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注射用盐酸尼卡地平

【药品名称】
英文名称: Nicardipine Hydrochloride for Injection
商品名称: 阿法多欣
【成分】

本品主要成份为盐酸尼卡地平注射液。其化学名为:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5 二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。

分子式:C26H29N3O6·HCl

分子量:515.99

辅料:甘露醇

【性状】
本品为白色或微黄色或黄色疏松块状物。
【适应症】
手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。
【规格】 暂无权限
【用法用量】

用生理盐水或 5% 葡萄糖注射液溶解,配成 0.01%-0.02%(1 ml 中的含量为 0.1-0.2 mg)后使用。

手术时异常高血压的急救处置

静脉滴注 从每分钟 2-10 μg/kg(体重)开始给药,根据血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时,可按 10-30 μg/kg(体重)的剂量进行静脉给予。

高血压性紧急症

静脉滴注 从分钟 0.5-6 μg/kg(体重)开始给药。根据血压调节滴注速度。

【不良反应】

常见的不良反应为头痛、颜面发红、足踝部水肿、头晕等。

  1. 肝脏 (密切观察,出现异常时中止给药):GOT、GPT、γ-GTP 升高(发生频率 0.1-5%),胆红素、Al-P、LDH、血清胆固醇的升高(发生频率 0.1% 以下)。

  2. 肾脏(密切观察,出现异常时终止给药):尿素氮、肌酐的升高(发生频率 0.1% 以下)。

  3. 血液(出现异常时终止给药并进行适当的处置):粒细胞减少。

  4. 消化系统:便秘、腹痛(发生频率 0.1~5% 以下),食欲不振、烧心、口渴、腹泻、恶心、呕吐、胃部不适感等(发生频率 0.1% 以下)。

  5. 循环系统:颜面潮红、心悸、乏力、倦怠感、头昏眼花(发生频率 0.1~5% 以下),直立性眩晕、心动过速、发热感、血压降低和浮肿(发生频率 0.1% 以下),心绞痛加重,减少剂量或加β受体阻滞剂可以纠正。

  6. 过敏(应立即终止给药):发疹、瘙痒感(发生频率 0.1~5% 以下),光过敏等(发生频率 0.1% 以下)。

  7. 口腔(应立即终止给药):牙龈增厚(发生频率 0.1% 以下)。

  8. 其他:头痛、头重感、眩晕(发生频率 0.1~5% 以下),耳鸣、困倦、麻木感、失眠、胸部不适感、流涎、皮肤发红、尿频和步态蹒跚(发生频率 0.1% 以下)。

【禁忌】
  1. 对本品有过敏反应者。

  2. 怀疑颅内出血、尚未完全止血的患者(有促进出血的可能性)。

  3. 脑血管意外急性期颅内压增高的患者(有增高颅内压的危险)。

  4. 重度主动脉狭窄患者。

  5. 孕妇或有可能妊娠的妇女。

【注意事项】
  1. 本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药;

  2. 因本品给予过多引起明显低血压时,应中止给予。此外,如想迅速恢复血压,应给予升压药;

  3. 对高血压危重症患者给予本品降血压降至目的血压后,尚需继续治疗且可口服时,应改为口服;

  4. 高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升,因此应逐渐减量,停药后仍应细心观察血压。此外,改为口服时,也应注意血压再次上升;

  5. 长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位;

  6. 有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用;

  7. 与下列药物合用时应慎重:

  8. 降血压药(会加剧降血压药的效果);

  9. β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用);
  10. 西米地丁会使本品的血药浓度上升;
  11. 地高辛(会使地高辛的血药浓度升高);
  12. 芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压)
  13. 环胞素(会使环胞素的血药浓度上升);
  14. 苯妥英钠(会使苯妥英钠的血药浓度上升,引起神经性中毒症状);
  15. 硝苯呋海因(有报告指出,使用其他钙拮抗剂的动物实验中,观察到心室纤维性颤动);
  16. 硝酸甘油(有报告指出,出现过房室性传导阻滞);
  17. 本品对光不稳定,使用时应避免阳光直射。
【孕妇及哺乳期妇女用药】

