盐酸利多卡因注射液

本品主要成份为盐酸利多卡因，化学名称:N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物。

分子式：C₁₄H₂₂N₂O·HCl·H₂O

分子量：288.82

辅料为：氯化钠、注射用水。

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及神经传导阻滞。

本品可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

1. 麻醉用

1. 成人常用量：

1. 表面麻醉：2%～4% 溶液一次不超过 100 mg。注射给药时一次量不超过 4.5 mg/kg（不用肾上腺素）或每 7 mg/kg（用 1:200000 浓度的肾上腺素）。

2. 骶管阻滞用于分娩镇痛：用 1.0% 溶液，以 200 mg 为限。

3. 硬脊膜外阻滞：胸腰段用 1.5%～2.0% 溶液，250～300 mg。

4. 浸润麻醉或静注区域阻滞:用 0.25%～0.5% 溶液，50～300 mg。

5. 外周神经阻滞:臂丛（单侧）用 1.5% 溶液，250～300 mg；牙科用 2% 溶液，20～100 mg；肋间神经（每支）用 1% 溶液，30 mg，300 mg 为限；宫颈旁浸润用 0.5%～1.0% 溶液，左右侧各 100 mg；椎旁脊神经阻滞（每支）用 1.0% 溶液，30～50 mg，300 mg 为限；阴部神经用 0.5%～1.0% 溶液，左右侧各 100 mg。

6. 交感神经节阻滞：颈星状神经用 1.0% 溶液，50 mg；腰麻用 1.0% 溶液，50～100 mg。

7. 一次限量，不加肾上腺素为 200 mg（4 mg/kg），加肾上腺素为 300～350 mg（6 mg/kg）；静注区域阻滞，极量 4 mg/kg；治疗用静注，第一次初量 1～2 mg/kg，极量 4 mg/kg，成人静滴每分钟以 1 mg 为限；反复多次给药，间隔时间不得短于 45～60 分钟。

*2. 小儿常用量：随个体而异，一次给药总量不得超过 4.0～4.5 mg/kg，常用 0.25%～0.5% 溶液，特殊情况才用 1.0% 溶液。 *

2.抗心律失常：

1. 常用量

1. 静脉注射 1～1.5 mg/kg 体重（一般用 50～100 mg）作首次负荷量静注 2～3 分钟，必要时每 5 分钟后重复静脉注射 1～2 次，但 1 小时之内的总量不得超过 300 mg。

2. 静脉滴注：一般以 5% 葡萄糖注射液配成 1～4 mg/ml 药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟 1～4 mg 速度静滴维持，或以每分钟 0.015～0.03 mg/kg 体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟 0.5～1 mg 静滴。即可用本品 0.1% 溶液静脉滴注，每小时不超过 100 mg。

2. 极量：静脉注射 1 小时内最大负荷量 4.5 mg/kg 体重（或 300 mg）。最大维持量为每分钟 4 mg。

1. 对局部麻醉药过敏者禁用。

2. 阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者，禁用静脉输入。

3. 未经控制的癫痫患者。

4. 肝功能严重不全者。

5. 有恶性高热者。

6. 卟啉病患者。

本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时，加肾上腺素可延长其作用时间。

大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10% 以原形排出，少量出现在胆汁中。