率约50%。大多数药物在肝中被代谢。半衰期(t1/2)为6~8小时,其原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。Vd为11.2L/Kg。

【贮藏】 遮光,密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-05-02
发布