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通用名称: 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠
英文名称: Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
【成分】
本品为复方制剂，其组份为阿莫西林钠0.25g(以阿莫西林计)和舒巴坦钠0.125g(以舒巴坦计)。无辅料。
【性状】 本品为白色或类白色的粉末，溶解后溶液为无色或呈淡黄色。
【适应症】
本品为由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其它链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门氏菌等所致的下列感染:
上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、喉炎、咽炎；
下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张并感染、肺炎、脓胸、肺脓肿等；
泌尿生殖道感染:急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性下尿路感染、盆腔感染等。
皮肤软组织感染:疖、脓肿、蜂窝组织炎，伤口感染等；
其它系统感染:感染性腹泻、腹腔感染、败血症、细菌性心内膜炎等。
上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、喉炎、咽炎；
下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张并感染、肺炎、脓胸、肺脓肿等；
泌尿生殖道感染:急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性下尿路感染、盆腔感染等。
皮肤软组织感染:疖、脓肿、蜂窝组织炎，伤口感染等；
其它系统感染:感染性腹泻、腹腔感染、败血症、细菌性心内膜炎等。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
应根据医生的判断标准和患者的个体需要调整剂量。
指导剂量如下:
成人:肌内注射或稀释后静脉滴注给药。每次1.5～3g，加入5%葡萄糖溶液150～200ml静脉滴注，于1小时内滴完，每日2～3次。中、重度感染用量为4.5～6.0g/日，严重感染用量为9.0g/日或150mg/kg/日，分2～3次静滴。疗程7～14天，重症感染者可适当延长疗程。
儿童:深部注射，直接静脉注射或滴注，本品每日60～70mg/kg(阿莫西林每日40-50mg/kg/+舒巴坦每日20-25mg/kg)，分2至3次。
在深部肌肉注射和静脉直接推注时，推荐用至少3.5ml灭菌注射用水稀释。溶液需在配制后60分钟内使用。一旦超过该期限，需将安瓿内配制的药液丢弃。
本品可采用调整稀释溶液(溶剂)静脉滴注，本品的最大浓度和最大用药时间见下表:
(*)阿莫西林+舒巴坦方剂。mg/ml
肾功能不全病人用量酌减，请参照以下肾功能不全用药指导原则(表2)
表2、阿莫西林钠舒巴坦钠肾功能不全病人用药指导原则(PDR)
肌酐清除率(mL/min/1.73m2) 半衰期(小时) 推荐剂量
﹥/=30 1 1.5-3.0gq6h-q8h
15-29 5 1.5-3.0gq12h
5-14 9 1.5-3.0gq24h
指导剂量如下:
成人:肌内注射或稀释后静脉滴注给药。每次1.5～3g，加入5%葡萄糖溶液150～200ml静脉滴注，于1小时内滴完，每日2～3次。中、重度感染用量为4.5～6.0g/日，严重感染用量为9.0g/日或150mg/kg/日，分2～3次静滴。疗程7～14天，重症感染者可适当延长疗程。
儿童:深部注射，直接静脉注射或滴注，本品每日60～70mg/kg(阿莫西林每日40-50mg/kg/+舒巴坦每日20-25mg/kg)，分2至3次。
在深部肌肉注射和静脉直接推注时，推荐用至少3.5ml灭菌注射用水稀释。溶液需在配制后60分钟内使用。一旦超过该期限，需将安瓿内配制的药液丢弃。
本品可采用调整稀释溶液(溶剂)静脉滴注，本品的最大浓度和最大用药时间见下表:
| 溶 剂 | 最大浓度(*) | 最大用药时间 | |
| 25℃ | 4℃ | ||
| 无菌注射用水 | 45 | 8小时 | 48小时 |
| 0.9％氧化钠 | 45 | 8小时 | 48小时 |
| 林格氏乳酸盐溶液 | 45 | 8小时 | 48小时 |
| 5％葡萄糖 | 30 | 2小时 | 4小时 |
| 1/6M乳酸钠 | 45 | 8小时 | 8小时 |
| 5％葡萄糖盐溶液 | 3 | 4小时 | — |
肾功能不全病人用量酌减，请参照以下肾功能不全用药指导原则(表2)
表2、阿莫西林钠舒巴坦钠肾功能不全病人用药指导原则(PDR)
肌酐清除率(mL/min/1.73m2) 半衰期(小时) 推荐剂量
﹥/=30 1 1.5-3.0gq6h-q8h
15-29 5 1.5-3.0gq12h
5-14 9 1.5-3.0gq24h
【不良反应】
在推荐剂量下，药物有很好的耐受性。但对少数患者，亦有不同类型和不同程度的副反应发生。有如下情况报道:
1、消化系统:恶心，呕吐，腹泻，消化不良和上腹疼痛。
2、过敏反应:荨麻疹，血管神经性水肿，斑丘疹，罕见过敏性休克。
3、间质性肾炎。