因动物实验显示在妊娠末期给药后胎仔的体重过低,其后的体重增加也受到了抑制,故应避免对孕妇或可能怀孕妇女用药。

因动物实验显示本药能排入乳汁,故哺乳期妇女应避免用药,若使用本品则应终止哺乳。

【儿童用药】
本品对小儿的安全性尚未确立。
【老年用药】
老年人用药时,应从低剂量开始(如 0.5 μg/kg/分),仔细观察病情,慎重给予。
【药物相互作用】

1. HIV 蛋白酶抑制剂(噻喹努佛、利妥努佛等)由于肝脏药物代谢酶 P450 的竞争性抑制作用,本品的 AUC 可升高。

2. 免疫抑制剂(环孢素、他克莫司等)竞争性抑制肝脏的药物代谢酶,使免疫抑制剂或本品的血药浓度升高,有时可增强免疫抑制剂的作用,出现中毒症状(特别是肾功能异常),此外有时本品的作用增强,出现血压降低、心动过速等症状,必要时应减少免疫抑制剂和本品的剂量。

3.其他降压药:由于药理作用的迭加,有时降压作用被增强。

4. β-受体阻断剂(普萘洛尔等)由于药理作用的叠加(降压和负性肌力作用增强),在充血性心衰患者有时出现过度的血压降低、心功能低下。必要时应减少其中一种药物的剂量或终止给药。

5. 西咪替丁西咪替丁抑制肝脏药物代谢酶 P450 使本品的血药浓度升高,有时可出现本药的作用增强,表现为血压降低、心动过速等症状,必要时应减少本品的剂量。

6. 地高辛本品通过降低肾脏清除率而使地高辛的血药浓度升高,有时增强地高辛的作用,表现为出现中毒症状(恶心、呕吐、眩晕、心动过缓、心律不齐等),必要时减少地高辛的剂量。

7. 苯妥英因为

  • 本药的蛋白结合率较高,通过与血浆蛋白结合竞争,游离型苯妥英的血药浓度升高;

  • 苯妥英诱导肝脏药物代谢酶 P450 促进本品的代谢,故(1)有时增强苯妥英的作用,出现中毒症状(神经性),必要时减少苯妥英的剂量;(2)有时本品的作用被减弱,必要时增加本品的剂量。

8. 利福平利福平诱导肝脏药物代谢酶 P450 促进本品的代谢,有时本品的作用被减弱,必要时增加本品的剂量。

9. 丹曲洛林可引起高血钾症,在其他钙拮抗剂(维拉帕米等)的动物试验中出现心室纤颤、循环性虚脱的报告。

10. 枸橼酸坦度吡酮枸橼酸坦度吡酮具有中枢性降压作用,两者的降压作用可迭加,动物试验有降压作用被增强的报告。

11. 芬太尼芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压)。

12. 硝苯呋海因硝苯呋海因(有报告指出,使用其他钙拮抗剂的动物实验中,观察到心室纤维性颤动)。

13. 硝酸甘油动物实验有引起房室阻滞的报告。

14. 葡萄柚汁葡萄柚汁抑制肝脏药物代谢酶 P450 使本品的血药浓度升高,有增强本药作用的可能。

【药物过量】
过量时引起显著低血压、心率变化、嗜睡、意识模糊,可静脉补液,维持有效血容量,严重者可给升压药。
【药理毒理】
  1. 本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。

  2. 动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。

  3. 本品降低人体外周血管阻力,使血压下降,可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压,但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。

  4. 本品增加心脏射血分数及心排血量,左室舒张末压改变不多。

  5. 可短暂增加尿钠排泄。

  6. 本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量,但不影响房室传导。

【药代动力学】
据资料报道,健康男性成年人,按 0.01~0.02 mg/kg 盐酸尼卡地平静脉给予后,消除半衰期为 50~63 分钟。尿内主要代谢物为 M-11 结合物。本品的血浆蛋白结合率约 90% 左右。
【贮藏】 遮光,密闭保存。
【包装】 暂无权限
【有效期】 24个月
【执行标准】 暂无权限
【批准文号】 暂无权限
【生产企业】 暂无权限
数据更新时间:2024-05-09
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