酒石酸美托洛尔注射液
本品主要成份为酒酸美托洛尔
辅料为氯化钠。
- 快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏)。
- 诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。
由于本品易出现心律、血压及心搏出量的急剧变化,故应在心电监测下谨慎使用。
快速心律失常紧急治疗:美托洛尔成人剂量 5 mg,用葡萄糖溶液稀释后,缓慢静脉注射,如病情需要可相隔 10 分钟重复注射,视病性而定,总剂量 10 mg(静脉注射后 4~6 小时,心律失常已经控制,用口服胶囊维持一日 2~3 次,每次剂量不超过 50 mg。
诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常:采用缓慢静脉注射,成人 2 mg,可以重复注射 2 mg,必要时最大总量为 10 mg。
美托洛尔静脉给药,必须缓慢,每分钟 0.5~1 mg 速度注射,并在心电图与血压的密切观察下使用。
静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压,甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度,出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品 1~2 mg 静脉注射,必要时可使用升压药如 Metaraminol(阿拉明)或去甲肾上腺素,亦可用 Glucagon(高血糖素)1~5 mg 静注。
糖尿病人使用美托洛尔应特别小心,因为β阻滞剂可掩盖心动过速及低血糖。
本药治疗结束时,不要突然停药,尤其在重症心绞痛病人突然停药时会诱发室性心动过速和猝死,应逐渐地减量停药。
疑有甲状腺机能亢进病人,未确诊前,不宜使用,以免掩盖症状,导致甲状腺危象发生。
肝肾功能不全、心力衰竭、慢性支气管炎、肺气肿、糖尿病、甲状腺功能低下者慎用。
本品可能过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,因此必须权衡利弊,不宜作为孕妇第一线治疗药物。
可从乳汁分泌少量,故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
儿茶酚胺耗竭者(如利血平)与本品合用时会引起晕眩,或体位性低血压。
心痛定和硫氮酮抑制心肌收缩,松弛平滑肌,有不同程度降低血压作用,禁与β受体阻断药合用。
与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步停可乐定,以免血压波动。
与洋地黄苷类同用,要发生房室传导阻滞而致心率过慢,故须严密观察。
与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用,可引起显著高血压、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。
可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长。
可影响血糖水平,故与降糖药同用时,须调整后者的剂量。
与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用,可使后两者疗效减弱。
与单胺氧化酶抑制剂同用,可致极度低血压,禁用。
与吩噻嗪类同用,可使两者的血药浓度均升高。
与利血平同用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓及低血压。
本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用,主要为选择性抑制心脏β1 受体,使其呈现抑制状态,但它对β2受体作用较弱。
降低静息时和运动时的心率和心输出量。
降低运动时的收缩期血压。
抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。
降低反射性直立性心动过速。
在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低 FEV
1(1 秒用力呼出量)和 FVC(用力肺活量)明显小于非选择性β阻滞剂(如心得安)。
本品主要在肝脏代谢,静脉给药后大约 95% 药量在 72 小时内以原型及无活性代谢产物由尿液排出。
清除率为 92.4L/h,本品在血浆中约 12% 与血浆蛋白结合,能通过血脑屏障,亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄,脑脊液中的浓度为血浆浓度的 70%。
静注本品分布半衰期大约是 12 分钟。在健康人志愿者静注本品大约在 20 分钟达到最大药效。
用 5 mg 和 15 mg 剂量注射产生心率降低最大幅度分别是 10% 和 15%。对心率的影响两个剂量同样速度与时间直线地下降,5 mg 和 10 mg 剂量对心率的影响分别在 5 和 8 个小时消失。