4、血液系统:中性粒细胞减少症，嗜酸粒细胞减少症，贫血和血小板功能异常。
5、口腔或其它部位念珠菌病，是一种细菌症的表现。
6、个别病例出现Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。
7、偶有伪膜性肠炎的病例报道。
1、消化系统:恶心，呕吐，腹泻，消化不良和上腹疼痛。
2、过敏反应:荨麻疹，血管神经性水肿，斑丘疹，罕见过敏性休克。
3、间质性肾炎。
4、血液系统:中性粒细胞减少症，嗜酸粒细胞减少症，贫血和血小板功能异常。
5、口腔或其它部位念珠菌病，是一种细菌症的表现。
6、个别病例出现Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。
7、偶有伪膜性肠炎的病例报道。
【禁忌】
1、青霉素类或其他β-内酰胺类抗生素过敏者禁用。
2、对舒巴坦过敏者禁用。
2、对舒巴坦过敏者禁用。
【注意事项】
1、单核细胞增多症病人使用本品时易发生皮肤潮红，慎用本品。
2、长期使用时易发生多重感染(如假单胞菌和念球菌感染)，如出现多重感染应及时停药，并予以相应处理。
3、本品属青霉素类药，使用前需做皮试，阳性者禁用。
4、本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。
5、接受别嘌醇(Allopciinol)或双硫仑(Disulfiram)治疗的病人，不宜使用本品。
6、下列情况应慎用:
(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量；严重肝功能不全者慎用本品。
7、假膜性结肠炎病例几乎都与抗菌素，包括β-内酰胺抗生素/β-内酰胺酶抑制剂结合物的应用有关。但其严重程度有所不同，有些病人会很严重。所以，对于使用抗菌素后出现腹泻的病人，考虑到这种疾病诊断是重要的。
8、如需长期用药，应进行肝肾功能监测。对于肾衰患者，应进行剂量调整(见上文)，对有过敏史(如:哮喘，湿疹和发热)和血液病病史的患者应严加控制。
9、合并使用青霉素可引起甲氨蝶呤清除率降低，从而显著增加其毒性。
10、和所有药物一样，在安全性未被确立以前，本药品不推荐使用于妊娠和哺乳期。
2、长期使用时易发生多重感染(如假单胞菌和念球菌感染)，如出现多重感染应及时停药，并予以相应处理。
3、本品属青霉素类药，使用前需做皮试，阳性者禁用。
4、本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。
5、接受别嘌醇(Allopciinol)或双硫仑(Disulfiram)治疗的病人，不宜使用本品。
6、下列情况应慎用:
(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量；严重肝功能不全者慎用本品。
7、假膜性结肠炎病例几乎都与抗菌素，包括β-内酰胺抗生素/β-内酰胺酶抑制剂结合物的应用有关。但其严重程度有所不同，有些病人会很严重。所以，对于使用抗菌素后出现腹泻的病人，考虑到这种疾病诊断是重要的。
8、如需长期用药，应进行肝肾功能监测。对于肾衰患者，应进行剂量调整(见上文)，对有过敏史(如:哮喘，湿疹和发热)和血液病病史的患者应严加控制。
9、合并使用青霉素可引起甲氨蝶呤清除率降低，从而显著增加其毒性。
10、和所有药物一样，在安全性未被确立以前，本药品不推荐使用于妊娠和哺乳期。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇应用本品的安全性尚未确立，应仅在确有必要时应用本品；由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
多数青霉素已应用于儿科病人，至今未发现特殊问题。新生儿和6个月内的婴儿肾功能发育不完全可能减缓青霉素通过尿路排泄。
【老年用药】
同成年人用药。肾功能不全者酌减。
【药物相互作用】
1、丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。
2、氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。
2、氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。
【药物过量】
在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。
【药理毒理】
药理作用
本复方是由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素，舒巴坦钠系不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶。临床上许多革兰阳性和革兰阴性细菌产生β-内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于舒巴坦钠的存在，可使阿莫西林免遭β-内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并产生β-内酰胺酶的细菌，仍然对阿莫西林敏感。
本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰阳性和革兰阴性细菌，特别是对产生β-内酰胺酶的耐药菌有疗效。这些细菌包括:
革兰阳性菌:
需氧菌:金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特氏菌、化脓性链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌
厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属
革兰阴性菌:
需氧菌:大肠杆菌、布鲁氏杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、普通变形杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白氏菌属、淋球菌、沙门氏菌属、杜克雷氏嗜血杆菌、志贺氏菌属、布兰汉氏球菌、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌
厌氧菌:拟杆菌属包括脆弱拟杆菌
毒理研究
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物生殖毒性试验显示，10倍于人用剂量的阿莫西林对大鼠和小鼠的生育力及胎仔未见损害；10倍于人用剂量的舒巴坦对大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未见损害。
本复方是由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素，舒巴坦钠系不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶。临床上许多革兰阳性和革兰阴性细菌产生β-内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于舒巴坦钠的存在，可使阿莫西林免遭β-内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并产生β-内酰胺酶的细菌，仍然对阿莫西林敏感。
本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰阳性和革兰阴性细菌，特别是对产生β-内酰胺酶的耐药菌有疗效。这些细菌包括:
革兰阳性菌:
需氧菌:金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特氏菌、化脓性链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌
厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属
革兰阴性菌:
需氧菌:大肠杆菌、布鲁氏杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、普通变形杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白氏菌属、淋球菌、沙门氏菌属、杜克雷氏嗜血杆菌、志贺氏菌属、布兰汉氏球菌、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌
厌氧菌:拟杆菌属包括脆弱拟杆菌
毒理研究
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物生殖毒性试验显示，10倍于人用剂量的阿莫西林对大鼠和小鼠的生育力及胎仔未见损害；10倍于人用剂量的舒巴坦对大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未见损害。
【药代动力学】
阿莫西林
阿莫西林钠快速静脉滴注0.5g后1分钟血药浓度为83-112mg/L，阿莫西林的蛋白结合率为17%，本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9~40.0mg/L。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。本品血浆消除半衰期(t1/2)为1.08小时，60%以上以原形药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
舒巴坦钠
舒巴坦钠静脉滴注0.5g和1.0g后，血药峰浓度为30mg/L和68mg/L，血清半衰期为1小时。70%~80%经肾排泄，组织间液和腹膜分泌物的舒巴坦钠浓度和血中的浓度相当，脑脊液中的浓度可达到0.1~1mg/L。
阿莫西林钠快速静脉滴注0.5g后1分钟血药浓度为83-112mg/L，阿莫西林的蛋白结合率为17%，本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9~40.0mg/L。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。本品血浆消除半衰期(t1/2)为1.08小时，60%以上以原形药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
舒巴坦钠
舒巴坦钠静脉滴注0.5g和1.0g后，血药峰浓度为30mg/L和68mg/L，血清半衰期为1小时。70%~80%经肾排泄，组织间液和腹膜分泌物的舒巴坦钠浓度和血中的浓度相当，脑脊液中的浓度可达到0.1~1mg/L。
【贮藏】 密封，在凉暗(避光并不超20℃)干燥处保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 暂定24个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
