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通用名称: 注射用氟尿嘧啶
英文名称: Fluorouracil for Injection
【成分】
本品主要成份为氟尿嘧啶。
化学名称：5-氟-2,4(1 H,3 H)-嘧啶二酮
分子式：C4H3FN2O2
分子量：130.08
辅料：甘露醇，依地酸二钠、氢氧化钠。
【性状】
本品为白色或类白色的冻干块状物。
【适应症】
本品可用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗；
用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌；
可用于浆膜腔癌性积液和膀腔癌的腔内化疗；
头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。
【规格】 暂无权限
【用法用量】
1.成人常用量：
缓慢静脉滴注，每日 0.5～1 g,每 3～4 周连用 5 日；也可每周一次，每次 0.5 g～0.75 g,连用 2～4 同后休息 2 周作为一疗程。静脉滴注速度愈慢，疗效愈好而毒副作用相应减轻。动脉插管注射，每次 0.75～1 g。
2.小儿常用量
静脉滴注。按体重每次 10～12 mg/kg。
3.老年人、肝肾功能不全，特别是骨髓抑制者应降低用量。
【不良反应】
恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重；
偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻；
周围血白细胞减少常见，大多在疗程开始后 2～3 周内达最低点，约在 3～4 周后恢复正常，血小板减少罕见；
极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等；
脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见；
静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎；
长期应用可导致神经系统毒性；
长期动脉插管给予氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓的形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等；
偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。
【禁忌】
对本品有严重过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
伴发水痘或带状疱疹时禁用。
【注意事项】
对本品不可用作鞘内注射。
本品在动物试验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品而致发第 2 个原发恶性肿瘤的危险也比氮芥等烃化剂为小。
除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。
有下列情况慎用本品：肝功能明显异常；周围血细胞计数低于 3500、血小板低于 5 万者；感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过 38 ℃ 者；明显胃肠道梗阻；失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。
开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。
使用本品时，不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在人类曾有极少数由于在妇女妊娠初期头 3 个月期间应用本品而导致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠期内禁用本药。
由于本品潜在的致突变、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，在应用本品期间不充许哺乳。
【儿童用药】
应在医师指导下进行。
【老年用药】
老年人，肝肾功能不全，特别是有骨髓抑制者，剂量应减少。
【药物相互作用】
与甲氨喋呤合用，应先给后者，4～6 小时后，再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先予亚叶酸钙 60～300 mg 点滴，继用本药可增加本药疗效。
【药物过量】
应立即在医师指导下及时抢救。
【药理毒理】
本品在体内经酶转变为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合，使该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致 DNA 的生物合成受阻；此外，它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入 RNA 中，从而干扰 RNA 的正常生理功能，影响蛋白质的生物合成。
近年来研究发现，本品的活性代谢物 5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲氧基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥，从而抑制 DNA 的合成。
本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对 S 期细胞特别明显，但它同时又可延缓 GI 期细胞向 S 期移行，因而出现自限现象。
【药代动力学】
本药主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约 15% 在给药 1 小时内经肾以原型药排出体外。本品为细胞周期特异性药，主要抑制 S 期瘤细胞，大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内达到脑脊液中，并可维持 3 小时。T1/2а为 10-20 分钟，T1/2β为 20 小时。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月。
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
