
注射用盐酸博来霉素
本品主要成份为博来霉素 A2,博来霉素 B2。
辅料:无。
用注射器吸取适量的注射用水或生理盐水,葡萄糖溶液等,注入博来霉素瓶内,使之完全溶解后,抽入注射器内备用。
给药途径
肌肉或皮下注射:
用上述溶液不超出 5 ml,溶解 15~30 mg(效价)的博来霉素,肌肉或皮下注射。用于皮下注射时。1 mg(效价)/ml 以下浓度注射为适度。
动脉内注射:
将药物 5~15 mg 溶解后,直接缓慢注射。
静脉注射:
用 5~20 ml 适合静脉注射用的溶液,溶解 15~30 mg(效价)的药物后,缓慢静脉滴入。如果明显发烧时,则应减少药物单次使用量为 5 mg(效价)或更少,同时可以增加使用次数。如果 1 次/天。
治疗癌性胸膜炎:
取 60 mg(效价)博来霉素溶解后,缓慢注入胸腔内,保留 4~6 小时后,抽出残留积液,一般一次可缓解。
注射频率
一般为每周两次,可根据病情调节、一天一次至一周一次不同。
使用总量
以肿瘤消失为目标,总量一般为 300~400 mg(效价)。即使肿瘤消失后,有时也应适当的追加治疗,如每周一次,一次为 15 mg(效价)静脉注射,共十次。
肺。10%~23%的用药患者可出现肺毒性,表现为呼吸困难、咳嗽、胸痛、肺部啰音等,导致非特异性肺炎和肺纤维化,甚至快速死于肺纤维化。用药 400 mg 的患者,肺功能失常发生率约为 10%,1%-2%患者死于肺纤维化;用药 500 mg 以上的患者死亡率可达 3%-5%。
应随时注意肺部纤维化,尤其注意肺活量、一氧化碳扩散容积、动脉内氧气分压等指标、胸部放射科照片检查,当发现肺部异常时,应立即停止用药,并适当的对症治疗。老年病人和心肺机能不良的病人,应特别注意,要减少用药剂量或延长用药间隔时间。
皮肤毛发。可引起手指、脚趾、关节处皮肤肥厚和色素沉着,引起趾甲变色脱落、脱发。
血液系统。本品引起骨髓抑制作用较轻微。
心脏。本品可能引起心电图改变、心包炎症状,但可自然消失,无长期的心脏后遗症。
肝。本品可能引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大。
消化道。少数患者有食欲缺乏、恶心,少见呕吐、腹泻、口腔炎及口腔溃破。
坏死引起出血。治疗期间可出现肿瘤坏死引起出血,应特别注意。
口腔炎。用药量达至 150 mg(效价)时,有时可出现口腔炎,停药后可自行恢复。
静脉炎。长期静脉用药,可出现注射部位周围静脉壁变硬,此时应改成肌肉注射;反复肌肉注射会引起局部硬结,应经常改变注射部位。
其它。约 1/3 患者于用药后 3—5 小时可出现发热,一般 38 ℃ 左右,个别有高热,常在几小时后体温自行下降。还可出现肿瘤局部疼痛、头痛、头部沉痛感、恶性腹泻、残尿感、药物皮疹,偶见过敏性休克。
- 对本品过敏者。
- 水痘患者。
- 白细胞计数低于 2.5 × 109/L 者。
因所有抗癌药均可影响细胞动力学,并引起诱变和畸形形成,孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药,特别是妊娠初期的 3 个月。
下列情况应慎用: 70 岁以上老年患者、肺功能损害、肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于 2500/mm3 不宜用。
对诊断的干扰:本品可引起肺炎样症状,肺纤维化、肺功能损害,应与肺部感染作鉴别。
用药期间应注意随访检查:肺部有无罗音、胸部 x 线检查、肺功能检查、血常规血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。
本药总剂量不可超过 400 mg,因其可导致严重的与剂量相关的肺纤维化。
注射本药前,先服吲哚美辛 50 mg 可减轻发热反应。
首次用药,应先肌内注射 1/3 剂量,若无反应,再注射其余剂量。
静脉注射应缓慢,每次时问不少于 10 分钟。
淋巴瘤患者易引起高热、过敏,甚至休克,用药前应作好充分准备。
用药后避免日晒。
与顺铂合用,可降低本品消除率。
与地高辛合用时,本品可降低地高辛的治疗作用,继发心脏代偿失调。对必须合用者,须密切监测。
与苯妥英合用,本品可降低苯妥英在肠内的吸收而降低其作用。治疗期间应监测苯妥英的血药浓度水平,必要时可增加苯妥英的剂量。
使用本品时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),将增加活疫苗所致感染的危险,故接受免疫抑制化疗的病人禁止注射活疫苗;处于缓解期的白血病人,化疗结束后至少间隔三个月才能注射活疫苗。
口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。
部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅 1%。连续静脉滴注 4-5 日,每日 30 个 USP 博来霉素单位,24 小时内血浆浓度稳定在 146 × 10-6个 USP 博来霉素单位/ml,一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为 24 分钟及 4 小时,静脉注射后 T1/2相应参数分别为 1.3 和 8.9 小时,3 岁以下儿童则为 54 分钟及 3 小时。
肌注或静注博来霉素 15 个 USP 博来霉素单位,血药峰浓度分别为 1 × 10-3个 USP 博来霉素单位/ml 及 3 × 10-3个 USP 博来霉素单位/ml。本品在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄,24 小时内排除 50%-80%。不能被透析清除。